- 英
- mosapride citrate
- 関
- モサプリド
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モサプリド
|
IUPAC命名法による物質名 |
4-アミノ-5-クロロ-2-エトキシ-N-[(4-[(4-フルオロフェニル)メチル]モルホリン-2-イル)メチル]ベンズアミド |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
識別 |
CAS登録番号 |
112885-41-3 |
ATCコード |
? |
PubChem |
CID 119584 |
KEGG |
D08236 |
別名 |
Mosapride |
化学的データ |
化学式 |
C21H25ClFN3O3 |
分子量 |
421.893 g/mol |
モサプリド (Mosapride) は、代表的な胃腸薬であり、胃腸管神経に働いて胃腸の運動を活発にし、吐き気、嘔吐、食欲不振、膨満感、胸やけなどの症状を改善する。クエン酸塩が「ガスモチン」の商品名で大日本住友製薬より発売されている。
目次
- 1 概要
- 2 適用
- 3 種類
- 4 禁忌事項
- 5 用法
- 6 一般的注意・副作用
- 7 関連項目
- 8 脚注
- 9 外部リンク
|
概要
胃や十二指腸に存在するセロトニン5-HT4受容体を刺激して[1]、アセチルコリンの遊離を増大させ、アセチルコリンの作用により消化管運動促進作用および胃排出促進作用を示す。 ごく一般的に処方される胃腸薬である。
2006年に、日本初の大規模臨床比較試験(JMMS)により、機能性胃腸症(FD:Functional Dyspepsia、機能性ディスペプシア)の治療には、消化管運動機能賦活薬の当薬の方が、慢性胃炎治療薬のテプレノンよりも有効であることが判明した。機能性胃腸症は元来、精神的な影響がかなり大きいといわれるが、この場合、他の治療薬では効果がない場合が多い。しかし、東北大学教授で東北大学病院総合診療部部長の本郷道夫[2]による1000人を対象とした調査・試験により当薬が高い効果を上げることが判明した。モサプリドを服用した患者は91%が症状が良くなったと効果を認め、これに対し、胃粘膜保護薬では52%で、偽薬と同じ程度の効果しかなかった。しかし、現在は機能性胃腸症は保険適応とはなっていないため、慢性胃炎という病名で治療・投薬が行われている。
なお、エーザイが2006年4月に、ASEAN諸国を中心としたアジア10カ国を対象とした開発、製造、販売の権利を取得するライセンス契約を大日本住友製薬と締結した。
適用
- 慢性胃炎に伴う胸やけ、吐き気、悪心、食欲不振、嘔吐消化器症状など。
種類
禁忌事項
- 胃腸の痛み止めである抗コリン薬と併用した場合、お互いの作用が減衰する可能性がある。
用法
- 1日3回食前または食後に服用する。他は医師の指示通り。
一般的注意・副作用
- 副作用は少ないが、人によっては、腹痛や下痢があらわれることがある。きわめてまれだが、重い副作用として肝機能障害の報告がある。高齢者へは慎重に投与。妊婦へは、投与しない。
- ALP上昇
- γ-GTP上昇
- 下痢
- 倦怠感
- 口渇
- 好酸球増多
- GOT上昇
- GPT上昇
- 心悸亢進
- 中性脂肪値が上昇
- 軟便
- 腹痛
- ふらつき
- 発疹
- めまい
関連項目
脚注
- ^ Kato S, Morie T, Yoshida N. Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent. Chemical and Pharmaceutical Bulletin (Tokyo). 1995 Apr;43(4):699-702.
- ^ http://db.tohoku.ac.jp/whois/detail/adfe3c2a4869eedc997ea8a0149c50b2.html
外部リンク
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 1.重症心身障害児における胃食道逆流症(GERD)に対するクエン酸モサプリド(ガスモチン^[○!R])の有効性の検討(一般演題,第40回日本小児消化管機能研究会)
- 古村 眞,鈴木 完,田中 裕次郎,小高 哲郎,寺脇 幹,杉山 正彦,金森 豊,岩中 督
- 日本小児外科学会雑誌 47(6), 969, 2011-10-20
- NAID 110008790681
- 非びらん性胃食道逆流症に対するクエン酸モサプリドの効果--多施設無作為化二重盲検比較対照試験 (特集 難治性GERDの治療戦略)
Related Links
- 成分(一般名) : モサプリド クエン酸塩 製品例 : ガスモチン錠2.5mg~5mg、ガスモチン散1% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 他の消化器官用薬/5-HT4受容体作動剤/消化管運動促進剤
- ファイザー株式会社がご提供するエスタブリッシュ医薬品に関する情報ページです。医療関係者の方に 消化管運動機能改善剤 モサプリドクエン酸塩「ファイザー」(一般名 モサプリドクエン酸塩)がご提供する付加価値をご紹介 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ガスモチン錠5mg
組成
成分・含量
- 1錠中モサプリドクエン酸塩水和物をモサプリドクエン酸塩として5mg
添加物
- 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,低置換度ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,軽質無水ケイ酸,ヒプロメロース,マクロゴール6000,酸化チタン,タルク
効能または効果
- ○慢性胃炎に伴う消化器症状(胸やけ,悪心・嘔吐)
○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助
- <経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助の場合>
塩化ナトリウム,塩化カリウム,炭酸水素ナトリウムおよび無水硫酸ナトリウム含有経口腸管洗浄剤(ニフレック配合内用剤)以外の経口腸管洗浄剤との併用による臨床試験は実施されていない.〔「臨床成績」の項参照〕
○慢性胃炎に伴う消化器症状(胸やけ,悪心・嘔吐)
- 通常,成人には,モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する.
○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助
- 通常,成人には,経口腸管洗浄剤の投与開始時にモサプリドクエン酸塩として20mgを経口腸管洗浄剤(約180mL)で経口投与する.また,経口腸管洗浄剤投与終了後,モサプリドクエン酸塩として20mgを少量の水で経口投与する.
- <経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助の場合>
経口腸管洗浄剤の「用法・用量」および「用法・用量に関連する使用上の注意」を必ず確認すること.
重大な副作用
劇症肝炎,肝機能障害,黄疸
いずれも0.1%未満
- 劇症肝炎,著しいAST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害,黄疸があらわれることがあり,死亡に至った例もあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.
薬効薬理
臨床薬理
- 健康成人9)および慢性胃炎患者10)を対象とした胃排出試験において,本剤5mg 1回投与で胃排出促進作用を示す.
上部消化管運動促進作用
胃,十二指腸運動促進作用11)
- 用量依存的に,食後期の胃,十二指腸運動促進作用を示す(イヌ).
胃排出促進作用12)
- 液体物の胃排出促進作用(マウス,ラット)および固形物の胃排出促進作用(ラット)を示す.なお,1週間の反復投与で胃排出促進作用は減弱する(ラット).
下部消化管運動促進作用
結腸運動および内容物輸送促進作用13,14)
- 用量依存的に結腸運動および内容物輸送促進作用を示す(モルモット).
結腸内の洗浄増強効果および水分重量減少作用(経口腸管洗浄剤併用時) 13)
- 経口腸管洗浄剤(ニフレック配合内用剤)投与による結腸内の洗浄効果を増強し,さらに結腸内の水分重量を減少する(モルモット).
作用機序11,12,14)
- 本剤は選択的なセロトニン5-HT4受容体アゴニストであり,消化管内在神経叢に存在する5-HT4受容体を刺激し,アセチルコリン遊離の増大を介して上部および下部消化管運動促進作用を示すと考えられている.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- モサプリドクエン酸塩水和物
Mosapride Citrate Hydrate
化学名
- 4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide monocitrate dihydrate
分子式
- C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O
分子量
分配係数
- 9.1×102(クロロホルム/水系溶媒,pH7.0,室温)
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である.N,N-ジメチルホルムアミドまたは酢酸(100)に溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール(99.5)に溶けにくく,水にほとんど溶けない.N,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない.
★リンクテーブル★
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- 関
- mosapride
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- 英
- citric acid, citrate
- 関
- クエン酸ナトリウム
COOH-CH2-C(COOH)(OH)-CH2-COOH
尿中のクエン酸
- 尿中のクエン酸は結石の形成をよぼうする作用がある
- 遠位型尿細管性アシドーシスでは近位尿細管でのクエン酸再吸収が亢進するため、低クエン酸血症となり結石の形成を促進する。
臨床関連
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- 英
- mosapride
- 化
- クエン酸モサプリド mosapride citrate
- 商
- ガスモチン
- 関
- セロトニン受容体
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