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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 骨粗鬆症治療剤
販売名
ボンビバ静注1mgシリンジ
組成
成分・含有量［1シリンジ（1mL）中］
有効成分
- イバンドロン酸ナトリウム水和物1.125mg
（イバンドロン酸として1mg）
成分・含有量［1シリンジ（1mL）中］
添加物
- 塩化ナトリウム8.600mg、氷酢酸0.510mg、酢酸ナトリウム水和物0.204mg
禁忌
- 本剤の成分又は他のビスホスホネート系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 低カルシウム血症の患者［血清カルシウム値が低下し、低カルシウム血症の症状が悪化するおそれがある（「重要な基本的注意」、「重大な副作用（類薬）」の項参照）。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- ○骨粗鬆症
- 本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に、骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること。
- 通常、成人にはイバンドロン酸として1mgを1カ月に1回、静脈内投与する。
- 本剤はできるだけ緩徐に静脈内投与すること。
- 本剤は月1回投与する薬剤である。本剤の投与が予定から遅れた場合は可能な限り速やかに投与を行い、以後、その投与を基点とし、1カ月間隔で投与すること。
慎重投与
- 高度の腎障害のある患者［使用経験がなく安全性が確立していない。］
重大な副作用
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー反応
（頻度不明注2））
- このような症状があらわれることがあるので、投与に際しては、適切な処置のとれる準備をしておくこと。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、海外では死亡に至った例も報告されている。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎
（頻度不明注2））
- 顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折
（頻度不明注2））
- 大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
骨吸収抑制作用10）
- ウサギ破骨細胞培養系において、破骨細胞が象牙切片に形成する吸収窩を減少させる（in vitro）。
骨粗鬆症モデル動物における作用
- ラット卵巣摘除モデルにおいて、12カ月間連日皮下投与したとき、骨密度及び骨強度の低下を用量依存的に抑制した11）。また、12カ月間間欠（25日に1回）皮下投与したときにも、骨密度及び骨強度の低下を抑制した11）。
- カニクイザル卵巣摘除モデルにおいて、16カ月間間欠（30日に1回）静脈内投与したとき、骨密度及び骨強度の低下を抑制し、骨密度と骨強度には正の相関が認められた。また、血清・尿中の骨代謝マーカー（血清骨型アルカリホスファターゼ、血清オステオカルシン、尿中I型コラーゲン架橋N-テロペプチド、尿中デオキシピリジノリン）の上昇を抑制した12,13）。
骨石灰化に及ぼす影響
- 成長期ラットにおいて、7日間連日皮下投与したとき、イバンドロン酸として4780μg/kg（1000μgP/kg注6）：骨量増加作用を示す用量の約100倍）の用量まで、骨石灰化過程の障害は認められなかった注7）,14）。
- イヌ卵巣・子宮摘除モデルにおいて、イバンドロン酸として100μg/kg（骨量減少抑制作用を示す用量の約100倍）の用量まで、類骨幅の増加や石灰化速度の低下は認められなかった注8）,15）。
- カニクイザル卵巣摘除モデルにおいて、骨量減少抑制作用を示す30及び150μg/kg（イバンドロン酸としての用量：16カ月間間欠（30日に1回）静脈内投与）では、類骨幅の増加は認められなかった12）。
- 注6）分子内に含まれるリン原子の重量をもとにした重量表示
注7）4780μg/kgの用量では、脛骨骨幹端の成長板直下に骨基質添加の抑制に基づくと考えられる低石灰化領域が認められた。
注8）投与前値との比較
骨折修復に及ぼす影響16）
- 骨髄除去及び骨欠損孔作製イヌ骨折モデルに、イバンドロン酸として1μg/kgの用量を36週間連日皮下投与したとき、骨髄除去大腿骨皮質骨における骨単位数及び脛骨骨欠損孔における仮骨形成に影響は認められなかった。
作用機序
- イバンドロン酸は、骨基質であるハイドロキシアパタイトに対する高い親和性を有しており17）、投与後骨に分布する18）。破骨細胞に取り込まれた後ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し19）、これにより破骨細胞の機能を抑制することで骨吸収抑制作用を示すと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- イバンドロン酸ナトリウム水和物
（Ibandronate Sodium Hydrate）（JAN）
化学名
- Monosodium
［1-hydroxy-3-（methylpentylamino）propane-1,1-diyl］diphosphonate monohydrate
分子式
- C9H22NNaO7P2・H2O
分子量
- 359.23
性 状
- 白色〜黄白色の粉末である。水に溶けやすく、メタノール、エタノール及びジメチルホルムアミドにほとんど溶けない。
融 点
- 171℃付近で融け始め、198℃付近で分解する。
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| 関連記事 | 「ナトリウム」「トリウム」「イバンドロン酸」「酸」「水和物」 |
「ナトリウム」
血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)
- 136-145 mEq/l
尿中のナトリウム
- <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
- >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)
Na排泄率
- ≦1% (臨床検査法提要第32版)
尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測
- 経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ
- 尿([Na+]+[K+]) ＜ 血清[Na+] → 血清[Na+]上昇
- 尿([Na+]+[K+]) ＝ 血清[Na+] → 血清[Na+]普遍
- 尿([Na+]+[K+]) ＞ 血清[Na+] → 血清[Na+]低下
食品中の食塩量
- ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
- 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。
- 例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、
臨床関連
「トリウム」
概念
- 参考1
- 原子番号：90
- 元素記号：Th
- アクチノイド元素の一つ
- 銀白色の金属。
- 安定同位体は存在しない。
- 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。
同位体
- 参考1
| 同位体 | NA | 半減期 | DM | DE (MeV) | DP |
| 228Th | trace | 1.9116 y | α | 5.52 | 224Ra |
| 229Th | syn | 7340 y | α | 5.168 | 225Ra |
| 230Th | trace | 75380 y | α | 4.77 | 226Ra |
| 231Th | trace | 25.5 h | β | 0.39 | 231Pa |
| 232Th | 100 % | 1.405 × 1010 y | α | 4.083 | 228Ra |
| 234Th | trace | 24.1 d | β | 0.27 | 234Pa |
参考
- 1. wikipedia ja
「イバンドロン酸」
- 英
- ibandronate、ibandronic acid
- 同
- イバンドロネート
- 化
- イバンドロン酸ナトリウム水和物
- 商
- ボンビバ
- 関
- 骨粗鬆症治療薬
- 骨粗鬆症治療薬;ビスホスホネート系;窒素含有
「酸」