- 英
- disulfiram
- ラ
- disulfiramum
- 同
- アンタビュース antabuse
- 商
- ノックビン
WordNet
- a drug (trade name Antabuse) used in the treatment of alcoholism; causes nausea and vomiting if alcohol is ingested (同)Antabuse
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/08/31 23:42:25」(JST)
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ジスルフィラム
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
1,1',1'',1'''-[disulfanediylbis(carbonothioylnitrilo)]tetraethane |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
C (US) |
法的規制 |
? |
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
代謝 |
肝臓においてジエチルチオカルバミン酸 |
半減期 |
60-120時間 |
識別 |
CAS登録番号 |
97-77-8 |
ATCコード |
N07BB01 P03AA04 |
PubChem |
CID 3117 |
DrugBank |
APRD00767 |
KEGG |
D00131 |
化学的データ |
化学式 |
C10H20N2S4 |
分子量 |
296.543 g/mol |
ジスルフィラム(Disulfiram)とは抗酒癖剤。商品名はノックビン。
目次
- 1 効能・効果
- 2 作用機序
- 3 注意事項
- 4 関連項目
- 5 外部リンク
効能・効果[編集]
慢性アルコール中毒に対する抗酒療法。本剤の効果は、服用後、少なくとも14日間は持続する。
作用機序[編集]
本剤はアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害するので肝臓におけるエタノール(エチルアルコール)代謝を抑制し、悪酔いの原因となるアセトアルデヒドを体内に蓄積させる。このため少量の酒でも苦しい目に遭い、断酒、節酒の効果がもたらされる。
注意事項[編集]
本剤を服用時は、嗜好品である酒を飲まなくても、奈良漬のようなエチルアルコールを含む食品や少量の薬用酒を摂取した程度でも悪酔いすることがある。「飲酒」とまで言わない程度のアルコール摂取にも注意が必要である。
関連項目[編集]
外部リンク[編集]
- 国際化学物質安全性カード ジスルフィラム - 国立医薬品食品衛生研究所
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- アルコール依存症の治療--薬物療法を中心として (特集 アルコール依存症の展開)
- 20-P1-062 ジスルフィラムの室温保管における分包紙の吸着性の検討(医薬品適正使用,来るべき時代への道を拓く)
Related Links
- ノックビンとは?ジスルフィラムの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 お酒をやめるのを助けるお薬です。多量の飲酒で体をこわしている人に用います。 作用 【働き ...
- デジタル大辞泉 ジスルフィラムの用語解説 - アルコール依存症の治療薬。嫌酒薬。これを投与したのちアルコールを摂取すると、頭痛・悪心などの副作用を示すため、アルコールを嫌悪するようになる。アンタブス。アンタ ...
- 抗酒薬 一般に、抗酒薬は飲酒後に激しい不快反応を引き起こし、その為に飲酒を断念させる薬物の総称です。我が国では、アルコール依存症の治療に、ジスルフィラム(disulfiram)とシアナミド(cyanamide)が抗酒薬として ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ノックビン原末
組成
有効成分(1g中)
禁忌
- 重篤な心障害のある患者〔原疾患が悪化するおそれがある.〕
- 重篤な肝・腎障害のある患者〔原疾患が悪化するおそれがある.〕
- 重篤な呼吸器疾患のある患者〔原疾患が悪化するおそれがある.〕
- アルコールを含む医薬品(エリキシル剤,薬用酒等)・食品(奈良漬等)・化粧品(アフターシェーブローション等)を使用又は摂取中の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 慢性アルコール中毒に対する抗酒療法
- ジスルフィラムとして,通常,1日0.1〜0.5gを1〜3回に分割経口投与する.
本剤を1週間投与した後に通常実施する飲酒試験の場合には,患者の平常の飲酒量の1/10以下の酒量を飲ませる.飲酒試験の結果発現する症状の程度により本剤の用量を調整し,維持量を決める.
維持量としては,通常0.1〜0.2gで,毎日続けるか,あるいは1週毎に1週間の休薬期間を設ける.
慎重投与
- 肝障害のある患者〔肝障害が悪化するおそれがある.〕
- 腎障害のある患者〔腎排泄の抑制により副作用が強くあらわれるおそれがある.〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を誘発することがある.〕
- 脳器質障害のある患者〔脳障害が悪化するおそれがある.〕
- 糖尿病の患者〔動物実験でジスルフィラム―アルコール反応により血糖降下作用がみられる.〕
- 甲状腺機能低下症の患者〔動物実験で甲状腺機能低下作用が報告されている.〕
- 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- ジギタリス投与をうけている患者〔ジスルフィラム―アルコール反応時に血中カリウム値の低下が報告されている.〕
重大な副作用
精神神経系(まれに:0.1%未満)
- まれに重篤な脳障害(見当識障害,記憶障害,錯乱等)があらわれたとの報告がある.
肝機能障害,黄疸(いずれも頻度不明)
- AST(GOT),ALT(GPT),γ‐GTP,LDH,Al‐P,ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
- 肝臓中のアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害することにより,飲酒時の血中アセトアルデヒド濃度を上昇させる2).
- アルコール摂取後5 〜10分で顔面潮紅,熱感,頭痛,悪心・嘔吐などの急性症状を発現させる2).
- アルコールに対する感受性はジスルフィラム服用後少なくとも14日間は持続する2).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- Tetraethylthiuram disulfide
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である.アセトン又はトルエンに溶けやすく,メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく,水にほとんど溶けない.
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- cephalosporin antibiotics, cephalosporin, cephalosporins
- 同
- セフェム系抗菌薬?、セフェム系抗生物質? cephem antibiotic? cephem antibiotics
- 関
- 抗菌薬、βラクタム系抗菌薬 、第三世代抗生物質
特徴
- グラム陽性菌、グラム陰性菌
構造
副作用
- 過敏症(ペニシリン系抗菌薬と同様であるが、頻度はペニシリン系に比べ低い)
- (1)ジスルフィラム様作用、(2)ビタミンK依存性の凝固因子の産生低下(cefotetanとcefoperazoneに特徴的。共通点はN-methylthiotetrazole(NMTT) side chainを持つこと)。(PPC.612)
セフェム系抗菌薬
[★]
- 英
- acetaldehyde syndrome
- 関
- ジスルフィラム
[★]
- 英
- antabuse
- 関
- ジスルフィラム
[★]
- 英
- rhm
- 同
- 照射線量率定数 exposure rate constant