- 英
- erythromycin ethylsuccinate
- 関
- エリスロマイシン、エリスロマイシンエチルコハク酸、コハク酸エリスロマイシンエチル
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Japanese Journal
- マクロライド系抗生物質の分取液体クロマトグラフィー
- 川井 友博 [他],江頭 竜一,齋宮 英紀,川崎 順二郎
- 化学工学論文集 21(1), 158-165, 1995-01-15
- … マクロライド系抗生物質の分取液体クロマトグラフィー (分取液クロ) に対する操作設計の手法を開発するため以下の検討を行った.<BR>エリスロマイシンおよびエチルコハク酸エリスロマイシンをモデル物質および不純物とし, シリカゲル-有機溶媒系におけるラングミュア型吸着等温式および速度式のパラメーターを1成分クロマトグラムのモーメント値より得た.移動相の種類, 組成により吸着等温式のパラメーター …
- NAID 10001717201
- エチルコハク酸エリスロマイシン,ステアリン酸エリスロマイシンの年齢別百日咳菌除菌効果〔英文〕
- エチルコハク酸エリスロマイシン, ステアリン酸エリスロマイシンの年齢別百日咳菌除菌効果
- 川合 宏和,後藤 亮,岩井 英人,村瀬 雄二,青山 辰夫
- 感染症学雑誌 68(11), 1324-1329, 1994
- … 百日咳菌除菌効果の検討はエリスロマイシンエストレートでは数多くなされているが, 我が国および米国で頻用されているエチルコハク酸エリスロマイシン (ドライシロップ, 顆粒) 及びステアリン酸エリスロマイシン (錠剤) においては十分とはいえない. …
- NAID 130004330178
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- エチルコハク酸エリスロマイシン顆粒 エリスロシンW顆粒 エチルコハク酸エリスロマイシン錠 エリスロシンチュアブルS エチルコハク酸エリスロマイシン錠 エリスロシンチュアブルS エチルコハク酸エリスロマイシンシロップ用
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エリスロシンドライシロップ10%
組成
成分・含量
- 1g中エリスロマイシンエチルコハク酸エステルをエリスロマイシンとして100mg(力価)
添加物
- クエン酸ナトリウム水和物,白糖,カルメロースナトリウム,ショ糖脂肪酸エステル,軽質無水ケイ酸,香料
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- エルゴタミン含有製剤,ピモジドを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- <適応菌種>
エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌,淋菌,髄膜炎菌,ジフテリア菌,百日咳菌,梅毒トレポネーマ,トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス),マイコプラズマ属
<適応症>
表在性皮膚感染症,深在性皮膚感染症,リンパ管・リンパ節炎,外傷・熱傷及び手術創等の二次感染,乳腺炎,骨髄炎,咽頭・喉頭炎,扁桃炎,急性気管支炎,肺炎,肺膿瘍,膿胸,慢性呼吸器病変の二次感染,腎盂腎炎,尿道炎,淋菌感染症,梅毒,子宮内感染,中耳炎,猩紅熱,ジフテリア,百日咳
- 通常,成人にはエリスロマイシンとして1日800〜1,200mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
小児には1日体重1kgあたり25〜50mg(力価)を4〜6回に分割経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減する.ただし,小児用量は成人量を上限とする.
懸濁液調製法
エリスロシンドライシロップ10%
- 本剤10gに20mLの水を加え,よくふりまぜると25mLの懸濁液になる.この懸濁液1mLはエリスロマイシン40mg(力価)に相当する.
エリスロシンドライシロップW20%
- 本剤10gに12mLの水を加え,よくふりまぜると20mLの懸濁液になる.この懸濁液1mLはエリスロマイシン100mg(力価)に相当する.
- 本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること.
慎重投与
- 肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
- 心疾患のある患者〔QT延長,心室頻拍(Torsades de pointesを含む)を起こすことがある.「副作用」の項参照〕
重大な副作用
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
(頻度不明)
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある.腹痛,頻回の下痢があらわれた場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
心室頻拍,QT延長
(頻度不明)
- 心室頻拍(Torsades de pointesを含む),QT延長があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.〔「慎重投与」の項参照〕
ショック,アナフィラキシー様症状
(0.03%)
- ショック,アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので,呼吸困難,胸内苦悶,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
(頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
急性腎不全(急性間質性腎炎)
(頻度不明)
- 急性腎不全(急性間質性腎炎)があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
肝機能障害,黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT),ALT(GPT),ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.
薬効薬理
抗菌作用
- エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは体内で加水分解し,エリスロマイシンとして作用する.
エリスロマイシンは主としてブドウ球菌属,レンサ球菌属,肺炎球菌等のグラム陽性球菌に強い抗菌力を発揮するほか,グラム陰性球菌,一部のグラム陰性桿菌,梅毒トレポネーマ及び肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)にも作用を示す6,9).
- 抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である10).
作用機序
- 細菌の蛋白合成阻害で11),70S系のリボソームの50Sサブユニットと結合することによる12).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エリスロマイシンエチルコハク酸エステル
Erythromycin Ethylsuccinate
化学名
- (2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-5-[3, 4, 6-Trideoxy-2-O-(3-ethoxycarbonylpropanoyl)-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexo-pyranosyloxy]-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6, 11, 12-trihydroxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide
略号
分子式
分子量
性状
- 白色の粉末である.メタノール又はアセトンに溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,水にほとんど溶けない.
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- erythromycin ethylsuccinate
- 関
- エリスロマイシン、エチルコハク酸エリスロマイシン、コハク酸エリスロマイシンエチル
[★]
- 英
- erythromycin ethylsuccinate
- 関
- エリスロマイシン、エリスロマイシンエチルコハク酸、エチルコハク酸エリスロマイシン
[★]
- 英
- erythromycin, EM
- 商
- アイロタイシン、エリスロシン、エコリシン、エリコリ、E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208
分類
-
特徴
- ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
- P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
- 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)
構造
作用機序
- 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
- inhibit protein synthesis by blocking translocation
抗菌スペクトル
- IRE.166
動態
- IRE.166
- 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
- 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。
適応
注意
禁忌
副作用
USMLE
[★]
- 英
- squirrel
- 関
- シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義