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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/11/22 04:37:54」(JST)

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ケタミン（Ketamine）は、アリルシクロヘキシルアミン系の解離性麻酔薬である。第一三共株式会社から麻酔薬のケタラールとして販売され、静脈注射および筋肉注射剤がある。解離性麻酔薬であるため、他の麻酔薬と比較し呼吸を抑制しない大きな利点がある。ケタミンは、世界保健機関による必須医薬品の一覧に加えられている。麻酔薬として、特に獣医師や、大型動物を実験に用いる研究機関では、常備薬である。

乱用薬物でもあるため、日本では2007年1月1日より、麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されている。2012年の世界保健機関薬物専門委員会は、深刻な乱用がある国でも、他の麻酔薬より使用しやすく安全なため、ヒトや動物の麻酔のために容易に利用できることを確保すべきであるとしている^[1]。

既存の治療に反応しない治療抵抗性うつ病に対する、投与から2時間での迅速な効果や^[2]、自殺念慮の軽減作用もみられており^[3]、アメリカでの臨床現場でうつ病に対して適応外使用され^[4]、イギリスでは2014年に、難治性のうつ病に対する使用が承認された^[5]。伴って製薬会社は、ケタミン様薬物の臨床試験を進めている^[4]。しかしながら、長期的な安全性はまだ未知である^[6]。

開発

1962年、アメリカ合衆国の製薬会社パーク・デービス社によって、同社が開発した麻酔薬のフェンサイクリジン (PCP) の代用物として合成された^[7]。

化学特性

常温常圧においては固体で、白い粉末状の物質。融点は314.74度で、融解性である。ギ酸に非常に解けやすく、水、エタノールに解けやすく、また、無水酢酸やジエチルエーテルには殆ど溶けない。pHは3.5～5.5で、水溶液は酸性。

代謝

半減期はおよそ3時間。持続投与された場合、蓄積はされにくいが、代謝産物にも作用がある。

作用と副作用

他の解離性麻酔薬と同じように大脳皮質などを抑制し、大脳辺縁系に選択的作用を示すため、その他の麻酔薬のように呼吸を抑制しない。

NMDA受容体拮抗薬であり、中枢神経系のシナプス後膜にあるNMDA受容体に選択的に働き、興奮性神経伝達をブロックする。

ケタミンはNMDA受容体に対する拮抗薬として働くだけでなく、モノアミン輸送体を阻害する^[8]。そのことによるカテコールアミン遊離作用がある。そのため、交感神経を刺激し、気管支拡張作用、頻脈、昇圧作用を示す。

内臓に対する効果よりも体の浅層における麻酔効果が高く、麻酔から覚醒した後も鎮痛作用は持続している。

副作用として悪夢を引き起こすことが多いことが知られている。嘔吐中枢の化学受容器引き金帯を刺激し、嘔吐を誘発する。

耐性は形成される^[1]。離脱症状を起こすという証拠はない^[1]。

モルヒネの耐性形成を抑制し退薬発現を抑制することが報告されている。

使用

気管支拡張作用のため、気管支喘息を持つ患者にも比較的安全に使用できるが、脳血管障害、虚血性心疾患、高血圧の患者にはあまり使用されない。呼吸抑制作用が弱く、患者は麻酔中でも自発呼吸を行うことが可能。呼吸抑制作用は少ないが分泌物が多くなるため注意が必要。ただし、大量では呼吸抑制が現れる。

多くの麻酔薬では血圧を下げる併用があるが、ケタミンでは血圧を上げることが多い。そのため、プロポフォールやフェンタニルなどの血圧を下げる麻酔薬と併用することも多い。プロポフォール、ケタミン、フェンタニルを使用する麻酔は、PKF麻酔と呼ばれる。

