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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/09/04 01:38:39」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. エタンブトール：概要 ethambutol an overview
- 2. 非HIV感染患者における肺結核の治療 treatment of pulmonary tuberculosis in hiv uninfected patients
- 3. HIV陰性患者における肺非結核性抗酸菌感染症の治療 treatment of nontuberculous mycobacterial infections of the lung in hiv negative patients
- 4. 薬剤耐性結核の疫学および分子メカニズム epidemiology and molecular mechanisms of drug resistant tuberculosis
- 5. HIV感染患者におけるMycobacterium avium complex (MAC）感染症 mycobacterium avium complex mac infections in hiv infected patients
Japanese Journal
- 実験的エサンブト-ルニュ-ロパチ---大量短期投与と小量長期投与との比較
- 松岡 幸彦,祖父江 逸郎
- 臨床神経学 20(4), p294-301, 1980-04
- NAID 40003777597
- 良好な経過をとったエサンブト-ルによる眼障害例について
- 三根 亨 [他]
- 眼科臨床医報 72(7), p930-932, 1978-07
- NAID 40000532953
Related Links
- エブトール,エサンブトールとは?エタンブトールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけでは ...
- エサンブトールとは。効果、副作用、使用上の注意。 結核をおこす結核菌の発育や増殖を阻害する作用がある薬です。 肺結核 、 その他の結核症 の治療に用いられます。 イソニアジド系製剤 は、結核菌に対する抗菌力が ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 結核化学療法剤
販売名
エサンブトール錠125mg
組成
有効成分
- 日局 エタンブトール塩酸塩
含量（1錠中）
- 125mg
添加物
- トウモロコシデンプン、結晶セルロース、乳糖水和物、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、乾燥乳状白ラック、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、サッカリンナトリウム水和物、リボフラビン
効能または効果
適応菌種
- 本剤に感性の結核菌
適応症
- 肺結核及びその他の結核症
- 通常成人は、エタンブトール塩酸塩として1日量0.75?1gを1?2回に分けて経口投与する。
年齢・体重により適宜減量する。
なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。
- ★エサンブトール錠の用法及び用量例は次のとおりである。
- 1日投与量
| 体重 | mg | 250mg錠のみを用いる場合 | 250mg錠と125mg錠を用いる場合 （250mg錠） |
250mg錠と125mg錠を用いる場合 （125mg錠） |
125mg錠のみを用いる場合 | 投与方法 |
| 60kg以上 | 1,000 | 4錠 | 8錠 | 1日量を朝食後1回経口投与あるいは、朝夕2回に分けて経口投与する。 | ||
| 50kg以上 | 875 | 3錠 | 1錠 | 7錠 | 1日量を朝食後1回経口投与あるいは、朝夕2回に分けて経口投与する。 | |
| 40kg以上 | 750 | 3錠 | 6錠 | 1日量を朝食後1回経口投与あるいは、朝夕2回に分けて経口投与する。 | ||
| 35kg以上 | 625 | 2錠 | 1錠 | 5錠 | 1日量を朝食後1回経口投与あるいは、朝夕2回に分けて経口投与する。 | |
| 30kg以上 | 500 | 2錠 | 4錠 | 1日量を朝食後1回経口投与あるいは、朝夕2回に分けて経口投与する。 |
慎重投与
- 腎障害のある患者［蓄積を起こすことが報告されている。］
重大な副作用
視力障害
頻度不明
- 視神経障害による視力低下、中心暗点、視野狭窄、色神異常等の視力障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
重篤な肝障害
頻度不明
