健胃薬

胃腸機能調整薬

選択的セロトニン5-HT4受容体アゴニスト

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/01 12:20:35」(JST)

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ガスモチン

モサプリド (Mosapride) は、代表的な胃腸薬であり、胃腸管神経に働いて胃腸の運動を活発にし、吐き気、嘔吐、食欲不振、膨満感、胸やけなどの症状を改善する。クエン酸塩が「ガスモチン」の商品名で大日本住友製薬より1998年に発売され、現在では後発医薬品も複数発売されている。

概要

胃や十二指腸に存在するセロトニン5-HT₄受容体を刺激して^[1]、アセチルコリンの遊離を増大させ、アセチルコリンの作用により消化管運動促進作用および胃排出促進作用を示す。ごく一般的に処方される胃腸薬である。

2006年に、日本初の大規模臨床比較試験（JMMS）により、機能性胃腸症（FD：Functional Dyspepsia、機能性ディスペプシア）の治療には、消化管運動機能賦活薬の当薬の方が、慢性胃炎治療薬のテプレノンよりも有効であることが判明した。機能性胃腸症は元来、精神的な影響がかなり大きいといわれるが、この場合、他の治療薬では効果がない場合が多い。しかし、東北大学教授で東北大学病院総合診療部部長の本郷道夫[1]による1000人を対象とした調査・試験により当薬が高い効果を上げることが判明した。モサプリドを服用した患者は91%が症状が良くなったと効果を認め、これに対し、胃粘膜保護薬では52%で、偽薬と同じ程度の効果しかなかった。しかし、現在は機能性胃腸症は保険適応とはなっていないため、慢性胃炎という病名で治療・投薬が行われている。

なお、エーザイが2006年4月に、ASEAN諸国を中心としたアジア10カ国を対象とした開発、製造、販売の権利を取得するライセンス契約を大日本住友製薬と締結した。

商品名の由来

ガスモチンという商品名は、胃を意味するガストリック（gastric）と運動を意味するモティリティ（motility）を合わせて「胃の運動」とし、これが「ガスモチン」の名の由来である^[2]。

適用

慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心、嘔吐）
経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助

種類

錠剤：2.5mg、5mg
散剤：1%

禁忌事項

胃腸の痛み止めである抗コリン薬と併用した場合、お互いの作用が減衰する可能性がある。

用法・用量

1日3回食前または食後に服用する（通常、成人1日量は15mg）。他は医師の指示通り。

一般的注意・副作用

副作用は少ないが、人によっては、腹痛や下痢があらわれることがある。きわめてまれだが、重い副作用として肝機能障害の報告がある。高齢者へは慎重に投与。妊婦へは、投与しない。
ALP上昇
γ-GTP上昇
下痢
倦怠感
口渇
好酸球増多
GOT上昇
GPT上昇
心悸亢進
中性脂肪値が上昇
軟便
腹痛
ふらつき
発疹
めまい

脚注

^ Kato S, Morie T, Yoshida N. Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent. Chemical and Pharmaceutical Bulletin (Tokyo). 1995 Apr;43(4):699-702.
^ 大日本住友製薬公式サイト「ガスモチン開発秘話」

外部リンク

大日本住友製薬HP

この項目は、薬学に関連した書きかけの項目です。この項目を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています（プロジェクト:薬学／Portal:医学と医療）。

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Japanese Journal

非びらん性胃食道逆流症に対するクエン酸モサプリドの効果

平位知久,福島典之,宮原伸之 [他],三好綾子,有木雅彦
耳鼻咽喉科臨床 108(4), 311-316, 2015
Gastroesophageal reflux disease (GERD) has been known to cause pharyngeal symptoms such as globus pharyngeus, cough, hoarseness and swallowing disturbance. Non-erosive reflux disease (NERD) is thought …
NAID 130005061537

クエン酸モサプリド服用は食後血漿GLP-1・血清インスリン濃度を上昇させ消化管甘味受容体発現を増加させる (特集生活習慣と肝・胆疾患)

丸岡大介,新井誠人,沖元謙一郎 [他]
消化器内科 58(5), 682-687, 2014-05
NAID 40020113828

クエン酸モサプリド併用による腸管洗浄液減量の試み (特集患者にやさしい大腸内視鏡検査の工夫)

田近正洋,丹羽康正,田中努 [他]
消化器内科 58(4), 462-469, 2014-04
NAID 40020076387

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

消化管運動機能改善剤

販売名

ガスモチン錠5mg

組成

成分・含量

1錠中モサプリドクエン酸塩水和物をモサプリドクエン酸塩として5mg

添加物

乳糖水和物，トウモロコシデンプン，ヒドロキシプロピルセルロース，低置換度ヒドロキシプロピルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，軽質無水ケイ酸，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク

