- α2刺激薬;眼圧低下薬
UpToDate Contents
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- 1. ホルネル症候群 horners syndrome
- 2. 閉塞隅角緑内障 angle closure glaucoma
- 3. 美容適応としてのボツリヌス毒素投与の概要 overview of botulinum toxin for cosmetic indications
- 4. 瞳孔不同患者へのアプローチ approach to the patient with anisocoria
- 5. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
Japanese Journal
- 臨床研究 小切開水晶体再建術後の眼圧上昇要因およびアプラクロニジンの効果の検討
- 江口 亮,高木 智恵子,石川 暢子 [他]
- 日本眼科学会雑誌 118(9), 768-772, 2014-09
- NAID 40020205802
- 末梢性ホルネル症侯群における塩酸アプラクロニジン点眼試験の有用性
- 渡邊 敏夫,内海 隆,樋上 泰成,小嶌 祥太,澤田 達,奥 英弘,菅澤 淳,中島 正之,池田 恒彦
- 神経眼科 = Neuro-ophthalmology Japan 20(3), 321-325, 2003-09-25
- NAID 10012678360
- アプラクロニジンが著効した続発緑内障の1例
- 小島 綾子,佐藤 由紀,松倉 修司,河合 憲司
- 緑内障 = Journal of Japan Glaucoma Society 13(1), 95-98, 2003-08-20
- NAID 10011599684
Related Links
- レーザー術後眼圧上昇防止剤. （アプラクロニジン塩酸塩点眼液）. 【組成・性状】 ... アプラクロニジンとして10mg. 添加物. 酢酸ナトリウム水和物、等張化剤、 ... 点眼後24 時間までのアプラクロニジンの血漿中濃度は、. 1.0％群 7例中3例及び1.5％群7例中6 例で ...
- １ mL 中にアプラクロニジン塩酸塩 11.5m g. （ アプラクロニジンとして .... 降圧剤 クロニジンの誘導体アプラクロニジンを主成分とする点. 眼液であり 、 米国アルコン ... 強力な眼圧下降作用を示すアプラクロニジンは 、 1987年 、 米. 国において初の レーザー手術 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- レーザー術後眼圧上昇防止剤
販売名
アイオピジンＵＤ点眼液１％
組成
有効成分の名称
- アプラクロニジン塩酸塩
1mL中含量
- アプラクロニジンとして10mg
添加物
- 酢酸ナトリウム水和物、等張化剤、pH調整剤2成分
禁忌
- 本剤の成分又はクロニジンに対し過敏症の既往歴のある患者
- モノアミン酸化酵素阻害剤の投与を受けている患者［「相互作用」の項参照］
効能または効果
- アルゴンレーザー線維柱帯形成術、アルゴンレーザー虹彩切開術、及びNd-ヤグレーザー後のう切開術後に生じる眼圧上昇の防止
- 本剤はレーザー手術後における眼圧上昇の予防を目的とする薬剤であるため、本剤の使用にあたっては、以下を参考に対象となる患者の選択を行うこと。
アルゴンレーザー線維柱帯形成術、アルゴンレーザー虹彩切開術の場合：
- 術前に観察された視神経障害が、術後の眼圧上昇により悪化することが予想される患者
Nd-ヤグレーザー後のう切開術の場合：
- 後発白内障の程度により、照射レーザーのスポット数、出力が通常よりも増し、術後の眼圧上昇が強く現れることが予想される患者
- 合併症もしくは既往歴として、緑内障、高眼圧症、網膜疾患、硝子体疾患又はぶどう膜炎を有し、術後の眼圧上昇により重大なリスクをもたらすことが予想される患者
- 通常、レーザー照射1時間前、及び照射直後に術眼に1滴ずつ点眼する。
慎重投与
- 重篤な心血管系疾患のある患者［動物実験で心拍数の減少が認められているので、症状が悪化するおそれがある。なお、投与の際には心電図検査等により十分な観察を行うこと。］
- 不安定な高血圧症の患者［動物実験で投与直後の血圧の上昇とそれに続く血圧の低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。］
- 血管迷走神経発作の既往歴のある患者［発作を誘発するおそれがある。］
薬効薬理
眼圧下降作用