皮膚表面の手術に使用されることが多い。

脳圧、眼圧を上昇させるため、脳外科の手術や緑内障患者には使用されにくい。精神的な副作用や脳圧の上昇はベンゾジアゼピンの併用で少なくなるともいわれる。

医療用途

海外ではそうではないが、日本では麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されたことにより、使用は大きく制限されている。

麻酔・鎮痛

ケタミンは血圧や呼吸を抑制せず、筋肉注射が可能であることから、静脈注射がやりにくい動物用としても重宝されてきた。また、この特性から麻酔銃の麻酔としても用いられてきた。

ワインドアップ現象を抑制するため、神経因性疼痛などの慢性疼痛の治療でその効果は見直されている。

抗うつ作用

抗うつ作用の発見は偶然であり、正常な被験者に対し精神病をモデル化する目的で用いられたケタミンの研究は、急速な気分の改善が誘導されたことを見出し、後のうつ病に対する研究につながった^[9]。2012年に利用できる30種類もの抗うつ薬はどれも6週間後に控えめな効果を示すだけであるが、ケタミンの急速な抗うつ作用という結果は、抗うつ反応の目標を移動させる^[10]。ケタミンは、NMDA受容体を遮断する機序によって抗うつ作用を発揮しているとみなされてるが、そうした作用を持つ他の薬剤は抗うつ薬ではない^[6]。

2006年のアメリカ国立精神衛生研究所（英語版）のランダム化比較試験では、治療抵抗性うつ病に対して効果が見られており、迅速かつ堅牢な効果であり、投与から2時間で効果が現われ、29%が翌日には寛解を満たすことが臨床試験で示された^[2]。その作用は7～10日間持続する。

治療抵抗性の双極性うつ病でも、堅牢かつ迅速な抗うつ作用が見られている^[11]。慢性的な心的外傷後ストレス障害(PTSD)の抑うつ症状に対して、ケタミンは症状の重症度を大幅かつ急速に減少させた^[12]。強迫性障害においても、少なくとも1週間持続する迅速な抗強迫効果により、強迫観念が大幅に改善された^[13]

またケタミンは自殺念慮も軽減する^[3]。この点でも従来の抗うつ薬では、自殺行動を誘発する賦活症候群の懸念がある。

アメリカではケタミンをうつ病に対して適応外使用で用いることも増えている^[4]。

イギリスでは、2014年4月に、治療抵抗性の双極性障害のうつ病を含むうつ病に対する試験を公表し^[14]、2014年5月に、専門診療所において難治性のうつ病に対してケタミンを使用することを専門委員会が承認している^[5]。

類似薬の開発

ジョンソン・エンド・ジョンソン社の構造的異型のエスケタミンを含有する点鼻薬は、2013年に、アメリカ食品医薬品局（FDA）による「画期的な治療薬」の指定を受け、2015年の早期に研究結果を発表する予定である^[4]。アメリカのノーレクス社は、2014年12月に、ケタミン様薬剤GLYX-13の臨床試験の結果を発表した。それによると、同社のは、うつ病患者の約半数で症状を改善し、幻覚の副作用もなかった^[4]。スイスのロシュ社も、グルタミン酸経路を標的とするdecoglurantの臨床試験の結果を、2015年春に公表する予定とされる^[4]。一方で精神活性作用が弱いとはいえ（既に特許の切れた）ケタミンより、特許された高額なケタミン様物質を用いることには倫理的な問題があるとも指摘されている^[4]。

薬物依存症の治療

ロシアで薬物乱用の専門治療を行う精神科医のエフゲニー・クルピツキーは、20年間にわたり麻酔薬のケタミンを幻覚剤として利用するアルコール依存症の治療を行ってきたが、111人の被験者のうち66％が少なくとも1年間禁酒を継続し、対象群では24％であった^[15]などのいくつかの報告^[16]^[17]がある。また、ケタミンはヘロインの依存症患者に対しても薬物の利用を中断する効果が見られた^[18]^[19]。アヘンの禁断症状を減衰させるという報告もある^[20]。

