マーズレン

関

アズレン、L-グルタミン

効能又は効果

• 下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎

作用機序

• (1) 抗炎症効果

• 本剤の配合成分であるアズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、炎症性粘膜に直接的に作用し、各種胃炎に効果を発揮するばかりでなく、胃炎・潰瘍の合併症に効果を発揮する。

• (2) 組織修復促進作用

• 1) ラットにおいて、NSAIDsによる胃粘膜内のヘキソサミン含量の減少を抑制する。
• 2) イヌにおいて、L-グルタミンは胃粘膜上皮の構成成分であるヘキソサミンの生合成に関与している。また、L-グルタミンはグルコサミンの生成を促進する（in vitro）。

• (3) 血管新生促進作用

• ラット酢酸潰瘍モデルにおいて、潰瘍底の血管新生を促進する。

• (4) ペプシノゲン量減少作用

• ラットにおいて、本剤投与により胃粘膜内ペプシノゲン量を対照に比してpH2.0で約75％、pH3.5で約78％減少させた。

添付文書

• マーズレンS配合顆粒

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329122D1414_1_01/2329122D1414_1_01?view=body

UpToDate Contents

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• 1. Chapter 3B：近位尿細管におけるナトリウム輸送能の優越性 chapter 3b primacy of sodium transport in proximal function
• 2. 尿素サイクル障害：管理 urea cycle disorders management
• 3. 重症患者における栄養補給：経腸栄養 nutrition support in critically ill patients enteral nutrition
• 4. 浸透圧性脱髄症候群と低ナトリウム血症の過度に急速な補正 osmotic demyelination syndrome and overly rapid correction of hyponatremia
• 5. 小児における短腸症候群のマネージメント management of the short bowel syndrome in children

Japanese Journal

• H.U.ヴェーラー著 マズーレン史研究の新しい課題

• 柴田 英樹
• 經濟學論纂 40(1/2), 117-141, 1999-10
• NAID 110000416337

• マーズレン-Sの潰瘍治癒促進作用メカニズム (2)-Helicobacter pylori の胃粘膜接着と単核細胞遊走, サイトカイン産生に対するマーズレン-Sの抑制作用

• 林啓一郎
• 薬理と治療 26, 475-479, 1998
• NAID 80010317330

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ゼリア新薬工業株式会社のマーズレン-S顆粒（消化器官用薬）、一般名アズレン スルホン酸ナトリウム(Sodium azulenesulfonate) L-グルタミン(L-Gutamine) の効果と 副作用、写真、保管方法等を掲載。

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 胃炎・潰瘍治療剤

販売名

^*マーズレンS配合顆粒

組成

成分・含量

• 1g中^*アズレンスルホン酸ナトリウム水和物（水溶性アズレン）3mg
  ^*日局L-グルタミン990mg

添加物

• メチルセルロース

効能または効果

下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善

• 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎
• 通常成人１日1.5〜2.0gを3〜4回に分割経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

薬効薬理

====実験病態モデル

==

====胃粘膜損傷モデルに対する抑制作用^5）〜8） ====ラットを用いた各種胃粘膜損傷物質（タウロコール酸-塩酸、タウロコール酸-セロトニン、無水エタノール、アンモニア、アスピリン、インドメタシン及びジクロフェナク等）による胃粘膜障害を抑制する。 ====潰瘍治癒促進作用^9）10） ====ラットを用いた酢酸による胃・十二指腸の潰瘍モデルにおいて、^*アズレンスルホン酸ナトリウム水和物＋L-グルタミンの併用投与群は、^*アズレンスルホン酸ナトリウム水和物、L-グルタミンの各単独投与群に対して有意な治癒促進作用を認めた。また、ラットを用いた潰瘍の治癒遅延モデルに対して抑制作用を示す。

====作用機序

==

抗炎症効果^11）

• 本剤の配合成分である^*アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、炎症性粘膜に直接的に作用し、各種胃炎に効果を発揮するばかりでなく、胃炎・潰瘍の合併症に効果を発揮する。

組織修復促進作用

• ラットにおいて、NSAIDsによる胃粘膜内のヘキソサミン含量の減少を抑制する。^8）
• イヌにおいて、L-グルタミンは胃粘膜上皮の構成成分であるヘキソサミンの生合成に関与している。^12）また、L-グルタミンはグルコサミンの生成を促進する（in vitro）。^13）

血管新生促進作用^10）

• ラット酢酸潰瘍モデルにおいて、潰瘍底の血管新生を促進する。

ペプシノゲン量減少作用14）

• ラットにおいて、本剤投与により胃粘膜内ペプシノゲン量を対照に比してpH2.0で約75％、pH3.5で約78％減少させた。

有効成分に関する理化学的知見

====^*アズレンスルホン酸ナトリウム

==

一般名

• ^*アズレンスルホン酸ナトリウム（水溶性アズレン）

化学名

• ^*Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate hemihydrate or hydrate

分子式

• C₁₅H₁₇NaO₃S・1/2H₂O 又は H₂O

分子量

• 309.36 又は 318.36

性状

• 暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。メタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。光により変化し、水溶液（1→200）のpHは6.0〜9.0である。

====L-グルタミン

==

一般名

• L-グルタミン（L-Glutamine）

化学名

• ^*(2S)-2.5-Diamino-5-oxopentanic acid

分子式

• C₅H₁₀N₂O₃

分子量

• 146.14

性状

• ^*白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異な味がある。ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

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「アズレン」

　　[★]

英

azulene

化

アズレンスルホン酸ナトリウム azulene sulfonate sodium

商

AZ、アズガグル、アズクレニンS、アズノール、アズノールST、アズラビン、アズレイ、アズレミック、アズレミン、アズレワン、アズレン・グルタミン、アズレンスルホン酸ナトリウム・L-グルタミン、アゾテシン、アテネレン、アボダース、ウルクゾール、エマーゲン、グリマック、グロリアミン、セダガストン、トーワズレン、ノズレン、バウロ、ハスレン、フォルテガード、ポドニンS、マーズレン、マーズレンS、マズレニン、マナミンGA、メサドリンS、ヨウズレンS、ルフレン、水溶性アズレン

関

ジメチルイソプロピルアズレン、(合剤)マーズレン

含嗽剤

「マーズレン配合」

　　[★]

関

消化性潰瘍用剤

• アズレンスルホン酸ナトリウム水和物
• L-グルタミン

「マーズレンS配合」

　　[★] アズレン、L-グルタミン

関

消化性潰瘍用剤