- 英
- perphenazine
- ラ
- perphenazinum
- 同
- クロルピプラジン chlorpiprazine
- 化
- マレイン酸ペルフェナジン perphenazine maleate perphenazini maleas
- 商
- トリオミン、トリラホン Trilafon、ピーゼットシー
WordNet
- tranquilizer and antidepressant (trade name Triavil) sometimes used as an antiemetic for adults (同)Triavil
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ペルフェナジン
|
IUPAC命名法による物質名 |
2-[4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl) propyl]piperazin-1-yl]ethanol |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
C(AU) C(US) |
法的規制 |
POM (UK) ℞-only (US) |
投与方法 |
oral and i.m. |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
40% |
代謝 |
hepatic |
半減期 |
8-12 (up to 20) hours |
排泄 |
biliar |
識別 |
CAS登録番号 |
58-39-9 |
ATCコード |
N05AB03 |
PubChem |
CID 4748 |
IUPHAR ligand ID |
209 |
DrugBank |
APRD00429 |
KEGG |
D00503 |
化学的データ |
化学式 |
C21H26ClN3OS |
分子量 |
403.97 |
ペルフェナジン(英: Perphenazine) は、定型抗精神病薬の一つ。化学的にはフェノチアジンピペラジニルとして分類される。通常、塩酸塩やマレイン酸塩が製剤化され臨床で使用されている。1956年にCusic によって合成され、日本では1959年より販売されている[1]。
ペルフェナジンは、クロルプロマジンの約5 倍の力価を示す[2]。 よってペルフェナジンは中力価の抗精神病薬とされている。[3][4]
商品名[編集]
商品名 |
メーカー名 |
型式 |
備考 |
ピーゼットシー (PZC) |
田辺三菱製薬 |
ピーゼットシー糖衣錠2mg |
マレイン酸ペルフェナジン錠 |
ピーゼットシー糖衣錠2mg |
ピーゼットシー糖衣錠8mg |
トリラホン |
共和薬品 |
トリラホン錠2mg |
ペルフェナジン錠 |
トリラホン錠4mg |
トリラホン錠8mg |
参考文献[編集]
- ^ “ピーゼットシー®筋注2 mg (PDF)”. 田辺三菱製薬. pp. p.1 (2007年10月). 2010年7月4日閲覧。
- ^ Rees L (August 1960). “Chlorpromazine and allied phenothiazine derivatives”. British Medical Journal 2 (5197): 522–5. doi:10.1136/bmj.2.5197.522. PMC 2097091. PMID 14436902. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2097091 2009年6月22日閲覧。.
- ^ Ascher-Svanum H, Zhu B, Faries D, Landbloom R, Swartz M, Swanson J (2006). “Time to discontinuation of atypical versus typical antipsychotics in the naturalistic treatment of schizophrenia”. BMC Psychiatry 6: 8. doi:10.1186/1471-244X-6-8. PMC 1402287. PMID 16504026. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1402287 2009年6月22日閲覧。.
- ^ Freudenreich, Oliver (2007). “Treatment of psychotic disorders”. Psychotic disorders. Practical Guides in Psychiatry. Lippincott Williams & Wilkins. p. 88. ISBN 978-0-7817-8543-3. http://books.google.co.uk/books?id=Y58hbZN-lZYC&pg=PA88&lpg=PA88&dq=perphenazine+eps+medium+potency&source=bl&ots=XCuOf1Zymn&sig=bZt_mF9cTFQn3U5-li2mCKloiOY&hl=en&ei=YN4_SrapC4S5jAer0rwH&sa=X&oi=book_result&ct=result&resnum=4 2009年6月22日閲覧。.
抗精神病薬 (N05A) |
|
定型抗精神病薬 |
ブチロフェノン系: アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol; Diphenylbutylpiperidines: Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide; フェノチアジン系: アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine; Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol; Tricyclics: アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin; Others: Molindone Oxypertine Prothipendyl
|
|
非定型抗精神病薬 |
Azapirones: ペロスピロン Tiospirone; ベンザミド系: Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride; ブチロフェノン系: Cinuperone Setoperone; Tricyclics: Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン; Others: Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
|
|
Others |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- クロルプロマジン、ペルフェナジンおよびハロペリドールの平滑筋抑制作用について
- 鈴木 仁,秋元 慶子,野本 照子
- 東京女子医科大学雑誌 45(6), 559-560, 1975-06-25
- 東京女子医科大学学会第196回例会 昭和50年4月25日 東京女子医科大学本部講堂
- NAID 120002355583
- 小量短時日の投与で発現せるペルフェナジン副作用の一例
- 少量短時日の投与で発現せるペルフェナジン副作用の一例
- 本杉 雅英 [他],佐藤 喜一
- 日本耳鼻咽喉科学会会報 65(10), 1193-1196, 1962
- A case of 17 year-old female, which showed the Parkinsonismus localized in her face and side of the neck as the side effect of perphenazine applied to improve the postoperative nausea of radical masto …
- NAID 130000802672
Related Links
- ピーゼットシーとは?ペルフェナジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけでは ...