動物麻酔の代替品

日本では麻酔銃に必須だったが、ケタミンが麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されたことにより、動物の捕獲に支障を来たしている。代替薬の研究が行われ、代替品が使用されるようになってきているが、ケタミン以上に便利な薬品は見つかっていない。

プロポフォールによる導入とイソフルランによる維持の組み合わせ。
塩酸チレタミンと塩酸ゾラゼパム混合薬

野犬捕獲等、野外で使用される塩酸ケタミンの代替薬品の検討のための室内実験において、塩酸ケタミンと塩酸メデトミジンの混合注射と同等の効果が、塩酸キシラジン、塩酸メデトミジン、ミダゾラムの任意の2種類の組み合わせで得られたという報告がある^[21]。

アメリカではスケジュールⅢであるため、獣医師や保護官などは麻薬免許無しでも取り扱えるので、問題化していない。

乱用

LSDと同様、幻覚剤として知られる。不正な密輸入および若者の間での乱用が問題となった。

ヒトがこの粉末を鼻孔吸入、もしくは経口摂取、静脈注射した場合、臨死体験などの幻覚作用があり、悪夢を見るという副作用もある。一時期は、KとかスペシャルKなどという隠語で呼ばれ、トランス系の音楽を流すクラブで多く流通したこともある。だが、ケタミンは本来の用途が麻酔薬であるため、LSDとは反対に精神状態は沈静化するので、テンションを上げたい乱用者の間では不人気であった。

2007年1月1日、ケタミンは日本の麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定が施行された。指定は、医療用等の用途に対する代換品移行措置期間も考慮された。

2012年の世界保健機関の薬物依存専門委員会の報告書では、他の麻酔薬と比較して使用しやすく安全域も広いため、国際管理下に置いた場合には、逆に使用できない場合の公衆衛生上の懸念があるとし、深刻な乱用がある国でも、ヒトや動物の麻酔のために容易に利用できることを確保すべきであるとしている^[1]。ゆえに薬物規制条約による規制はない。

出典

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UpToDate Contents

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1. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
2. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤の選択 selection of medications for pediatric procedural sedation outside of the operating room
3. 成人における単極性うつ病：重度の難治性（再発性）うつ病のマネージメント unipolar depression in adults management of highly resistant refractory depression
4. ケタミン中毒 ketamine poisoning
5. 成人における処置時の鎮静 procedural sedation in adults

Japanese Journal

2. ケタラールの経口投与の使用経験（第18回群馬緩和医療研究会）

神戸奈美恵,苅部舞,金沢真実,北爪一成,清水政子,須藤弥生,土屋道代,小保方馨,岡野、幸子,田中，俊行
The Kitakanto medical journal 59(2), 179-180, 2009-05-01
NAID 120001711886

麻酔薬ケタラールを用いたイノシシ(イノブタ)の不動化について(2)

井原正昭,井原一恵
清和大学短期大学部紀要 (38), 37-39, 2009
NAID 40017115027

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

注射用全身麻酔剤

販売名

ケタラール静注用５０ｍｇ

組成

1アンプル中に次の成分を含有

有効成分

1アンプル中
ケタミン塩酸塩(日局)　57.7mg/5mL
(ケタミンとして50mg/5mL)

添加物

ベンゼトニウム塩化物0.5mg、等張化剤、pH調節剤

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
脳血管障害、高血圧(収縮期圧160mmHg以上、拡張期圧100mmHg以上)、脳圧亢進症及び重症の心代償不全の患者［一過性の血圧上昇作用、脳圧亢進作用がある。］
痙攣発作の既往歴のある患者［痙攣を誘発することがある。］
外来患者［麻酔前後の管理が行き届かない。］

効能または効果

手術、検査および処置時の全身麻酔および吸入麻酔の導入
通常、ケタミンとして、初回体重1kg当り1?2mgを静脈内に緩徐(1分間以上)に投与し、必要に応じて、初回量と同量又は半量を追加投与する。

