- 英
- tigecycline
- 商
- タイガシル
UpToDate Contents
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- 1. メチシリン耐性黄色ブドウ球菌およびバンコマイシン耐性腸球菌の治療のための抗菌薬の薬理 pharmacology of antimicrobial agents for treatment of methicillin resistant staphylococcus aureus and vancomycin resistant enterococcus
- 2. アシネトバクター感染：治療および予防 acinetobacter infection treatment and prevention
- 3. 腸球菌感染症の治療 treatment of enterococcal infections
- 4. 成人における市中肺炎の治療に関する抗菌薬の研究 antibiotic studies for the treatment of community acquired pneumonia in adults
- 5. 成人における侵襲性メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症の治療 treatment of invasive methicillin resistant staphylococcus aureus infections in adults
Japanese Journal
- 症例報告 下部胆管癌術後に発症したカルバペネム耐性アシネトバクターによる胆管炎に対するチゲサイクリン使用経験の1例
- 三賀森 学,丸橋 繁,秋田 裕史 [他]
- 日本外科感染症学会雑誌 11(6), 685-689, 2014-12
- NAID 40020324153
- カルバペネム耐性腸内細菌科細菌 (特集 感染症 : 診断と治療の進歩) -- (注目される感染症)
- 平井 潤,山岸 由佳,三鴨 廣繁
- 日本内科学会雑誌 103(11), 2657-2665, 2014-11-10
- NAID 40020263885
- 微生物疫学の国内外での動向と期待される新規薬剤 (特集 感染症診療のポイント)
- 宇野 俊介,林 淑朗
- 救急医学 = The Japanese journal of acute medicine 38(2), 127-132, 2014-02
- NAID 40019975095
Related Links
- 2010年9月4日 ... チゲサイクリン（抗生物質22）. チゲサイクリン（Tigecycline, GAR-936）は テトラサイクリンのグリシルサイクリン系誘導体で、2005年6月にFDAに認可され、 ワイス（Wyeth）社によってTygacilという注射薬として販売されています。チゲサイクリン ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- グリシルサイクリン系抗生物質製剤
販売名
タイガシル点滴静注用50mg
組成
1バイアル中：
有効成分
- チゲサイクリン 50mg
（調製時の採取量を考慮して1バイアル中53mgを含む）
添加物
- 乳糖水和物 100mg（調製時の採取量を考慮して1バイアル中106mgを含む）
pH調節剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
（適応菌種）
- 本剤に感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、アシネトバクター属
ただし、他の抗菌薬に耐性を示した菌株に限る
（適応症）
- 深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、腹膜炎、腹腔内膿瘍、胆嚢炎
- 本剤の使用は、β-ラクタム系、フルオロキノロン系及びアミノ配糖体系のうち2系統以上に耐性を示した菌株であり、抗菌活性を示す他剤が使用できない場合にのみ使用すること。
- 本剤は緑膿菌に対して抗菌活性を示さないため、緑膿菌との重複感染が明らかである場合、抗緑膿菌作用を有する抗菌薬と併用すること。
- 通常、成人には、チゲサイクリンとして初回用量100mgを30?60分かけて点滴静脈内投与、以後12時間ごとに50mgを30?60分かけて点滴静脈内投与する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現を防ぐため、次のことに注意すること。
- 感染症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導の下で行うこと。
- 本剤の投与期間は5?14日間が推奨されるが、感染部位、重症度、患者の症状等を考慮し、適切な時期に本剤の継続投与が必要か否かを判定し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 28日間を超えて投与した場合の本剤の有効性及び安全性は確立されていない。
- 高度な肝機能障害のある患者では、初回100mgを投与した後、12時間後からの投与では25mgに投与量を減らすなど慎重に投与し、投与期間中は臨床症状を注意深く観察すること［「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照］。
慎重投与
- テトラサイクリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 高度の肝機能障害のある患者［高度の肝機能障害患者において、半減期の延長が報告されている（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な肝障害（頻度不明注））
- 肝不全、黄疸、AST（GOT）・ALT（GPT）・Al-Pの著しい上昇等重篤な肝障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少症（頻度不明注））
- 重篤な血小板減少症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性膵炎（0.2％）
- 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎（頻度不明注））
- 偽膜性大腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明注））
- 皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、皮膚粘膜眼症候群が疑われた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序12）
- チゲサイクリンは、ミノサイクリンの9位をグリシルアミド基に置換させたグリシルサイクリン系抗生物質である。本剤はリボソーム阻害により抗菌作用を発揮するが、その標的部位であるリボソーム30Sサブユニットへの結合様式がテトラサイクリン系抗生物質とは異なるため、リボソーム保護や薬剤排出ポンプといったテトラサイクリン耐性機構を克服する。更に、本剤の効果は、標的部位の変異、基質拡張型β-ラクタマーゼ（ESBL）、マクロライド排出ポンプ、DNAジャイレースの変異等、テトラサイクリン耐性以外の耐性機構の影響も受けない。
抗菌作用13、14）
- 大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、シトロバクター属、アシネトバクター属などのグラム陰性菌に対して抗菌作用を示す（in vitro）。
- 多剤耐性アシネトバクター、ESBL産生大腸菌、AmpC型β-ラクタマーゼ産生肺炎桿菌などの多剤耐性グラム陰性菌に対して抗菌作用を示す（in vitro）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チゲサイクリン
化学名
- （4S,4aS,5aR,12aS）-4,7-bis（dimethylamino）-9-［［［（1,1-dimethylethyl）amino］acetyl］amino］-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
分子式
- C29H39N5O8
分子量
- 585.65
性状
- だいだい色の粉末である。本品は水に溶けやすい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗MRSA薬」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「抗MRSA薬」
- グリコペプチド系
- アミノグリコシド系
- オキサゾリジノン系
- 環状リポペプチド系
- セフェム系
- (セフトビプロール) 日本未発売
- グリシルサイクリン系
- (チゲサイクリン) 日本未発売
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia