UpToDate Contents
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- 1. 統合失調症に対する薬物療法：持効性抗精神病薬注射製剤 pharmacotherapy for schizophrenia long acting injectable antipsychotic drugs
- 2. 第1世代抗精神病剤：薬理学、投与、および副作用の比較 first generation antipsychotic medications pharmacology administration and comparative side effects
- 3. ハンチントン病：管理 huntington disease management
- 4. 統合失調症に対する薬物療法：副作用マネージメント pharmacotherapy for schizophrenia side effect management
- 5. 統合失調症に対する薬物療法：急性期および維持期の治療 pharmacotherapy for schizophrenia acute and maintenance phase treatment
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- フルフェナジン fluphenazine フェノチアジン系精神神経用剤 1172 【組成】 [散]：マレイン酸エステル をフルフェナジンとして0.2% [錠]：1錠中マレ イン酸エステルをフルフェナジンとし て0.25 mg,0.5 mg,1 mg [注]油性：1バイアル(1 ml ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 精神神経安定剤
販売名
フルメジン糖衣錠（0.25）
組成
有効成分（1錠中）
- フルフェナジンマレイン酸塩 0.3825mg（フルフェナジンとして0.25mgに相当）
添加物
- 乳糖水和物，バレイショデンプン，タルク，白糖，アラビアゴム，炭酸カルシウム，カルナウバロウ
禁忌
- 昏睡状態，循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある．〕
- バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる．〕
- アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
- 統合失調症
- フルフェナジンとして，通常成人1日1〜10mgを分割経口投与する．
なお，年齢・症状により適宜増減する．
慎重投与
- 肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある．〕
- 褐色細胞腫，動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔血圧の急速な変動がみられることがある．〕
- 重症喘息，肺気腫，呼吸器感染症等の患者〔呼吸抑制があらわれることがある．〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある．〕
- 幼児，小児（「小児等への投与」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 高温環境にある者〔体温調節中枢を抑制するため，環境温度に影響されるおそれがある．〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin（悪性症候群）が起こりやすい．〕
重大な副作用
Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）
- 無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．
無顆粒球症，白血球減少（いずれも頻度不明）
- 無顆粒球症，白血球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
麻痺性イレウス（0.1％未満）
- 腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること．なお，この悪心・嘔吐は，本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること．
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（0.1％未満）
- 低ナトリウム血症，低浸透圧血症，尿中ナトリウム排泄量の増加，高張尿，痙攣，意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止し，水分摂取の制限等適切な処置を行うこと1）．
遅発性ジスキネジア（0.1〜5％未満）
- 長期投与により，口周部等の不随意運動があらわれ投与中止後も持続することがある．
眼障害（頻度不明）
- 長期又は大量投与により，角膜・水晶体の混濁，角膜の色素沈着があらわれることがある．
肺塞栓症，深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）
- 抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，観察を十分に行い，息切れ，胸痛，四肢の疼痛，浮腫等が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
薬効薬理
動物での作用6）
- アポモルフィン，アンフェタミンによって生じる行動変化に対して拮抗作用を示す．
また，自発運動抑制作用，条件回避反応抑制作用，麻酔・鎮痛増強作用を示す．
カタレプシー惹起作用
- マウスにおけるカタレプシー惹起作用はクロルプロマジンに比し，約6倍強い．
<作用機序>
- フルフェナジンの作用機序は，まだ完全に明らかにされていないが，中枢神経系におけるドパミン作動性，ノルアドレナリン作動性神経等に対する抑制作用によると考えられている．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フルフェナジンマレイン酸塩，Fluphenazine Maleate（JAN）
化学名
- 2-trifluoromethyl-10-｛3-［4-（β-hydroxyethyl）-piperazinyl］-propyl｝-phenothiazine dimaleate
分子式
- C22H26F3N3OS・2C4H4O4
分子量
- 669.68
性状
- 白色〜微黄色の結晶性の粉末で，においはない．酢酸（100）にやや溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）にやや溶けにくく，水に溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
融点
- 約157℃（分解）
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| 関連記事 | 「フルフェナジン」「マレイン酸」「酸」「レイン」 |
「fluphenazine maleate」
「フルフェナジン」
- 英
- fluphenazine
- 化
- デカン酸フルフェナジン fluphenazine decanoate
- マレイン酸フルフェナジン fluphenazine maleate
- 塩酸フルフェナジン fluphenazine hydrochloride
- 商
- フルデカシン、フルメジン
- 関
- Permitil, Prolixin。ペルフェナジン。抗精神病薬
-
- フェノチアジン系
「マレイン酸」
- 不飽和ジカルボン酸
- HOOCCH=CHCOOH
「酸」