麻酔方法

本剤の用法・用量は患者の感受性、全身状態、手術々式、麻酔方法等に応じてきめるが、一般に行われている方法を示すと次のとおりである。

手術の少なくとも6時間前から絶飲絶食とし、アトロピン硫酸塩水和物等の前投薬を行い、次いで本剤の1回量を緩徐に静注する。麻酔の維持には、本剤の追加投与を行うが、手術の時間が長くなる場合には点滴静注法が用いられる。投与速度は最初30分間が0.1mg/kg/分、それ以後は0.05mg/kg/分を一応の基準として、必要に応じ若干これを増減し、手術終了の30分前に投与を中止する^{1, 2)}。なお、手術の種類によっては、吸入麻酔剤に切り替える。また必要によりスキサメトニウム塩化物水和物等の筋弛緩剤を併用する。

作用発現及び持続

健康成人に通常用量を静注した場合、30秒?1分で手術可能な麻酔状態が得られ、作用は5?10分前後持続する³⁾。

慎重投与

急性・慢性アルコール中毒の患者［一般にアルコール中毒患者は麻酔がかかりにくい。］
β-遮断剤を使用中の患者［β-遮断剤が本剤の二次的な血圧下降作用を増強するおそれがある。また、一般にβ-遮断剤を使用中の患者は高血圧症の場合が多いので、本剤の一過性の血圧上昇作用に注意すること。］

重大な副作用

急性心不全

0.1%未満

急性心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制(2.27%)、無呼吸(頻度不明)、舌根沈下(頻度不明)

過量投与した場合及び静注速度が速い場合には呼吸抑制、無呼吸又は舌根沈下が起こることがあるので、静脈内投与に際しては、1分以上時間をかけて緩徐に注射すること。

なお、観察を十分に行い、呼吸抑制の症状があらわれた場合には、補助呼吸を行うなど適切な処置を行うこと。

痙攣

0.59%

痙攣(喉頭痙攣、声門痙攣又は全身痙攣等)が起こることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には筋弛緩剤を投与の上、気管内挿管のもとに調節呼吸を行うなど、適切な処置を行うこと。

覚醒時反応

頻度不明

ア)本剤の投与をうけた患者の15%前後に覚醒時反応が起こるとされている。その症状としては、夢のような状態、幻覚あるいは興奮、錯乱状態等で、通常数時間で回復するが、まれに24時間以内に再びあらわれることがある。

イ)覚醒時反応を防ぐには、回復期の早期に患者に話しかけたりするような不必要な刺激は避けること。また、完全に覚醒するまで患者のバイタルサインを監視するなど、全身状態の観察を十分に行うこと。
ウ)覚醒時反応を予防するために、ジアゼパム、ドロペリドール等の前投薬を行うことが望ましい(「相互作用」の項参照)。
エ)興奮、錯乱状態等の激しい覚醒時反応に対する処置としては、短時間作用型又は超短時間作用型バルビツール酸系薬剤の少量投与、あるいはジアゼパム投与を行うことが望ましい(「相互作用」の項参照)。

薬効薬理

麻酔・鎮痛作用

動物実験(ウサギ¹⁴⁾・ネコ¹⁵⁾)において、新皮質(例：連合野)、皮質下領域(例：視床)には抑制的に作用する一方、海馬等辺縁系を活性化する脳波的所見があり、ケタミンは新皮質?視床系と、辺縁系に対し解離的に作用する。

循環器系、呼吸器系等に対する作用

血圧に対する作用：

本剤により一過性の血圧上昇作用がみられ、投与後1?5分に最高に達するが、以後緩徐に下降し、投与前値に対する増加率は静注では平均32%である⁹⁾。また、二次的に血圧降下をきたす場合がある。