- 一般名:ペルフェナジン 商品名 [トリラホン][ピーゼットシー] 作用機序 本剤はCYP2D6で代謝される。 効能・用途 統合失調症 術前・術後の悪心・嘔吐 メニエル症候群(眩暈・耳鳴り) 用法用量 (内服) 通常:1日6~24mg 分服 1回 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ピーゼットシー筋注2mg
組成
有効成分〔1管(1mL)中〕
- 塩酸ペルフェナジン 2.36mg(ペルフェナジンとして2.0mgに相当)
添加物〔1管(1mL)中〕
- 塩化ナトリウム 7.00mg,ピロ亜硫酸ナトリウム 0.30mg,乾燥亜硫酸ナトリウム 0.45mg,アスコルビン酸 0.45mg,塩酸 適量,水酸化ナトリウム 適量
禁忌
- 昏睡状態,循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある.〕
- バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる.〕
- アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
- フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
- 統合失調症,術前・術後の悪心・嘔吐,メニエル症候群(眩暈,耳鳴)
- ペルフェナジンとして,通常,成人1回2〜5mgを筋肉内注射する.なお,年齢,症状により適宜増減する.
慎重投与
- 肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある.〕
- 褐色細胞腫,動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔血圧の急速な変動がみられることがある.〕
- 重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症等の患者〔呼吸抑制があらわれることがある.〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある.〕
- 幼児,小児(「小児等への投与」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 高温環境にある者〔体温調節中枢を抑制するため,環境温度に影響されるおそれがある.〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい.〕
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明)
- 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている.
突然死(頻度不明)
- 血圧降下,心電図異常(QT間隔の延長,T波の平低化や逆転,二峰性T波ないしU波の出現等)につづく突然死が報告されているので,とくにQT部分に変化があれば投与を中止すること.また,フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は,大量投与されていた例に多いとの報告がある.
無顆粒球症,白血球減少(いずれも頻度不明)
- 無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
麻痺性イレウス(0.1%未満)
- 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること.なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること.
遅発性ジスキネジア(0.1〜5%未満)
- 長期投与により,口周部等の不随意運動があらわれ投与中止後も持続することがある.
眼障害(頻度不明)
- 長期又は大量投与により,角膜・水晶体の混濁,角膜の色素沈着があらわれることがある.
SLE様症状(頻度不明)
肺塞栓症,深部静脈血栓症(いずれも頻度不明)
- 抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
動物での作用
- アポモルフィン,アンフェタミンによって生じる行動変化に対して拮抗作用を示す.また,自発運動抑制作用,条件回避反応抑制作用,麻酔・鎮痛増強作用を示す4).
(薬効薬理の表参照)
カタレプシー惹起作用
- マウスにおけるカタレプシー惹起作用はクロルプロマジンに比し,約6倍強い.
作用機序
- ペルフェナジンの作用機序は,まだ完全に明らかにされていないが,中枢神経系におけるドパミン作動性,ノルアドレナリン作動性あるいはセロトニン作動性神経等に対する抑制作用によると考えられている.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- 塩酸ペルフェナジン,Perphenazine Hydrochloride
化学名
- 4-〔3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl〕-1-piperazineethanol dihydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.水に溶けやすく,酢酸(100)にやや溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール(99.5)に溶けにくく,無水酢酸にほとんど溶けない.
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- phenothiazine derivative, phenothiazines
- 関
- フェノチアジン phenothiazine、抗精神病薬
作用機序
適応
副作用
- 錐体外路症状、意識障害、血圧低下(自律神経遮断作用による?)
所属する薬物
[★]
- 英
- fluphenazine
- 化
- デカン酸フルフェナジン fluphenazine decanoate
- マレイン酸フルフェナジン fluphenazine maleate
- 塩酸フルフェナジン fluphenazine hydrochloride
- 商
- フルデカシン、フルメジン
- 関
- Permitil, Prolixin。ペルフェナジン。抗精神病薬
-
[★]
ペルフェナジン。クロルピプラジン
[★]
- 英
- perphenazine hydrochloride
- 関
- ペルフェナジン
[★]
- 英
- perphenazine fendizoate
- 関
- ペルフェナジン