- 英
- brinzolamide
- 商
- エイゾプト
UpToDate Contents
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- 1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
Japanese Journal
- 緑内障患者におけるブリンゾラミド2回点眼からドルゾラミド3回点眼への切り替え効果の検討
- 丸山 貴大,渡辺 博,木村 正彦,権田 恭広,松本 直,杤久保 哲男
- 緑内障 : 日本緑内障学会雑誌 : journal of Japan Glaucoma Society 20(1), 90-92, 2010-12-27
- NAID 10027747767
- 2剤併用投与をタフルプロスト単独投与に変更した場合の眼圧下降効果
- 小林 茂樹,小林 守治
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 27(11), 1573-1575, 2010-11-30
- NAID 10028246685
- 緑内障患者におけるブリンゾラミド2回点眼からドルゾラミド3回点眼への切り替え効果の検討
- 丸山 貴大,渡辺 博,木村 正彦,権田 恭広,松本 直,杤久保 哲男
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 27(8), 1119-1121, 2010-08-30
- NAID 10028245669
Related Links
- エイゾプトとは?ブリンゾラミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- a 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者 s 重篤な腎障害のある患者［使用 経験がない。本. 剤及びその代謝物は、主に腎より排泄されるた. め、排泄遅延により 副作用があらわれるおそれ. がある。］ エイゾプト®懸濁性点眼液１%. 販売名. ブリンゾラミド ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 眼圧下降剤
販売名
エイゾプト懸濁性点眼液１％
組成
有効成分の名称
- ブリンゾラミド
1mL中含量
- 10mg
添加物
- カルボキシビニルポリマー、チロキサポール、D-マンニトール、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、pH調節剤2成分、等張化剤
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎障害のある患者［使用経験がない。本剤及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。］
効能または効果
- 次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合： 緑内障、高眼圧症
- 通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合には1回1滴、1日3回点眼することができる。
慎重投与
- 肝障害のある患者［使用経験が少なく、安全性は確立していない。］
- 角膜障害 (角膜内皮細胞の減少等) のある患者［安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。］
薬効薬理
眼圧下降作用11)
- レーザー線維柱帯形成術によって高眼圧症を誘発された12匹のカニクイザルにおいて、ブリンゾラミド1％懸濁液を1日2回点眼したところ、投与1、3、6及び12時間後の眼圧は24.7％、35.8％、26.5％及び23.5％下降した。
炭酸脱水酵素阻害作用12)
- 本剤はII型炭酸脱水酵素 (CA-II) に親和性が高く、I型炭酸脱水酵素に比べ約95倍の結合能を示した。
作用機序13)〜16)