脈拍に対する作用：

通常の用量(1?3mg/kg)により、一過性の頻脈がみられ、1?3分で最高に達し、以後正常に復する。頻脈は初回投与の時に著明である。

頭蓋内圧に対する作用：

本剤の静注により、脳脊髄液圧は上昇し、1?3分で最高値に達し、15?20分で注射前値に復する¹⁶⁾。繰り返し投与するとその都度同じ程度に上昇する。

脳血流量に対する作用：

本剤の静注により、脳血流量は62%増加するが¹⁷⁾、脳血管の炭酸ガスに対する反応性並びに脳血流自己調節機序は温存されている。

呼吸に対する作用：

本剤により投与後2?3分で軽度の呼吸抑制があらわれるが一過性である。急速に高用量を静脈内投与すると呼吸抑制は強く、呼吸停止となることがある。筋の緊張が亢進するため、呼吸が不規則になることがある¹⁸⁾。

喘息患者にケタミン1?2mg/kgを静注した場合、発作を誘発又は増悪することはないが、気管支痙縮を軽減する作用はない^{19, 20)}。

筋弛緩作用：

本剤には筋弛緩作用がない⁹⁾。

なお、急速静脈内投与により筋緊張が亢進することがある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ケタミン塩酸塩(Ketamine Hydrochloride)

化学名

(2RS )-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone monohydrochloride

分子式

C₁₃H₁₆ClNO・HCl

分子量

274.19

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。

ギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

約258℃(分解)

分配係数

フラスコ振とう法による本品の水とオクタノールの分配係数log Pow(Pow＝オクタノール相の濃度/水相の濃度)は1.4(pH7.0)であった。

★リンクテーブル★

リンク元	「ケタミン」「全身麻酔剤」
関連記事	「タラ」

「ケタミン」

ケタミン
IUPAC命名法による物質名
	(RS)-2-(2-chlorophenyl)-2-methylamino-cyclohexan-1-one
臨床データ
胎児危険度分類	B;
法的規制	(アメリカ、スケジュールIII); 、(POM (Unscheduled, イギリス, though Class C)
投与方法	静注, 筋注, 吸入, 経口, 局部
薬物動態データ
生物学的利用能	93% 筋注, 17% 経口
代謝	肝臓
半減期	2.5～3時間
排泄	腎臓(>90%), 尿
識別
CAS番号	6740-88-1
ATCコード	N01AX03 N01AX14
PubChem	CID: 3821
DrugBank	APRD00493
KEGG	D08098
化学的データ
化学式	C13H16ClNO
分子量	237.725 g/mol

　　[★]

英: ketamine
化: 塩酸ケタミン ketamine hydrochloride
商: ケタラール Ketalar

分類

全身麻酔薬

静脈麻酔薬

解離性静脈麻酔薬

概念

中枢神経に作用して、意識消失、鎮痛作用をもたらす
大脳皮質や視床を抑制する(体性知覚抑制)
大脳辺縁系・網様体賦活系は活性化(向精神作用)
そのため、覚醒時に不快な夢や幻覚を伴う
呼吸抑制が弱い(小児検査麻酔にも筋肉内注射で使用される)
血圧を上昇させることから、ハイリスク患者の麻酔導入や喘息患者の麻酔導入で使用される
カタレプシ様。目は半開き。→独特の顔貌を呈する
○：注射できる(筋肉注射)。呼吸抑制がない。強力な鎮痛作用
×：精神症状出現。唾液分泌亢進。血圧↑。心拍↑。肺動脈圧↑。脳内圧↑。

薬理作用

催眠作用、鎮痛作用

注意

頭蓋内圧が上昇するため、脳外科の手術には推奨されない

相互作用

添付文書

ケタラール静注用５０ｍｇ／ケタラール静注用２００ｍｇ

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1119400A1031_3_07/1119400A1031_3_07?view=body

「全身麻酔剤」

　　[★]

英: general anesthetic
関: 全身麻酔薬

商品

「タラ」

　　[★]

英: cod
関: タラ目

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