タカルシトール
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 乾癬の治療 treatment of psoriasis
- 2. 角層下膿疱性皮膚症 subcorneal pustular dermatosis
- 3. 融合性細網性乳頭腫症 confluent and reticulated papillomatosis
- 4. 標的化した光治療 targeted phototherapy
- 5. ダリエ病 darier disease
Related Links
- アルファタカシル(乾癬、魚鱗癬、膿疱症、角化症治療の外用薬)について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します.
Related Pictures
![中外 アルファロール 包装写真](https://1mg.info/0/7/8/0350.jpg)
![中外 アルファロール 本体写真](https://1mg.info/0/7/8/0351.jpg)
![恥部の古傷さんの最近評価した](https://1mg.info/0/7/8/0352.jpg)
![中外 アルファロール 包装写真](https://1mg.info/0/7/8/0353.jpg)
![中外 アルファロール 包装写真](https://1mg.info/0/7/8/0354.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
販売名
アルファタカシル軟膏2μg/g
組成
成分
含量
- 1g中 2.087μg
(無水物として2μg:0.0002%)
添加物
- 流動パラフィン、ワセリン、ジブチルヒドロキシトルエン
禁忌
効能または効果
- 乾癬、魚鱗癬、掌蹠膿疱症、掌蹠角化症、毛孔性紅色粃糠疹
薬効薬理
作用機序
- タカルシロールは、皮膚の表皮細胞の増殖を抑制し、また、角化に必要な細胞内不溶性膜の形成に必要なトランスグルタミナーゼ活性を増殖させ表皮細胞を分化誘導することなどにより角化以上を改善する。
生物学的同等性試験
- 表皮細胞増殖抑制作用及び表皮細胞分化誘導作用を評価指標とした動物試験を実施し、生物学的同等性を検討した結果、クリーム及び軟膏はそれぞれの標準製剤との間に有意差を認めず、生物学的に同等であると判断された。
表皮細胞増殖抑制作用1)
- TPA(12-O-テトラデカノイルフォルボール-13-アセテート)を塗布したヘアレスマウスの表皮に本剤、標準製剤及び試験基剤(本剤から有効成分を除いたもの)を0.03mL(約30mg)塗布し、細胞増殖の指標であるオルニチンデカルボキシラーゼ活性(ODC活性)の抑制効果を検討した。
その結果、それぞれの抑制率は軟膏では80.1%、79.6%、23.9%、クリームでは80.9%、81.3%、22.9%であり、本剤のODC活性抑制効果は、試験基剤より有意に強く、標準製剤との間に有意差は認められなかった。
表皮細胞分化誘導作用2)
- 本剤、標準製剤及び試験基剤(本剤から有効成分を除いたもの)を0.03mL(約30mg)塗布したヘアレスマウスの表皮を用いて、トランスグルタミナーゼ(TGase)活性を指標とした細胞分化誘導効果を検討した。
その結果、それぞれのTGase活性は、軟膏では26.40±13.70、27.20±12.01、13.10±2.19(平均±S.D.)、クリームでは25.78±9.57、26.16±7.44、13.13±1.44(平均±S.D.)であり、本剤の細胞分化誘導作用は、試験基剤との間に有意差を認め、標準製剤との間に有意差は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- タカルシトール水和物、Tacalcitol Hydrate(JAN)
化学名
- (+)-(5Z,7E,24R)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,24-triol monohydrate
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール及びエタノール(99.5)に極めて溶けやすく、クロロホルム、ジクロロメタンにやや溶けやすく、ヘキサン及び水にほとんど溶けない。
光により着色する。
融点
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- tacalcitol
- 商
- ボンアルファ、アルファタカシル、ボンアルファハイ
- 関
- 活性型ビタミンD3、その他の外皮用薬
[★]
- 英
- (Greek)alpha、(Greek)alfa
- 関
- α