- レーザー照射によって生じた実験的高眼圧のサルにおいてアプラクロニジン塩酸塩125〜500μg (アプラクロニジン相当量) の点眼により、眼圧は14〜28％下降した5)。
- 健常成人に点眼した場合、瞳孔径に影響を及ぼすことなく眼圧を下降させる1)。又、外国で実施した臨床試験において、健常成人に点眼した場合、眼圧は点眼1時間以内に急速に下降し、最大下降は3〜5時間後にみられ、20％以上の眼圧下降作用は12時間に及んでいる6)。
α-受容体作動作用
- アプラクロニジン塩酸塩がα-受容体作動作用を示すことは、その心血管作用から明らかにされており7)、さらに本薬はリガンド結合試験結果からα2-受容体に特異的に強い親和性を示す8)。また、ラットの摘出動脈標本に対する収縮作用及び脳脊髄破壊ラットへの静脈内投与による初期の昇圧作用によっても証明されている9)。
作用機序
- 健常人に点眼したとき、投与4時間後の眼房水流量は、プラセボに比べて35％低下したことがフルオロフォトメトリーで確認されており、アプラクロニジン塩酸塩の眼圧下降作用機序は、房水産生の抑制によることが示唆されている10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アプラクロニジン塩酸塩
(apraclonidine hydrochloride)
化学名
- 2-[(4-amino-2,6-dichlorophenyl) imino]-imidazolidine monohydrochloride
分子式
- C9H10Cl2N4・HCl
分子量
- 281.57
性状
- 白色〜微黄白色の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。メタノールにやや溶けやすく、水、エタノール (95) にやや溶けにくく、クロロホルム、ヘキサンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「クロニジン」 |
「緑内障」
分類 SOP.92
- I. 原発緑内障
- II. 続発緑内障/続発性緑内障？
- 1. 続発開放隅角緑内障
- 2. 続発閉塞隅角緑内障
- III. 発達緑内障
- 1. 早発型発達緑内障
- 2. 遅発型発達緑内障
- 3. 他の先天異常を伴う発達緑内障
症状
- 急性発症：眼痛、頭痛、霧視、角膜浮腫
- 慢性経過：視野障害(傍中心暗点(ザイデル暗点 Seidel scotoma、ブエルム暗点 Bjerrum scotoma)、弓状暗点、鼻側階段)
治療
- 薬物療法、手術療法
- 薬物療法
- プロスタグランジン関連薬 ← 原発開放隅角緑内障
- ぶどう膜強膜経路の房水排出を促進
- 交感神経遮断薬 ← 原発開放隅角緑内障
- 房水産生を抑制
- 炭酸脱水酵素阻害薬
- 副交感神経刺激薬
- シュレム管経路の房水流出を促進
- ピロカルピン ← 原発閉塞隅角緑内障
- 交感神経刺激薬
- 高張浸透圧薬
- エピネフリン ← 原発開放隅角緑内障
緑内障が禁忌となっている薬剤
催眠鎮静剤、抗不安剤 アモバン（ゾピクロン） エバミール、ロラメット（ロルメタゼパム） エリスパン（フルジアゼパム） エリミン（ニメタゼパム） コレミナール（フルタゾラム） コンスタン、ソラナックス（アルプラゾラム） セニラン（ブロマゼパム） セパゾン（クロキサゾラム） セルシン、ホリゾン（ジアゼパム） セレナール（オキサゾラム） ソメリン（ハロキサゾラム） ダイアップ（ジアゼパム） ダルメート、ベノジール（フルラゼパム） ドラール（クアゼパム） バランス、コントール（クロルジアゼポキシド） ハルシオン（トリアゾラム） ベンザリン、ネルボン（ニトラゼパム） マイスリー（ゾルピデム） メイラックス（ロフラゼプ酸エチル） メレックス（メキサゾラム） メンドン（クロラゼプ酸） リスミー（リルマザホン） ルネスタ（エスゾピクロン） レキソタン（ブロマゼパム） レスタス（フルトプラゼパム） レスミット（メダゼパム） レンドルミン（ブロチゾラム） ロヒプノール、サイレース（フルニトラゼパム） ワイパックス（ロラゼパム） 臭化カリウム（臭化カリウム） 臭化ナトリウム（臭化ナトリウム）
抗てんかん剤
マイスタン（クロバザム） リボトリール、ランドセン（クロナゼパム）
抗パーキンソン剤
アーテン（トリヘキシフェニジル（錠）） アキネトン、タスモリン（ビペリデン） コリンホール（メチキセン） ドパゾール（レボドパ） ドプス（ドロキシドパ） トリモール（ピロヘプチン） ネオドパストン、メネシット（レボドパ,カルビドパ） パーキン（ヒベンズ酸プロフェナミン） パーキン（プロフェナミン） ペントナ（マザチコール） マドパー、イーシー・ドパール、ネオドパゾール（レボドパ,ベンセラジド）
