- 英
- auranofin
- 商
- リドーラ Ridaura、グレリース)、リザスト
- 関
- 抗リウマチ薬
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/02/25 13:47:54」(JST)
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オーラノフィン
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
gold(+1) cation; 3,4,5-triacetyloxy-6- (acetyloxymethyl) oxane-2-thiolate; triethylphosphanium |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
? |
法的規制 |
? |
識別 |
CAS登録番号 |
34031-32-8 |
ATCコード |
M01CB03 |
PubChem |
CID 6333901 |
DrugBank |
APRD00808 |
KEGG |
D00237 |
化学的データ |
化学式 |
C20H35AuO9PS+ |
分子量 |
679.493 g/mol |
オーラノフィン(英: auranofin)とは世界保健機関により抗リウマチ薬に分類されている有機金化合物。
商品名はリドーラ。
関連項目[編集]
- アウロチオグルコース
- アウロチオマレイン酸二ナトリウム
- アウロチオマレイン酸ナトリウム
外部リンク[編集]
- Cochrane review - "Auranofin versus placebo in rheumatoid arthritis"
- Jeon K, Byun M, Jue D (2003). “Gold compound auranofin inhibits IkappaB kinase (IKK) by modifying Cys-179 of IKKbeta subunit.”. Exp Mol Med 35 (2): 61–6. PMID 12754408.
- Kim I, Jin J, Lee I, Park S (2004). “Auranofin induces apoptosis and when combined with retinoic acid enhances differentiation of acute promyelocytic leukaemia cells in vitro.”. Br J Pharmacol 142 (4): 749–55. doi:10.1038/sj.bjp.0705708. PMID 15159275.
- Venardos K, Harrison G, Headrick J, Perkins A. “Auranofin increases apoptosis and ischaemia-reperfusion injury in the rat isolated heart.”. Clin Exp Pharmacol Physiol 31 (5-6): 289–94. doi:10.1111/j.1440-1681.2004.03993.x. PMID 15191400.
- Hafejee A, Winhoven S, Coulson I (2004). “Jessner's lymphocytic infiltrate responding to oral auranofin.”. J Dermatolog Treat 15 (5): 331–2. doi:10.1080/09546630410016924. PMID 15370403.
- Rigobello M, Folda A, Baldoin M, Scutari G, Bindoli A (2005). “Effect of auranofin on the mitochondrial generation of hydrogen peroxide. Role of thioredoxin reductase.”. Free Radic Res 39 (7): 687–95. doi:10.1080/10715760500135391. PMID 16036347.
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 薬物療法--有用性と副作用対策を中心に 金製剤,D-ペニシラミン (関節リウマチ(第2版)--寛解を目指す治療の新時代) -- (関節リウマチの治療)
- オーラノフィンによる間質性肺炎を合併し, 死亡に至った関節リウマチの1例
Related Links
- リドーラとは?オーラノフィンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 関節リウマチを治療するお薬です。関節の腫れや痛みをやわらげます。 作用 リウマチは、体の免疫系がかかわっ ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- オーラノフィン錠3mg「サワイ」は、1錠中に日局オーラノフィン3mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリソルベート80を含有する。
禁忌
- 金製剤による重篤な副作用(「重大な副作用」の項参照)の既往歴のある患者〔重篤な副作用が発現するおそれがある。〕
- 金製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- 腎障害、肝障害、血液障害あるいは重篤な下痢、消化性潰瘍等のある患者〔悪化するおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
効能または効果
- 関節リウマチ(過去の治療において非ステロイド性抗炎症剤により十分な効果の得られなかったもの)
- 通常成人にはオーラノフィンとして1日6mg(本剤2錠)を朝食後及び夕食後の2回に分割経口投与する。なお、1日6mgを超える用量は投与しないこと。
慎重投与
- 金製剤による副作用の既往歴のある患者〔同種の副作用が発現するおそれがある。〕
- 重篤な消化器障害、腎障害、肝障害、血液障害あるいは薬物過敏症の既往歴のある患者〔再発するおそれがある。〕
- 蕁麻疹、乾癬等慢性皮疹のある患者〔発疹、そう痒等の副作用の確認が遅れるおそれがある。〕
- 炎症性腸疾患のある患者〔悪化するおそれがある。〕
重大な副作用
- (頻度不明)
- 間質性肺炎:間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、労作時息切れ等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線、血液ガス分析等の検査を実施し、間質性肺炎が疑われる場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
- 再生不良性貧血、赤芽球癆、無顆粒球症:再生不良性貧血、赤芽球癆、無顆粒球症があらわれることがあるので、初期症状として全身倦怠感、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、速やかに血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群:急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、腎機能検査値異常(BUN、クレアチニン上昇等)、尿蛋白等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 関節リウマチ症状に対し遅効性の改善効果を発揮し、疾患進展阻止及び寛解誘導能がある。
作用機序はまだ明らかではないが、免疫系への関与、抗炎症作用により効果を発現すると考えられている。
免疫系への関与としては、サプレッサーT細胞活性を誘導し、末梢血リンパ球の幼若化反応を抑制する。
抗炎症作用としては、ヒト好中球及び単球の遊走能、食作用、リソゾーム酵素遊離、スーパーオキサイド産生を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (2,3,4,6-Tetra-O-acetyl-1-thio-β-D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold
分子式
分子量
融点
性状
- オーラノフィンは白色の結晶性の粉末である。クロロホルムに極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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- 英
- antirheumatic drug
- 同
- 疾患修飾性抗リウマチ薬 disease-modifying antirheumatic drug DMARD、遅効性抗リウマチ薬 slow-acting antirheumatic drug SAARD
- 関
定義
- 1. 関節リウマチの治療薬であって、関節破壊を抑制する薬剤のことを指す(出典不明)
- 遅効性:一般的にこれらの薬剤は効果が出るまでに数ヶ月要する(別名:SAARDs, slow-acting antirheumatic drugs, 遅効性抗リウマチ薬)。
- 2. 関節リウマチの治療薬のこと。金剤、D-ペニシラミンなど。DMARDsとも呼ばれる(REU.66)
- 免疫抑制薬は、抗リウマチ薬が奏功しない、あるいは疾患の活動性が高いときに切り札的に用いられるが、これを抗リウマチ薬にふくめるかどうかは謎。(REU.66では抗リウマチ薬に含めていない)
- Disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is a category of otherwise unrelated drugs defined by their use in rheumatoid arthritis to slow down disease progression. The term is often used in contrast to non-steroidal anti-inflammatory drug, which refers to agents that treat the inflammation but not the underlying cause.
- The term "antirheumatic" can be used in similar contexts, but without making a claim about an effect on the course.
- 抗リウマチ薬はRAの進行を抑えるかどうかは問わない。抗リウマチ薬の下位概念としてDMARDがある(NSAIDsも含まれると考えて良いだろう)。DMARDはNSAIDsを待避させた概念か。
抗リウマチ薬 (リウマチ ガイドライン?より)
抗リウマチ薬の薬剤性肺障害
副作用
- 出現率:50%
- 皮疹、口内炎、脱毛
- 胃腸障害、味覚障害
- 間質性肺炎
- 骨髄抑制
- 肝機能障害
- 蛋白尿
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オーラノフィン。リドーラ
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エピネフリン、リドカイン