UpToDate Contents
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- 1. 胃排出遅延の治療 treatment of delayed gastric emptying
- 2. Perioral (periorificial) dermatitis
- 3. Ocular rosacea
- 4. 横紋筋融解症の原因 causes of rhabdomyolysis
- 5. クラミジア・トラコマチス感染の治療 treatment of chlamydia trachomatis infection
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- マクロライド系抗生物質製剤
販売名
エリスロシンドライシロップ10％
組成
成分・含量
- 1g中エリスロマイシンエチルコハク酸エステルをエリスロマイシンとして100mg（力価）
添加物
- クエン酸ナトリウム水和物，白糖，カルメロースナトリウム，ショ糖脂肪酸エステル，軽質無水ケイ酸，香料
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- エルゴタミン含有製剤，ピモジドを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
効能または効果
- ＜適応菌種＞
エリスロマイシンに感性のブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌，淋菌，髄膜炎菌，ジフテリア菌，百日咳菌，梅毒トレポネーマ，トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス），マイコプラズマ属
＜適応症＞
表在性皮膚感染症，深在性皮膚感染症，リンパ管・リンパ節炎，外傷・熱傷及び手術創等の二次感染，乳腺炎，骨髄炎，咽頭・喉頭炎，扁桃炎，急性気管支炎，肺炎，肺膿瘍，膿胸，慢性呼吸器病変の二次感染，腎盂腎炎，尿道炎，淋菌感染症，梅毒，子宮内感染，中耳炎，猩紅熱，ジフテリア，百日咳 - 通常，成人にはエリスロマイシンとして1日800〜1,200mg（力価）を4〜6回に分割経口投与する．
小児には1日体重1kgあたり25〜50mg（力価）を4〜6回に分割経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．ただし，小児用量は成人量を上限とする．
懸濁液調製法
エリスロシンドライシロップ10％
- 本剤10gに20mLの水を加え，よくふりまぜると25mLの懸濁液になる．この懸濁液1mLはエリスロマイシン40mg（力価）に相当する．
エリスロシンドライシロップW20％
- 本剤10gに12mLの水を加え，よくふりまぜると20mLの懸濁液になる．この懸濁液1mLはエリスロマイシン100mg（力価）に相当する．
- 本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること．
慎重投与
- 肝機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある．〕
- 心疾患のある患者〔QT延長，心室頻拍（Torsades de pointesを含む）を起こすことがある．「副作用」の項参照〕
重大な副作用
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎
（頻度不明）
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある．腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には，直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
心室頻拍，QT延長
（頻度不明）
- 心室頻拍（Torsades de pointesを含む），QT延長があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．〔「慎重投与」の項参照〕
ショック，アナフィラキシー
（0.03％）
- ショック，アナフィラキシーがあらわれることがあるので，呼吸困難，胸内苦悶，血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
急性腎不全（急性間質性腎炎）
（頻度不明）
- 急性腎不全（急性間質性腎炎）があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
肝機能障害，黄疸
（頻度不明）
- AST（GOT），ALT（GPT），ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
抗菌作用
- エリスロマイシンエチルコハク酸エステルは体内で加水分解し，エリスロマイシンとして作用する．
エリスロマイシンは主としてブドウ球菌属，レンサ球菌属，肺炎球菌等のグラム陽性球菌に強い抗菌力を発揮するほか，グラム陰性球菌，一部のグラム陰性桿菌，梅毒トレポネーマ及び肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）にも作用を示す6，9）． - 抗菌作用は細菌により静菌的ないし殺菌的である10）．
作用機序
- 細菌の蛋白合成阻害で11），70S系のリボソームの50Sサブユニットと結合することによる12）．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エリスロマイシンエチルコハク酸エステル
Erythromycin Ethylsuccinate
化学名
- (2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-5-[3, 4, 6-Trideoxy-2-O-(3-ethoxycarbonylpropanoyl)-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexo-pyranosyloxy]-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6, 11, 12-trihydroxy-2, 4, 6, 8, 10, 12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide
略号
- EM（エリスロマイシン）
分子式
- C43H75NO16
分子量
- 862.05
性状
- 白色の粉末である．メタノール又はアセトンに溶けやすく，エタノール（95）にやや溶けやすく，水にほとんど溶けない．
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- succinate, succinic acid
- 関
- クエン酸回路
- HOOC-CH2-CH2-COOH
- クエン酸回路中間体
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