UpToDate Contents
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- 1. スルファサラジンによる関節リウマチの治療 sulfasalazine in the treatment of rheumatoid arthritis
- 2. 炎症性腸疾患治療におけるスルファサラジンおよび5-アミノサリチル酸 sulfasalazine and 5 aminosalicylates in the treatment of inflammatory bowel disease
- 3. リウマチ性疾患を有する男性における抗炎症剤および免疫抑制剤が性腺機能に及ぼす影響 effects of antiinflammatory and immunosuppressive drugs on gonadal function in men with rheumatic diseases
- 4. 乾癬性若年性特発性関節炎：管理および予後 psoriatic juvenile idiopathic arthritis management and prognosis
- 5. 疱疹状皮膚炎 dermatitis herpetiformis
Japanese Journal
- 臨床講座(18)関節リウマチ
- 金子 祐子,竹内 勤
- Pharma tribune 2(6), 13-20, 2010-06-00
- NAID 40017197517
- サラゾスルファピリジン腸溶剤 (アザルフィジンEN^( !R))
- 伊藤美津子
- BIO Clinica 21, 926-931, 2006
- NAID 50006150296
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- 参天製薬株式会社のアザルフィジンEN錠500mg（化学療法剤）、一般名サラゾスルファピリジン(Salazosulfapyridine) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... アザルフィジンEN錠500mg 薬には効果（ベネフィット）だけでなく副作用 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗リウマチ剤
販売名
アザルフィジンEN錠250mg
組成
有効成分
- 日局 サラゾスルファピリジン
含量（1錠中）
- 250mg
添加物
- カルナウバロウ、グリセリン脂肪酸エステル、軽質無水ケイ酸、セラセフェート、サラシミツロウ、ステアリン酸マグネシウム、タルク、トウモロコシデンプン、プロピレングリコール、ポビドン、マクロゴール20000
禁忌
- サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 新生児、低出生体重児［「小児等への投与」の項参照］
効能または効果
- 関節リウマチ
- 本剤は、消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用すること。通常、サラゾスルファピリジンとして成人1日投与量1gを朝食及び夕食後の2回に分割経口投与する。
慎重投与
- 血液障害のある患者
- 肝障害のある患者
- 腎障害のある患者
- 気管支喘息のある患者[急性発作が起こるおそれがある。]
- 急性間歇性ポルフィリン症の患者[急性発作が起こるおそれがある。]
- グルコース-6-リン酸脱水素酵素(G-6-PD)欠乏患者[溶血が起こるおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 他の薬物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
再生不良性貧血（0.03％）、汎血球減少症（0.06％）、無顆粒球症（頻度不明）、血小板減少（0.3％）、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等）（頻度不明）、播種性血管内凝固症候群(DIC)（0.03％）
- 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、貧血(溶血性貧血、巨赤芽球性貧血(葉酸欠乏)等)、播種性血管内凝固症候群(DIC)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.03％）、紅皮症型薬疹（0.08％）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症型薬疹があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症症候群（頻度不明）、伝染性単核球症様症状（頻度不明）
- 過敏症症候群、伝染性単核球症様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、次のような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。初期症状として発疹、発熱、感冒様症状がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、肝腫、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う重篤な過敏症状が遅発性にあらわれることがある。
なお、これらの症状は、薬剤を中止しても再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
間質性肺炎（0.03％）、薬剤性肺炎（0.06％）、PIE症候群（頻度不明）、線維性肺胞炎（頻度不明）
- 間質性肺炎、薬剤性肺炎、PIE症候群、線維性肺胞炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、喀痰、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)（頻度不明）、S状結腸穿孔（頻度不明）
- 消化性潰瘍(出血、穿孔を伴うことがある)、S状結腸穿孔があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
脳症（頻度不明）
- 脳症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、意識障害、痙攣等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無菌性髄膜(脳)炎（頻度不明）
- 無菌性髄膜(脳)炎(頸部(項部)硬直、発熱、頭痛、悪心、嘔吐あるいは意識混濁等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心膜炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）
- 心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、呼吸困難、胸部痛、胸水等があらわれた場合には投与を中止し、速やかに心電図検査、胸部X線検査等を実施し、適切な処置を行うこと。
SLE様症状（頻度不明）
- SLE様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎（頻度不明）、肝炎（0.03％）、肝機能障害（2.0％）、黄疸（頻度不明）
- AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、肝不全、劇症肝炎に至るおそれがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗リウマチ作用5）〜11）
- アジュバント関節炎に対しては予防効果を、異種II型コラーゲン誘発関節炎に対しては予防及び治療効果を、ヒトの関節リウマチにより近い臨床病像がみられる同種II型コラーゲン誘発関節炎に対しては予防効果を示した。また、自然発症自己免疫疾患モデルであるMRL/lマウスにおいて、滑膜細胞重層化、滑膜下軟部組織浮腫、フィブリン析出及び炎症性細胞の浸潤等の関節病変の進行を抑制した。さらに、組織障害に関与する多形核白血球の活性酸素産生を抑制した。一方、実験的急性、亜急性炎症モデルに影響せず、鎮痛作用もみられなかった。
免疫系に対する作用12）〜14）
- T細胞依存性抗原に対する免疫応答を用量依存的に抑制し、T細胞非依存性抗原に対する免疫応答をほとんど抑制しなかった。関節リウマチ患者末梢血付着細胞からのIL-1及びIL-6産生を抑制した。また、T細胞のIL-2産生に対しても用量依存的な抑制作用を示した。
作用機序
- T細胞、マクロファージに作用し、それらの細胞からのサイトカイン（IL-1、2及び6）産生を抑制し、関節リウマチ患者の異常な抗体産生を抑制する。さらに、滑膜細胞の活性化や炎症性細胞の浸潤等を抑制し、かつ多形核白血球の活性酸素産生も抑制する。これらの一連の作用により、関節リウマチ患者の関節における炎症全般を抑制し、抗リウマチ作用を示すものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- サラゾスルファピリジン（Salazosulfapyridine）
化学名
- 2-Hydroxy-5-[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)phenylazo]benzoic acid
分子式
- C18H14N4O5S
分子量
- 398.39
性状
- 本品は黄色〜黄褐色の微細な粉末で、におい及び味はない。
本品はピリジンにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、水、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点：240〜249℃(分解)
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