ジスルフィラム
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ジスルフィラム
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IUPAC命名法による物質名 |
1,1',1'',1'''-[disulfanediylbis(carbonothioylnitrilo)]tetraethane |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
?
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
代謝 |
肝臓においてジエチルチオカルバミン酸 |
半減期 |
60-120時間 |
識別 |
CAS番号 |
97-77-8 |
ATCコード |
N07BB01 P03AA04 |
PubChem |
CID 3117 |
DrugBank |
APRD00767 |
KEGG |
D00131 |
化学的データ |
化学式 |
C10H20N2S4 |
分子量 |
296.543 g/mol |
ジスルフィラム(Disulfiram)とは抗酒癖剤。商品名はノックビン。
目次
- 1 効能・効果
- 2 作用機序
- 3 注意事項
- 4 関連項目
- 5 外部リンク
効能・効果
慢性アルコール中毒に対する抗酒療法。本剤の効果は、服用後、少なくとも14日間は持続する。
作用機序
本剤はアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害するので肝臓におけるエタノール(エチルアルコール)代謝を抑制し、悪酔いの原因となるアセトアルデヒドを体内に蓄積させる。このため少量の酒でも苦しい目に遭い、断酒、節酒の効果がもたらされる。
なお、ジスルフィラムはアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害する代表的な物質として知られており、ジスルフィラム以外の物質による同じ阻害作用をジスルフィラム様作用という。
注意事項
本剤を服用時は、嗜好品である酒を飲まなくても、奈良漬のようなエチルアルコールを含む食品や少量の薬用酒を摂取した程度でも悪酔いすることがある。「飲酒」とまで言わない程度のアルコール摂取にも注意が必要である。
関連項目
外部リンク
- 国際化学物質安全性カード ジスルフィラム - 国立医薬品食品衛生研究所
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- Disulfiram(ノックビン,アンタブス)精神病の2例
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- ノックビン製品情報:田辺三菱製薬の医療関係者向け製品情報サイト。添付文書、インタビューフォーム、薬価、使用期限検索、製剤写真、患者用資材など。 ... 販売名 ノックビン原末/25g ノックビン原末/100g 薬効分類名 抗酒癖剤 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
有効成分(1g中)
禁忌
- 重篤な心障害のある患者〔原疾患が悪化するおそれがある.〕
- 重篤な肝・腎障害のある患者〔原疾患が悪化するおそれがある.〕
- 重篤な呼吸器疾患のある患者〔原疾患が悪化するおそれがある.〕
- アルコールを含む医薬品(エリキシル剤,薬用酒等)・食品(奈良漬等)・化粧品(アフターシェーブローション等)を使用又は摂取中の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 慢性アルコール中毒に対する抗酒療法
- ジスルフィラムとして,通常,1日0.1〜0.5gを1〜3回に分割経口投与する.
本剤を1週間投与した後に通常実施する飲酒試験の場合には,患者の平常の飲酒量の1/10以下の酒量を飲ませる.飲酒試験の結果発現する症状の程度により本剤の用量を調整し,維持量を決める.
維持量としては,通常0.1〜0.2gで,毎日続けるか,あるいは1週毎に1週間の休薬期間を設ける.
慎重投与
- 肝障害のある患者〔肝障害が悪化するおそれがある.〕
- 腎障害のある患者〔腎排泄の抑制により副作用が強くあらわれるおそれがある.〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を誘発することがある.〕
- 脳器質障害のある患者〔脳障害が悪化するおそれがある.〕
- 糖尿病の患者〔動物実験でジスルフィラム―アルコール反応により血糖降下作用がみられる.〕
- 甲状腺機能低下症の患者〔動物実験で甲状腺機能低下作用が報告されている.〕
- 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
- ジギタリス投与をうけている患者〔ジスルフィラム―アルコール反応時に血中カリウム値の低下が報告されている.〕
重大な副作用
精神神経系(まれに:0.1%未満)
- まれに重篤な脳障害(見当識障害,記憶障害,錯乱等)があらわれたとの報告がある.
肝機能障害,黄疸(いずれも頻度不明)
- AST(GOT),ALT(GPT),γ‐GTP,LDH,Al‐P,ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.
薬効薬理
- 肝臓中のアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害することにより,飲酒時の血中アセトアルデヒド濃度を上昇させる2).
- アルコール摂取後5 〜10分で顔面潮紅,熱感,頭痛,悪心・嘔吐などの急性症状を発現させる2).
- アルコールに対する感受性はジスルフィラム服用後少なくとも14日間は持続する2).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- Tetraethylthiuram disulfide
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である.アセトン又はトルエンに溶けやすく,メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく,水にほとんど溶けない.
融点
★リンクテーブル★
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- 英
- disulfiram
- ラ
- disulfiramum
- 同
- アンタビュース antabuse
- 商
- ノックビン
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商品
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- ビンづめ