効能または効果

○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ，悪心・嘔吐）
　
○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助

＜経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合＞
　
塩化ナトリウム，塩化カリウム，炭酸水素ナトリウムおよび無水硫酸ナトリウム含有経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）以外の経口腸管洗浄剤との併用による臨床試験は実施されていない．〔「臨床成績」の項参照〕

○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ，悪心・嘔吐）

通常，成人には，モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する．

○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助

通常，成人には，経口腸管洗浄剤の投与開始時にモサプリドクエン酸塩として20mgを経口腸管洗浄剤(約180mL)で経口投与する．また，経口腸管洗浄剤投与終了後，モサプリドクエン酸塩として20mgを少量の水で経口投与する．

＜経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合＞
　
経口腸管洗浄剤の「用法・用量」および「用法・用量に関連する使用上の注意」を必ず確認すること．

重大な副作用

劇症肝炎，肝機能障害，黄疸

いずれも0.1％未満

劇症肝炎，著しいAST(GOT)，ALT(GPT)，γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害，黄疸があらわれることがあり，死亡に至った例もあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．

薬効薬理

臨床薬理

健康成人⁹⁾および慢性胃炎患者¹⁰⁾を対象とした胃排出試験において，本剤5mg 1回投与で胃排出促進作用を示す．

上部消化管運動促進作用

胃，十二指腸運動促進作用¹¹⁾

用量依存的に，食後期の胃，十二指腸運動促進作用を示す(イヌ)．

胃排出促進作用¹²⁾

液体物の胃排出促進作用（マウス，ラット）および固形物の胃排出促進作用（ラット）を示す．なお，1週間の反復投与で胃排出促進作用は減弱する（ラット）．

下部消化管運動促進作用

結腸運動および内容物輸送促進作用^13，14)

用量依存的に結腸運動および内容物輸送促進作用を示す（モルモット）．

結腸内の洗浄増強効果および水分重量減少作用（経口腸管洗浄剤併用時） ¹³⁾

経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）投与による結腸内の洗浄効果を増強し，さらに結腸内の水分重量を減少する（モルモット）．

作用機序^{11，12，14)}

本剤は選択的なセロトニン5-HT₄受容体アゴニストであり，消化管内在神経叢に存在する5-HT₄受容体を刺激し，アセチルコリン遊離の増大を介して上部および下部消化管運動促進作用を示すと考えられている．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

モサプリドクエン酸塩水和物
Mosapride Citrate Hydrate

化学名

4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide monocitrate dihydrate

分子式

C₂₁H₂₅ClFN₃O₃・C₆H₈O₇・2H₂O

分子量

650.05

分配係数

9.1×10²(クロロホルム/水系溶媒，pH7.0，室温)

性状

白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である．N,N-ジメチルホルムアミドまたは酢酸(100)に溶けやすく，メタノールにやや溶けにくく，エタノール(99.5)に溶けにくく，水にほとんど溶けない．N,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない．

★リンクテーブル★

リンク元	「gastrointestinal pseudoobstruction」「mosapride」
拡張検索	「クエン酸モサプリド」

「gastrointestinal pseudoobstruction」

モサプリド
IUPAC命名法による物質名
	4-アミノ-5-クロロ-2-エトキシ-N-[(4-[(4-フルオロフェニル)メチル]モルホリン-2-イル)メチル]ベンズアミド
識別
CAS番号	112885-41-3
PubChem	CID: 119584
KEGG	D08236
別名	Mosapride
化学的データ
化学式	C21H25ClFN3O3
分子量	421.893 g/mol

　　[★]

pseudo-bstruction of intestine

QB.A-303

強皮症、アミロイドーシス、糖尿病、甲状腺機能低下症、パーキンソン病、筋ジストロフィー、先天性巨大結腸症
治療：モサプリド(セロトニンアゴニスト,(ガスモチン))、メトクロプラミド(抗ドパミン薬, (プリンペラン))

「mosapride」

　　[★]

モサプリド

関: mosapride citrate

「クエン酸モサプリド」

　　[★]

英: mosapride citrate
関: モサプリド

[1] Kato S, Morie T, Yoshida N. Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent. Chemical and Pharmaceutical Bulletin (Tokyo). 1995 Apr;43(4):699-702.

[ds-pharma-2] 大日本住友製薬公式サイト「ガスモチン開発秘話」

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