塩酸プロカテロール

プロカテロール

UpToDate Contents

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• 1. 代謝性アルカローシスの治療 treatment of metabolic alkalosis
• 2. 局所化学熱傷 topical chemical burns
• 3. 小児の腐食性食道損傷 caustic esophageal injury in children
• 4. 外耳炎：治療 external otitis treatment
• 5. 高ナトリウム血症の病因および評価 etiology and evaluation of hypernatremia

Japanese Journal

• MW5-4 R-837による好酸球活性化に対する塩酸プロカテロールとブデソニドの抑制作用(MW5 小児喘息と気道感染,ミニワークショップ,第60回日本アレルギー学会秋季学術大会)

• 平口 雪子,谷田 寿志,細木 興亜,長尾 みづほ,徳田 玲子,藤澤 隆夫
• アレルギー 59(9・10), 1348, 2010-10-30
• NAID 110008083844

• 109 高齢者慢性閉塞性肺疾患および気管支喘息における塩酸プロカテロールの有用性の検討(気管支喘息-治療4,一般演題,第21回日本アレルギー学会春季臨床大会)

• 西川 満則,芝崎 正崇,千田 一嘉,中島 一光
• アレルギー 58(3・4), 416, 2009-04-30
• NAID 110007455434

• P15 慢性咳嗽の鑑別診断におけるサルメテロールと塩酸プロカテロールの比較検討(慢性咳嗽・咳喘息,第20回日本アレルギー学会春季臨床大会)

• 渡邉 直人,中川 武正,宮澤 輝臣
• アレルギー 57(3・4), 384, 2008-04-30
• NAID 110006894072

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• プロカテロール:メプチン

プロカテロール塩酸塩 製品例 ： メプチン錠50μg、メプチンミニ錠25μg、メプチン顆粒0.01%、メプチンシロップ5μg/mL、メプチンドライシロップ0.005% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 気管支拡張剤・他／β刺激剤／気管支拡張剤 PR ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 気管支拡張剤

販売名

エステルチンドライシロップ0.01％

組成

• エステルチンドライシロップ0.01％は、１ｇ中に次の成分を含有する。

有効成分・含有量

• プロカテロール塩酸塩水和物　0.1mg

添加物

• 精製白糖、D-マンニトール、無水クエン酸

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
• 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎、喘息様気管支炎

• 通常、成人にはプロカテロール塩酸塩水和物として１回50μg(ドライシロップとして0.5ｇ)を１日１回就寝前ないしは１日２回、朝及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
  ６歳以上の小児にはプロカテロール塩酸塩水和物として１回25μg(ドライシロップとして0.25ｇ)を１日１回就寝前ないしは１日２回、朝及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
  ６歳未満の乳幼児にはプロカテロール塩酸塩水和物として１回1.25μg/kg(ドライシロップとして0.0125g/kg)を１日２回、朝及び就寝前ないしは１日３回、朝、昼及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

• <参考>本剤の１回投与量換算表(６歳未満の乳幼児)

体重	１回投与量
4kg	0.05g
6kg	0.07g
8kg	0.10g
10kg	0.12g
12kg	0.15g
14kg	0.17g
16kg	0.20g
18kg	0.22g
20kg	0.25g

慎重投与

• 甲状腺機能亢進症
  ［甲状腺機能亢進症が増悪することがある。］
• 高血圧
  ［血圧が上昇することがある。］
• 心疾患
  ［動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。］
• 糖尿病
  ［糖尿病が増悪することがある。］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  ［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

重大な副作用

＊ショック、アナフィラキシー

頻度不明

• ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

• プロカテロール塩酸塩水和物は、選択的アドレナリンβ₂受容体作動薬であり、β₂受容体刺激により多くの平滑筋を弛緩させるが、β₁受容体刺激による心臓促進作用は弱い。臨床的には、気管支平滑筋弛緩作用を利用して気管支拡張薬として用いられる。β受容体に対する選択性は完全ではないので、心臓興奮に由来する副作用（不整脈など）が全く起こらないわけではない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• プロカテロール塩酸塩水和物(Procaterol Hydrochloride Hydrate)

化学名

• 8-Hydroxy-5-{(1RS,2SR)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}-quinolin-2-(1H)-one monohydrochloride hemihydrate

分子式

• C₁₆H₂₂N₂O₃・HCl・1/2H₂O

分子量

• 335.83

性状

• プロカテロール塩酸塩水和物は、白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  水、ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  1.0ｇを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。
  光によって徐々に着色する。
  水溶液(1→20)は旋光性を示さない。

融点

• 約195℃(分解)

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英

procaterol

化

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商

エステルチン、エプカロール、カプテレノール、スタビント、ブリージン、プロカプチン、マーヨン、メチレフト、メプチン、レンブリス

関

気管支拡張剤

「酸」

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英

acid

関

塩基

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。

「プロ」

　　[★]

英

pro

• パーセントを表す独語Prozentの略