- 劇症肝炎等の重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度不明
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、好酸球性肺炎
頻度不明
- 間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）
頻度不明
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度不明
- 血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 結核菌に対して強い抗菌力を示し、人型結核菌H37RV株に対し、1%小川培地、Dubos液体培地では2.5?5μg/mLで発育を阻止する。電子顕微鏡による観察では結核菌の核酸合成経路を阻害し、細胞分裂を抑制することが認められている。13),14)
- 既存の他の抗結核薬との間に交差耐性は認められていない。15)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エタンブトール塩酸塩（Ethambutol Hydrochloride）
化学名
- 2,2'-(Ethylenediimino)bis[(2S)-butan-1-ol]dihydrochloride
分子式
- C10H24N2O2・2HCl
分子量
- 277.23
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水溶液（1→20）のpHは3.4?4.0である。
融点
- 200?204℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「エタンブトール」「抗結核剤」 |
「エタンブトール」
特徴
- 結核菌に特異的に強い抗菌力を有する
- 他の抗結核薬と交差耐性を示さない。
- 多剤併用により耐性菌の発生を防ぐことができる
構造
作用機序
- 結核菌の核酸合成経路を阻害 → 細胞分裂抑制
薬理作用
- 1. 結核菌に対して強い抗菌力を示し、人型結核菌H37Rv株に対し、1％小川培地、Dubos液体培地では2.5～5μg／mLで発育を阻止する8～10)。
- 2. イソニアジド、ストレプトマイシン等の他の抗結核薬との間に交叉耐性はない8～10)。
- 3. 結核菌の核酸合成を阻害し、細胞分裂を抑制することが認められている8～10)。
抗菌スペクトル
動態
- エブトール１２５ｍｇ錠／エブトール２５０ｍｇ錠
1. 血中濃度
- エブトール125mg錠を経口投与(4錠、エタンブトール塩酸塩500mg)した結果、最高血中濃度(Cmax)は1.7μg／mL(血漿中)、最高血中濃度到達時間(Tmax)は2.8時間であった (健康成人男子、空腹時投与) 1)。
- また、エタンブトール塩酸塩は血漿タンパクとはほとんど結合しない (in vitro )。なお、エタンブトール塩酸塩250mg経口投与時の血球内濃度は血清内濃度に比して高値を示した (肺結核患者) 2)。
2. 分布
- エタンブトール塩酸塩0.5g経口投与後、肺組織中濃度は血清中濃度に比して同等ないしは高値を示した (肺結核患者) 3)。
- 25mg／kg経口投与後、喀痰中に高濃度のエタンブトール塩酸塩が認められた (肺結核患者) 4)。
3. 代謝・排泄
- 14C-エタンブトール塩酸塩25mg／kg経口投与後の尿中累積排泄率は、24時間後54～61％、48時間後60～67％であった。糞中には48時間後までに12～19％が排泄された。
- 尿中代謝物の大部分が未変化体で、一部は酸化物であるアルデヒド体並びに酸であった (肺結核患者) 5)。
- (注) 本剤の承認された用量は1日量0.75～1gを1～2回に分けて経口投与である。
効能又は効果
- エブトール１２５ｍｇ錠／エブトール２５０ｍｇ錠
適応菌種
- 本剤に感性の結核菌
適応症
- 肺結核及びその他の結核症
注意
禁忌
- エブトール１２５ｍｇ錠／エブトール２５０ｍｇ錠
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
原則禁忌
- エブトール１２５ｍｇ錠／エブトール２５０ｍｇ錠
- 1. 視神経炎のある患者［視力障害が増強するおそれがある(「眼障害予防の具体的方法」の(2)の項参照)。］
- 2. 糖尿病患者、アルコール中毒患者［既に視神経障害を起こしている場合があり、症状が増悪するおそれがある。］
- 3. 乳・幼児［視力障害の早期発見が極めて困難である。］
副作用
- 視力障害は用量依存性で、投与量50mg/kg/dayの患者では15%、投与量25mg/kg/dayの患者では5%、投与量10mg/kg/dayの患者では1%にみられる。視力障害の程度は投与期間と関連がある。副作用の発見するために定期的な視力検査と色覚検査を行う。エタンブトールの使用中止により視力障害から回復する。
添付文書
- エブトール１２５ｍｇ錠／エブトール２５０ｍｇ錠