神経系用剤(含む別用途)
アナフラニール（クロミプラミン） アモキサン（アモキサピン） アンプリット（ロフェプラミン） サインバルタ（デュロキセチン） ストラテラ（アトモキセチン） スルモンチール（トリミプラミン） デパス（エチゾラム） トフラニール（イミプラミン） トリプタノール（アミトリプチリン） ノリトレン（ノルトリプチリン） プロチアデン（ドスレピン） ベタナミン（ペモリン） リーゼ（クロチアゼパム） リタリン、コンサータ（メチルフェニデート） ルジオミール（マプロチリン）
総合感冒剤
LL（複合感冒薬） PL（複合感冒薬） ピーエイ（複合感冒薬） ペレックス（複合感冒薬） 小児用ペレックス（複合感冒薬（小児用）） 幼児用PL（複合感冒薬）
他の中枢神経系用薬
サノレックス（マジンドール）
骨格筋弛緩剤
ロキシーン（プリジノール）
自律神経剤
エスペラン（オキサピウム） チアトン（チキジウム） トランコロン（メペンゾラート） トランコロンP（メペンゾラート,フェノバルビタール） プロ・バンサイン（プロパンテリン）
鎮けい剤
コリオパン（ブトロピウム） セスデン（チメピジウム） ダイピン（Ｎ-メチルスコポラミン） ダクチル（ピペリドレート） ファイナリン（メチルベナクチジウム） ブスコパン（ブチルスコポラミン） ロートエキス（ロートエキス）
眼科用剤
アトロピン点眼液、リュウアト眼軟膏（アトロピン） ウブレチド（ジスチグミン） エピスタ（エピネフリン） サイプレジン（シクロペントラート） ネオシネジン（フェニレフリン） ピバレフリン（ジピベフリン） ミドリンM（トロピカミド） ミドリンP（トロピカミド,フェニレフリン） 眼科用プリビナ（ナファゾリン） 臭化水素酸ホマトロピン（ホマトロピン）
耳鼻科用剤
ナーベル（テトラヒドロゾリン） ナシビン（オキシメタゾリン）
鎮暈剤
トラベルミン（ジフェンヒドラミン,ジプロフィリン）
不整脈用剤
シベノール（シベンゾリン） ピメノール（ピルメノール） リスモダン、ノルペース（ジソピラミド） リスモダンR、ノルペースCR（ジソピラミド）
利尿剤
ダイアモックス（アセタゾラミド）
血管拡張剤
アイトロール（一硝酸イソソルビド） ニトロール（硝酸イソソルビド） ニトロール（硝酸イソソルビド） ニトロール、フランドル（硝酸イソソルビド（持効）） ニトログリセリン錠（ニトログリセリン（舌下）） ニトロペン（ニトログリセリン（舌下）） フランドル、ニトロール（硝酸イソソルビド（外）） ミリステープ、ニトロダーム、ミオコールスプレー（ニトログリセリン（外用）） ミリステープ、ニトロダーム、ミオコールスプレー（ニトログリセリン（外用））
他の循環器官用薬
リズミック（アメジニウム）
鎮咳剤
アストーマ（アストーマ（製）） アストフィリン（アストフィリン（製）） カフコデ（カフコデ（製）） トクレス（ペントキシベリン） フスコデ（フスコデ（製））
気管支拡張剤・他
アトロベント（イプラトロピウム） スピリーバ（チオトロピウム） テルシガン（オキシトロピウム） フルブロン（フルトロピウム）
消化性潰瘍用剤
コランチル（コランチル（製）） ノバフイリンG（ノバフイリンG（製）） メサフィリン（メサフィリン（散）（製）） 複合エピサネートG（エピサネート（製））
健胃消化剤
MP散（複合健胃散） ベルサン（複合健胃散）
他の消化器官用薬
イリコロンＭ錠（イリコロンM（製））
副腎ホルモン
セレスタミン（セレスタミン（製）） ボスミン（アドレナリン）
他の泌尿生殖器官、肛門用薬
ウリトス、ステーブラ（イミダフェナシン） デトルシトール（トルテロジン） バップフォー（プロピベリン） ベシケア（ソリフェナシン） ポラキス（オキシブチニン）
抗ヒスタミン剤
アリメジン（アリメマジン） ゼスラン、ニポラジン（メキタジン） タベジール、テルギン（クレマスチン） ピレチア、ヒベルナ（プロメタジン） ベネン（トリプロリジン） ペリアクチン（シプロヘプタジン） ホモクロミン（ホモクロルシクリジン） ポララミン（d-クロルフェニラミン） レスタミン（ジフェンヒドラミン）
参考
- 1. 緑内障診療ガイドライン（第2版）
「クロニジン」
- α2受容体のアゴニスト
- 中枢性交感神経抑制薬
- 抗高血圧薬として使われる
- 中枢性に降圧作用を生じる
薬理作用 (SPC.251)
- 脳幹部のα2受容体を刺激し、末梢交感神経活性を遮断
- α2受容体はシナプス前膜上に存在して抑制性に働く