- 炭酸脱水酵素 (CA) は多くの全身組織に存在し、CO2の加水反応及び炭酸の脱水という可逆性の反応を触媒する。ヒトの眼には複数の炭酸脱水酵素アイソザイムが存在するが、ブリンゾラミドは最も活性の高いCA-IIを選択的に阻害する。ブリンゾラミドは眼の毛様体中のCA-IIを阻害し、HCO3-の生成速度を低下させ、それに伴い、Na+及び水の後房への輸送を抑えることにより房水の分泌を抑制し、その結果眼圧を下げると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブリンゾラミド (brinzolamide)
化学名
- (R )-4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H -thieno［3,2,e ］-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
分子式
- C12H21N3O5S3
分子量
- 383.51
融点
- 約131℃
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性粉末で、メタノールにやや溶けにくく、エタノール (99.5) に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「緑内障」「アイラミド配合」「アゾルガ配合」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「緑内障」
分類 SOP.92
- I. 原発緑内障
- II. 続発緑内障/続発性緑内障？
- 1. 続発開放隅角緑内障
- 2. 続発閉塞隅角緑内障
- III. 発達緑内障
- 1. 早発型発達緑内障
- 2. 遅発型発達緑内障
- 3. 他の先天異常を伴う発達緑内障
症状
- 急性発症：眼痛、頭痛、霧視、角膜浮腫
- 慢性経過：視野障害(傍中心暗点(ザイデル暗点 Seidel scotoma、ブエルム暗点 Bjerrum scotoma)、弓状暗点、鼻側階段)
治療
- 薬物療法、手術療法
- 薬物療法
- プロスタグランジン関連薬 ← 原発開放隅角緑内障
- ぶどう膜強膜経路の房水排出を促進
- 交感神経遮断薬 ← 原発開放隅角緑内障
- 房水産生を抑制
- 炭酸脱水酵素阻害薬
- 副交感神経刺激薬
- シュレム管経路の房水流出を促進
- ピロカルピン ← 原発閉塞隅角緑内障
- 交感神経刺激薬
- 高張浸透圧薬
- エピネフリン ← 原発開放隅角緑内障
緑内障が禁忌となっている薬剤
催眠鎮静剤、抗不安剤 アモバン（ゾピクロン） エバミール、ロラメット（ロルメタゼパム） エリスパン（フルジアゼパム） エリミン（ニメタゼパム） コレミナール（フルタゾラム） コンスタン、ソラナックス（アルプラゾラム） セニラン（ブロマゼパム） セパゾン（クロキサゾラム） セルシン、ホリゾン（ジアゼパム） セレナール（オキサゾラム） ソメリン（ハロキサゾラム） ダイアップ（ジアゼパム） ダルメート、ベノジール（フルラゼパム） ドラール（クアゼパム） バランス、コントール（クロルジアゼポキシド） ハルシオン（トリアゾラム） ベンザリン、ネルボン（ニトラゼパム） マイスリー（ゾルピデム） メイラックス（ロフラゼプ酸エチル） メレックス（メキサゾラム） メンドン（クロラゼプ酸） リスミー（リルマザホン） ルネスタ（エスゾピクロン） レキソタン（ブロマゼパム） レスタス（フルトプラゼパム） レスミット（メダゼパム） レンドルミン（ブロチゾラム） ロヒプノール、サイレース（フルニトラゼパム） ワイパックス（ロラゼパム） 臭化カリウム（臭化カリウム） 臭化ナトリウム（臭化ナトリウム）
抗てんかん剤
マイスタン（クロバザム） リボトリール、ランドセン（クロナゼパム）
抗パーキンソン剤
アーテン（トリヘキシフェニジル（錠）） アキネトン、タスモリン（ビペリデン） コリンホール（メチキセン） ドパゾール（レボドパ） ドプス（ドロキシドパ） トリモール（ピロヘプチン） ネオドパストン、メネシット（レボドパ,カルビドパ） パーキン（ヒベンズ酸プロフェナミン） パーキン（プロフェナミン） ペントナ（マザチコール） マドパー、イーシー・ドパール、ネオドパゾール（レボドパ,ベンセラジド）
神経系用剤(含む別用途)
