会社名
- 日本アルコン（株）
成分名
薬効分類
UpToDate Contents
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- 4. 再発性または転移性子宮頸癌のマネージメント management of recurrent or metastatic cervical cancer
- 5. 乳癌に対する術前補助化学療法：理論的根拠、治療前評価、および治療法の選択肢 neoadjuvant therapy for breast cancer rationale pretreatment evaluation and therapeutic options
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- 成分（一般名） ： ブリンゾラミド／チモロール マレイン酸塩 製品例 ： アゾルガ配合懸濁性点眼液 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 眼科用剤／CAI・β遮断薬／炭酸脱水酵素阻害剤／β遮断薬配合
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 炭酸脱水酵素阻害剤／β遮断薬配合
- 緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
アゾルガ配合懸濁性点眼液
組成
有効成分の名称
- ブリンゾラミド／日局チモロールマレイン酸塩
1mL中の含量
- ブリンゾラミド10mg／日局チモロールマレイン酸塩6.8mg (チモロールとして5mg)
添加物
- ベンザルコニウム塩化物液、カルボキシビニルポリマー、チロキサポール、エデト酸ナトリウム水和物、D-マンニトール、塩化ナトリウム、pH調節剤2成分
禁忌
- 気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者 [β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。]
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(II、III度)、心原性ショックのある患者 [β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎障害のある患者 [使用経験がない。ブリンゾラミド及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。]
効能または効果
- 次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合：緑内障、高眼圧症
- 1回1滴、1日2回点眼する。
- 単剤での治療を優先すること。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全のある患者 [β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。]
- うっ血性心不全のある患者 [β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。]
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者 [アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- コントロール不十分な糖尿病のある患者 [低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。]
- 肝障害のある患者 [使用経験が少なく、安全性は確立していない。]
- 角膜障害(角膜内皮細胞の減少等)のある患者 [安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。]
重大な副作用
眼類天疱瘡
(頻度不明)
- 結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全
(いずれも頻度不明)
心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害
(いずれも頻度不明)
全身性エリテマトーデス
(頻度不明)
薬効薬理
ブリンゾラミド
眼圧下降作用10)
- レーザー線維柱帯形成術によって高眼圧症を誘発された12匹のカニクイザルにおいて、ブリンゾラミド1％懸濁液を1日2回点眼したところ、投与1、3、6及び12時間後の眼圧は24.7％、35.8％、26.5％及び23.5％下降した。
炭酸脱水酵素阻害作11)
- 本剤はII型炭酸脱水酵素(CA-II)に親和性が高く、I型炭酸脱水酵素に比べ約95倍の結合能を示した。
作用機序12)〜15)
- 炭酸脱水酵素(CA)は多くの全身組織に存在し、CO2の加水反応及び炭酸の脱水という可逆性の反応を触媒する。ヒトの眼には複数の炭酸脱水酵素アイソザイムが存在するが、ブリンゾラミドは最も活性の高いCA-IIを選択的に阻害する。ブリンゾラミドは眼の毛様体中のCA-IIを阻害し、HCO3−の生成速度を低下させ、それに伴い、Na＋及び水の後房への輸送を抑えることにより房水の分泌を抑制し、その結果眼圧を下げると考えられている。
チモロールマレイン酸塩
眼圧下降作用16)
- ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。
β-受容体遮断作用17)
- ラット、イヌ、ネコにおいてイソプロテレノール(イソプレナリン)による心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加はチモロールマレイン酸塩の静注、経口投与により著明に抑制され、その効果はプロプラノロールより3倍及び10倍強い。
作用機序18)
- サルにおけるチモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。
有効成分に関する理化学的知見
1
一般名
- ブリンゾラミド (Brinzolamide)
化学名
- (R )-4-(ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H -thieno[3,2,e ]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
分子式
- C12H21N3O5S3
分子量
- 383.51
融点
- 約131℃
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は粉末で、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
2
一般名
- チモロールマレイン酸塩 (Timolol Maleate)
化学名
- (2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
分子式
- C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量
- 432.49
融点
- 約197℃ (分解)
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
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