プロカインアミド
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Japanese Journal
- 塩酸プロカインアミド負荷による小児WPW症候群の予後評価の検討
- 久津間 弘和
- 日本臨床生理学会雑誌 = Japanese journal of applied physiology 40(1), 21-25, 2010-02-01
- NAID 10029429180
- ホルスタイン牛のWolff-Parkinson-White症候群の一例
- 遠藤 康浩 [他],田島 誉士,黒沢 隆,高橋 清志,其田 三夫
- 日本獣医学雑誌 52(6), 1155-1161, 1990-12-15
- … また, 異常波形は塩酸プロカインアミド投与により消失した. …
- NAID 110003918334
- 無水酢酸-氷酢酸溶液中における塩基の強酸塩の過塩素酸滴定(<特集>医薬品の分析)
- 朝日 豊,田中 正己,美馬 和子
- 分析化学 35(3), 147-150, 1986-03-05
- … 日本薬局方収載の塩化ベタネコール(I),塩酸ピロカルピン(II),臭化水素酸スコポラミン(III),臭化水素酸ホマトロピン(IV),塩酸キニーネ(V),塩酸ジブカイン(VI),塩酸プロカインアミド(VII),塩酸テトラカイン(VIII)の非水滴定法を検討した.いずれも酢酸第二水銀で前処理しなくても,無水酢酸-氷酢酸(9:1〜7:3)溶液中0.1M過塩素酸で電位差滴定しうる.第一,第二アミン(VII,VIII)は直ちにアセチル化されるが第三アミン塩酸塩を滴定しうる. …
- NAID 110002909302
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- 通常、急を要する場合に用いる。プロカインアミド塩酸塩として、通常成人0.2〜1g(2〜10mL)を1分間に50〜100mg(0.5〜1mL)の速度で静脈内注射する。正常洞調律にかえった場合、中毒症状があらわれた場合、あるいは注入総量が1 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アミサリン注100mg
組成
有効成分
- プロカインアミド塩酸塩(日局) 100mg/1mL(10W/V%)
添加物
- ベンジルアルコール 9mg/mL、亜硫酸水素ナトリウム 1mg/mL
禁忌
- 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがある。]
- 重篤なうっ血性心不全のある患者[不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。]
- モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 重症筋無力症の患者[筋力低下が亢進するおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
○発作性頻拍(上室性、心室性)
○手術及び麻酔に伴う不整脈
○新鮮心房細動
○心房粗動(静注のみ)
○陳旧性心房細動
(静脈内投与)
プロカインアミド塩酸塩として、通常成人0.2〜1g(2〜10mL)を1分間に50〜100mg(0.5〜1mL)の速度で静脈内注射する。
正常洞調律にかえった場合、中毒症状があらわれた場合、あるいは注入総量が1,000mg(10mL)に達した場合には、投与を中止すること。なお、年齢、症状により適宜増減する。
(筋肉内投与)
プロカインアミド塩酸塩として、通常成人1回0.5g(5mL)を4〜6時間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- うっ血性心不全のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
- 低血圧の患者[血圧下降が発現するおそれがある。]
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者[血中濃度が持続するので、投与量を減量するか投与間隔をあけて使用すること。]
- 気管支喘息のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 血清カリウム低下のある患者[一般的に血清カリウムの低下している状態では催不整脈作用が発現するおそれがある。]
重大な副作用
心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全
頻度不明注)
- 心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
SLE様症状
頻度不明注)
- SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(初期症状: 発熱、咽頭痛、倦怠感等)
頻度不明注)
- 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
各種実験的不整脈に対する作用
- ジギタリス、ウワバインにより惹起した心室頻拍、実験的心房停止後の心房細動・粗動、実験的心筋梗塞後の心室性不整脈8) 等に対し、抑制作用を示す(イヌ)。
手術及び麻酔に伴う不整脈に対する作用9)
- 胸部等の手術及び手術時麻酔に伴う不整脈に対し抑制作用を示す(ヒト)。
作用機序10, 11, 12)
- 心筋の異所性自動能や刺激伝導能を抑制し、被刺激性を低下させて、刺激生成異常による各種不整脈に対して抑制作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロカインアミド塩酸塩(Procainamide Hydrochloride)
化学名
- 4-Amino-N -(2-diethylaminoethyl) benzamide monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。吸湿性である。
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- procainamide
[★]
- 英
- procainamide
- ラ
- procainamidum
- 同
- プロネスチール pronestyl
- 商
- アミサリン、Procan, Pronestyl
- 関
- 抗不整脈薬
分類
作用機序
- 活性化および不活性化状態の時にNaチャネルに結合することでチャネルをブロックする。
(低濃度)
- 自動能を有する細胞の拡張期脱分極を抑制
(通常)
- →閾値の増大
- →伝導速度の現象
- →不応期の延長
- →APD延長
禁忌
- 1. 刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導抑制作用により、これらの障害がさらに悪化するおそれがある。]
- 2. 重篤なうっ血性心不全のある患者[不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現又は増悪するおそれが極めて高い。]
- 3. **モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- 4. 重症筋無力症の患者[筋力低下が亢進するおそれがある。]
- 5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
- 期外収縮(上室性、心室性)
- 急性心筋梗塞における心室性不整脈の予防
- 新鮮心房細動
- 発作性頻拍(上室性、心室性)の治療及び予防 上室性頻脈、心室性頻脈
- 発作性心房細動の予防
- 電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持
- 手術及び麻酔に伴う不整脈の予防
- 陳旧性心房細動
- 2020 年改訂版不整脈薬物治療ガイドライン
- https://www.j-circ.or.jp/old/guideline/pdf/JCS2020_Ono.pdf
副作用
重大な副作用
- アミサリン錠125mg/アミサリン錠250mg
- (頻度不明)心電図上QRS幅の増大、心室頻拍、心室粗動、心室細動を起こすことがある。そのためQRS幅の異常な増大あるいは期外収縮の増加を認めた時は投与を中止すること。また、心筋収縮力を低下させ、心不全、血圧下降を起こすことがあるのでこのような場合にも投与を中止すること。
- (頻度不明)SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 無顆粒球症(初期症状:発熱、咽頭痛、倦怠感等)
- (頻度不明)無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
- アミサリン錠125mg/アミサリン錠250mg
- (5%以上又は頻度不明)悪心、嘔吐、食欲不振、下痢
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2121001F1025_2_04/2121001F1025_2_04?view=body
[★]
- 英
- procaine
- 化
- 塩酸プロカイン procaine hydrochloride、プロカイン塩酸塩
- 同
- 塩プロ
- 商
- アミサリン、オキシブプロカイン、オムニカイン、ネオベノール、プロカニン、ベノキシール、ラクリミン、ロカイン、塩プロ、塩酸ベノキシネート、Novocain
- 関
- 局所麻酔薬
参考
- ロカイン注1%(1mL)/ *ロカイン注1%(2mL)/ *ロカイン注1%(5mL)/ *ロカイン注2%(1mL)/ *ロカイン注2%(2mL)/ *ロカイン注2%(5mL)
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1211401A4067_1_02/1211401A4067_1_02?view=body
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- pro