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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/10/17 08:38:26」(JST)

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プラジカンテル (praziquantel) は、吸虫駆除剤の一つである。代表的な商品名はビルトリシドである。化学式はC₁₉H₂₄N₂O₂で、分子量は312.41 g/molである。

歴史[編集]

プラジカンテルはドイツの製薬メーカーバイエルの寄生虫学グループにより、1970年代中頃に開発された。世界保健機関は本薬を、"Essential medicines"の1つに採用している。

薬物動態[編集]

プラジカンテルは消化器系によって、よく（80%程度）吸収される。初回通過代謝でほとんどが代謝され、少量が体循環へと移行する。そのため血漿中半減期は短く、正常な腎・肝機能をもつ成人で、0.8-1.5時間である（代謝産物は4-5時間）。肝機能に重篤な障害をもつ患者 (Child-Pugh B/C) では、半減期は3-8時間となる。プラジカンテルと代謝産物は尿として排泄され、経口服薬から24時間以内に70-80%が尿中に検出される。このうち代謝されずに排出されるのは0.1%未満である。プラジカンテルはシトクロムP4503A4により代謝される。Cyp450 3A4に効果をもつ薬剤（フェニトイン、リファンピシン、アゾール系抗真菌薬など）は、プラジカンテルの効果にも影響を及ぼす。

プラジカンテルは住血吸虫症に大きな効果をもつ。カーター・センター (Carter Center) によると、6か月間プラジカンテルを服用することで、住血吸虫による器官の損傷の90%が治癒したとする研究があるという ^[1]。

作用機序[編集]

正確な作用機序は現在のところ理解されていないものの、プラジカンテルは寄生虫（住血吸虫）細胞膜のカルシウムイオン透過性を上昇させる。このことで寄生虫は収縮し、麻痺に至る。寄生虫の残骸は除去されて、循環系に移行するか、免疫系によって破壊される（ファゴサイトーシス）。他の作用機序として、虫卵の分解・障害がみられる寄生虫もある。

プラジカンテルの別の作用機序として可能性があるのが、培養寄生虫におけるアデノシン取り込みの阻害である。このことは、住血吸虫や、プラジカンテルが同様に効果をもつ条虫類や多包条虫などが、プリンを合成できないことと関連している可能性がある。

効能・効果[編集]

肝吸虫症、肺吸虫症、横川吸虫症

（日本住血吸虫症にも有用であるが、日本では住血吸虫症に対する効能は承認されていない）

副作用[編集]

多くの作用・副作用は、寄生虫が死ぬときに内容物が放出され、宿主の免疫系が活性化されることにより生じる。一般に、寄生虫の負荷が大きいほど、副作用も頻繁に生じ、かつ大きくなる傾向がある。

中枢神経系

頻繁に生じるのはめまい、頭痛、倦怠感である。眠気や疲労感、空間識失調を生じることもある。ほぼ全ての患者が、寄生虫が駆除されるのに伴い、中枢神経系内での脳嚢尾虫症を経験する（頭痛、既往症の悪化、クモ膜炎、髄膜炎など）。これらの副作用により死亡することもある。脳嚢尾虫症患者は、治療のあいだは入院することが望ましい。副作用は副腎皮質ホルモンの投与により緩和される。

消化系

約90%の患者が腹痛を感じ、吐き気や嘔吐を伴うこともある。下痢が生じ、疝痛を伴う場合もある。下痢は発汗、発熱、血便を伴う場合がある。

肝臓

肝臓の酵素（AST、ALT）の無症状的・一過的な上昇が、しばしば生じる（最大で27%程度）。肝障害による副作用は、いまのところ報告されていない。

過敏症

じんましん、発疹、掻痒感、白血球中の好酸球増加を認めることがある。

その他

下部背部痛、筋肉痛、関節痛、発熱、発汗、多種の不整脈、低血圧など。

服用[編集]

医師の指示により、異なるスケジュールで服用される。1錠だけ、あるいは1錠を分割して1日服用するだけで充分な場合もある。

併用禁忌[編集]

リファンピシン（結核症、ハンセン病の治療薬）と併用すると本剤の血中濃度が極度に低下する。

商品名[編集]

ビルトリシド（バイエル） 600mg錠（ヒト用）
Cesol錠
Cysticide錠
プロフェンダー（バイエル）獣医用
ドロンシット（バイエル）獣医用
D-ワーム (Farunum) 獣医用
Tape Worm Tabs (Trade Winds) 獣医用
Cestoved (Vedco) 錠・注射液獣医用
PraziPro (Hikari) 水槽用

脚注[編集]

[ヘルプ]

^ The Carter Center, "Schistosomiasis Control Program" 2008年7月17日閲覧。

UpToDate Contents

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1. 住血吸虫症の治療および予防 treatment and prevention of schistosomiasis
2. 駆虫薬療法 anthelminthic therapies
3. 肺吸虫症 paragonimiasis
4. エキノコックス症の治療および予防 treatment of echinococcosis
5. 腸管条虫 intestinal tapeworms

Japanese Journal

人間ドックで発見された横川吸虫症の臨床的研究

原島三郎,三輪祐一,白石一美,安住義克,岡本美恵子,田島博,正木基文
総合健診 = Health evaluation and promotion 29(5), 872-877, 2002-09-10
NAID 10016113169

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

吸虫駆除剤

販売名

＊＊ビルトリシド錠600mg

組成

成分・含量

１錠中，プラジカンテル600mg含有

添加物

トウモロコシデンプン，結晶セルロース，ポビドン，ラウリル硫酸ナトリウム，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール4000，酸化チタン

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
有鉤のう虫（条虫）症患者［寄生部位によっては，死滅虫体により回復困難な病変（失語症，片麻痺，脳梗塞等の中枢神経障害，眼障害等）を引き起こすことがある．］
リファンピシンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］

効能または効果

肝吸虫症，肺吸虫症，横川吸虫症
(注)：住血吸虫症に対する本剤の有用性は外国においては確立されており，WHOでは住血吸虫症の治療のエッセンシャル・ドラッグとされているが，国内における評価症例がないため，我国においては住血吸虫症に対する効能は承認されていない．

肝吸虫症，肺吸虫症：
プラジカンテルとして，1回20mg/kgを1日2回2日間経口投与する．
横川吸虫症：
プラジカンテルとして，1回20mg/kgを1日1〜2回1日経口投与する．

1回投与量20mg/kgは，患者の体重に応じほぼ次の錠数になる．

体重（kg）20〜26：錠数　3/4
体重（kg）27〜33：錠数　1
体重（kg）34〜41：錠数　1 1/4
体重（kg）42〜48：錠数　1 1/2
体重（kg）49〜56：錠数　1 3/4
体重（kg）57〜63：錠数　2
体重（kg）64〜70：錠数　2 1/4
体重（kg）71〜78：錠数　2 1/2
体重（kg）79〜86：錠数　2 3/4

慎重投与

腎機能障害のある患者［本剤の排泄が遅延する可能性がある．（「薬物動態」の項参照）］
肝機能障害のある患者［本剤の代謝が低下し，血中濃度が高くなる可能性がある．（「薬物動態」の項参照）］
不整脈のある患者［不整脈を助長することがある．］

薬効薬理

本剤は速やかに吸虫体に取り込まれ，外皮膜リン脂質との相互作用により吸虫の膜構造を不安定化し，吸虫へのCa^＋＋の流入を促進する．吸虫体内に流入したCa^＋＋は吸虫の筋収縮及び吸虫外皮の構造的損傷(空胞化等)を惹起し吸虫を致死させる(in vitro)⁷⁾．
実験的感染動物(肝吸虫，肺吸虫)に本剤を経口投与した場合，虫体回収率，糞便中虫卵数の著しい減少が認められている⁸⁾．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

プラジカンテル(Praziquantel)JAN
(Praziquantel INN)

化学名

(±)-2-(Cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4 H-pyrazino〔2,1-a〕isoquinolin-4-one

分子式

C₁₉H₂₄N₂O₂

分子量

312.41

性状

本品は白色〜ほとんど白色の結晶性の粉末である．

★リンクテーブル★

リンク元	「駆虫剤」「プラジカンテル」
関連記事	「トリ」「ビル」

「駆虫剤」

プラジカンテル
IUPAC命名法による物質名
	(RS)-2-(Cyclohexanecarbonyl)-2,3,6,7-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4(11bH)-one
臨床データ
胎児危険度分類	Only when clearly needed (lack of sufficient data in humans)
法的規制	U.S.: Rx-only (human use), over-the-counter (veterinary use)[1]
投与方法	経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	比較的小さい
代謝	hepatic
半減期	0.8～1.5時間 (主な代謝物は4～5時間)
排泄	主に尿
識別
CAS登録番号	55268-74-1
ATCコード	P02BA01 QP52AA01
PubChem	CID 4891
DrugBank	EXPT02728
ChemSpider	4722
UNII	6490C9U457
KEGG	D00471
ChEMBL	CHEMBL976
化学的データ
化学式	C19H24N2O2
分子量	312.411
	SMILES O=C4N2C(c1c(cccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCCCC3)C4;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19(23)15-7-2-1-3-8-15)12-17-16-9-5-4-6-14(16)10-11-21(17)18/h4-6,9,15,17H,1-3,7-8,10-13H2 ; Key:FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N ;