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- 1. 神経有棘赤血球症 neuroacanthocytosis
Japanese Journal
- 20I-08 グラマリール^[○!R]細粒の経管投与における主薬回収率の検討(栄養管理・NST・薬物療法(高齢者),来るべき時代への道を拓く)
- 飯田 純一,矢野 勝子,五十嵐 信智,伊藤 清美,折井 孝男,杉山 清
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 262, 2008-09-01
- NAID 110006963855
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- チアプリド製剤
販売名
グラマリール錠25mg
組成
有効成分（1錠中）
- 日局 チアプリド塩酸塩 27.8mg（チアプリドとして25mg）
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール、沈降炭酸カルシウム、タルク、カルナウバロウ
禁忌
- プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し、病態を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
- 脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄の改善
- チアプリドとして、通常成人1日75〜150mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
脳梗塞後遺症の場合
- 本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与6週で効果が認められない場合には投与を中止すること。
- 特発性ジスキネジア及びパーキンソニズムに伴うジスキネジア
- チアプリドとして、通常成人1日75〜150mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
パーキンソニズムに伴うジスキネジアの患者では、1日1回、25mgから投与を開始することが望ましい。
慎重投与
- 重篤な循環器障害のある患者［血圧低下があらわれやすい。］
- QT延長のある患者［QT延長が悪化するおそれがある。］
- QT延長を起こしやすい患者［QT延長が発現するおそれがある。］
- 著明な徐脈のある患者
- 低カリウム血症のある患者 等
- 腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
- 高齢者（「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）
- 褐色細胞腫の疑いのある患者［類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作があらわれたとの報告がある。］
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）
- 悪性症候群（0.1％未満）があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
昏睡
- 昏睡（0.1〜5％未満）があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
痙攣
- 痙攣（0.1〜5％未満）があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
QT延長、心室頻拍
- QT延長、心室頻拍（Torsades de Pointesを含む）（各0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- In vitroでの中枢の各種トランスミッター受容体に対する結合能試験において、ドパミン受容体に対してのみ親和性を示し、他の受容体への親和性は極めて弱い14）15）。
- ドパミン作動薬（アポモルフィン、メタンフェタミン）により惹起されるラットの強制咀嚼運動及び回転運動に対し、スルピリドと同等又はそれ以上の抑制作用を示す。また、血液−脳関門の関与がないとされる部位での抗ドパミン作用はスルピリドより弱く、チアプリドの脳内への透過性はスルピリドに優る16）。
- 代表的なジスキネジアモデルとされるアミノテトラリン脳内投与時のモルモットでの強制咀嚼運動に対して、強い抑制作用を示す17）。
- 抗うつ作用の評価系とされるサルでのレセルピンによる抑うつ的な精神身体症状に対して拮抗作用を示し、抗不安作用の評価系であるラットでの葛藤状態を軽減する16）。
- サルでのカタレプシー惹起作用、眼瞼下垂作用、鎮静作用及び脳波の徐波化作用、マウスでの自発運動抑制作用並びにラットでの条件回避反応の抑制作用はクロルプロマジンより明らかに弱く、また、サルの音刺激による脳波覚醒反応抑制、マウスでの麻酔増強、牽引試験での筋弛緩、サル及びラットでの体温下降等の作用を全く示さない16）。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C15H24N2O4S・HCl
分子量
- 364.89
融点
- 約200℃（分解）
分配係数
- （1-オクタノール／水系）
pH 3.0 3.18×10-3
pH 7.0 3.43×10-2
pH10.8 5.29
性状
- チアプリド塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
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「チアプリド」
- 英
- tiapride
- 化
- 塩酸チアプリド チアプリド塩酸塩 tiapride hydrochloride
- 商
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