サラゾスルファピリジン
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 症例報告 サラゾスルファピリジン(サラゾピリン)によるdrug-induced hypersensitivity syndromeの1例
- 臨床皮膚科 = Japanese journal of clinical dermatology 68(13), 1031-1035, 2014-12
- NAID 40020279233
- 横行結腸狭窄により腸閉塞を呈した分類困難な大腸炎の1例
- 日本臨床外科学会雑誌 = The journal of the Japan Surgical Association 74(8), 2216-2219, 2013-08-25
- NAID 10031203091
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
サラゾピリン錠500mg
組成
1錠中:
有効成分
添加物
- 軽質無水ケイ酸
ステアリン酸マグネシウム
トウモロコシデンプン
ポビドン
禁忌
- サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 新生児、低出生体重児[「小児等への投与」の項参照]
効能または効果
- 潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、非特異性大腸炎
- 通常1日4〜8錠(2〜4g)を4〜6回に分服する。
症状により
- 初回毎日16錠(8g)を用いても差しつかえない。
この場合3週間を過ぎれば次第に減量し、1日3〜4錠(1.5〜2g)を用いる。
- ステロイド療法を長期間継続した症例については、サラゾピリン4錠(2g)を併用しながら、徐々にステロイドを減量することが必要である。
慎重投与
- 血液障害のある患者
- 肝障害のある患者
- 腎障害のある患者
- 気管支喘息のある患者[急性発作が起こるおそれがある。]
- 急性間歇性ポルフィリン症の患者[急性発作が起こるおそれがある。]
- グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏患者[溶血が起こるおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者
重大な副作用
再生不良性貧血(頻度不明)、汎血球減少症(頻度不明)、無顆粒球症(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)(頻度不明)、播種性血管内凝固症候群(DIC)(頻度不明)
- 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)、播種性血管内凝固症候群(DIC)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、紅皮症型薬疹(頻度不明)
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症型薬疹があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症症候群(頻度不明)、伝染性単核球症様症状(頻度不明)
- 過敏症症候群、伝染性単核球症様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、次のような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う重篤な過敏症状が遅発性にあらわれることがある。
なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
間質性肺炎(頻度不明)、薬剤性肺炎(頻度不明)、PIE症候群(頻度不明)、線維性肺胞炎(頻度不明)
- 間質性肺炎、薬剤性肺炎、PIE症候群、線維性肺胞炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全(頻度不明)、ネフローゼ症候群(頻度不明)、間質性腎炎(頻度不明)
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)(頻度不明)、S状結腸穿孔(頻度不明)
- 消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)、S状結腸穿孔があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳症(頻度不明)
- 脳症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、意識障害、痙攣等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無菌性髄膜(脳)炎(頻度不明)
- 無菌性髄膜(脳)炎(頸部(項部)硬直、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心膜炎(頻度不明)、胸膜炎(頻度不明)
- 心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、呼吸困難、胸部痛、胸水等があらわれた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、胸部X線検査等を実施し、適切な処置を行うこと。
SLE様症状(頻度不明)
- SLE様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎(頻度不明)、肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、肝不全、劇症肝炎に至るおそれがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗炎症作用3〜10)
- 潰瘍性大腸炎はその病因がいまだに不明で、サラゾピリンの作用機序についても明快な結論は得られていない。投与されたサラゾスルファピリジンの約3分の1は小腸でそのままの形で吸収されるが、大部分は大腸に運ばれ、そこで腸内細菌の作用をうけて5-アミノサリチル酸とスルファピリジンに分解・吸収される。その治療活性部分は5-アミノサリチル酸であることが明らかにされている。5-アミノサリチル酸は組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対して特異な親和力を示し、この5-アミノサリチル酸の抗炎症作用により効果をあらわすのであろうと推定されている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- サラゾスルファピリジン(Salazosulfapyridine)
化学名
- 2-Hydroxy-5-[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)phenylazo]benzoic acid
分子式
分子量
性状
- 黄色〜黄褐色の微細な粉末で、におい及び味はない。
ピリジンにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、水、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:240〜249℃(分解)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- sulfa drugs, sulfa drug
- 同
- スルファニルアミド剤 sulfanilamide
- ラ
- sulfaminum
- 関
- ST合剤
商品
[★]
- 英
- salazosulfapyridine
- 同
- スルファサラジン sulfasalazine (欧州)sulphasalazine
- 商
- Azulfidine、アザスルファン、アザルフィジン、サフィルジン、サラゾピリン Salazopyrine、スラマ、ソアレジン
- 関
- サルファ剤
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3