アナフラニール（クロミプラミン） アモキサン（アモキサピン） アンプリット（ロフェプラミン） サインバルタ（デュロキセチン） ストラテラ（アトモキセチン） スルモンチール（トリミプラミン） デパス（エチゾラム） トフラニール（イミプラミン） トリプタノール（アミトリプチリン） ノリトレン（ノルトリプチリン） プロチアデン（ドスレピン） ベタナミン（ペモリン） リーゼ（クロチアゼパム） リタリン、コンサータ（メチルフェニデート） ルジオミール（マプロチリン）
総合感冒剤
LL（複合感冒薬） PL（複合感冒薬） ピーエイ（複合感冒薬） ペレックス（複合感冒薬） 小児用ペレックス（複合感冒薬（小児用）） 幼児用PL（複合感冒薬）
他の中枢神経系用薬
サノレックス（マジンドール）
骨格筋弛緩剤
ロキシーン（プリジノール）
自律神経剤
エスペラン（オキサピウム） チアトン（チキジウム） トランコロン（メペンゾラート） トランコロンP（メペンゾラート,フェノバルビタール） プロ・バンサイン（プロパンテリン）
鎮けい剤
コリオパン（ブトロピウム） セスデン（チメピジウム） ダイピン（Ｎ-メチルスコポラミン） ダクチル（ピペリドレート） ファイナリン（メチルベナクチジウム） ブスコパン（ブチルスコポラミン） ロートエキス（ロートエキス）
眼科用剤
アトロピン点眼液、リュウアト眼軟膏（アトロピン） ウブレチド（ジスチグミン） エピスタ（エピネフリン） サイプレジン（シクロペントラート） ネオシネジン（フェニレフリン） ピバレフリン（ジピベフリン） ミドリンM（トロピカミド） ミドリンP（トロピカミド,フェニレフリン） 眼科用プリビナ（ナファゾリン） 臭化水素酸ホマトロピン（ホマトロピン）
耳鼻科用剤
ナーベル（テトラヒドロゾリン） ナシビン（オキシメタゾリン）
鎮暈剤
トラベルミン（ジフェンヒドラミン,ジプロフィリン）
不整脈用剤
シベノール（シベンゾリン） ピメノール（ピルメノール） リスモダン、ノルペース（ジソピラミド） リスモダンR、ノルペースCR（ジソピラミド）
利尿剤
ダイアモックス（アセタゾラミド）
血管拡張剤
アイトロール（一硝酸イソソルビド） ニトロール（硝酸イソソルビド） ニトロール（硝酸イソソルビド） ニトロール、フランドル（硝酸イソソルビド（持効）） ニトログリセリン錠（ニトログリセリン（舌下）） ニトロペン（ニトログリセリン（舌下）） フランドル、ニトロール（硝酸イソソルビド（外）） ミリステープ、ニトロダーム、ミオコールスプレー（ニトログリセリン（外用）） ミリステープ、ニトロダーム、ミオコールスプレー（ニトログリセリン（外用））
他の循環器官用薬
リズミック（アメジニウム）
鎮咳剤
アストーマ（アストーマ（製）） アストフィリン（アストフィリン（製）） カフコデ（カフコデ（製）） トクレス（ペントキシベリン） フスコデ（フスコデ（製））
気管支拡張剤・他
アトロベント（イプラトロピウム） スピリーバ（チオトロピウム） テルシガン（オキシトロピウム） フルブロン（フルトロピウム）
消化性潰瘍用剤
コランチル（コランチル（製）） ノバフイリンG（ノバフイリンG（製）） メサフィリン（メサフィリン（散）（製）） 複合エピサネートG（エピサネート（製））
健胃消化剤
MP散（複合健胃散） ベルサン（複合健胃散）
他の消化器官用薬
イリコロンＭ錠（イリコロンM（製））
副腎ホルモン
セレスタミン（セレスタミン（製）） ボスミン（アドレナリン）
他の泌尿生殖器官、肛門用薬
ウリトス、ステーブラ（イミダフェナシン） デトルシトール（トルテロジン） バップフォー（プロピベリン） ベシケア（ソリフェナシン） ポラキス（オキシブチニン）
抗ヒスタミン剤
アリメジン（アリメマジン） ゼスラン、ニポラジン（メキタジン） タベジール、テルギン（クレマスチン） ピレチア、ヒベルナ（プロメタジン） ベネン（トリプロリジン） ペリアクチン（シプロヘプタジン） ホモクロミン（ホモクロルシクリジン） ポララミン（d-クロルフェニラミン） レスタミン（ジフェンヒドラミン）
参考
- 1. 緑内障診療ガイドライン（第2版）
「アイラミド配合」
商品名
アイラミド配合
会社名
千寿製薬
成分
薬効分類
第３の２
薬効
他の緑内障治療薬が効果不十分な場合の緑内障、高眼圧症を効能・効果とする新医療用配合剤
「アゾルガ配合」
会社名
- 日本アルコン（株）
成分名
薬効分類
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia