UpToDate Contents
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- 1. メチラポン刺激試験 metyrapone stimulation tests
- 2. 副腎皮質機能亢進症の内科的治療（クッシング症候群） medical therapy of hypercortisolism cushings syndrome
- 3. 副腎酵素阻害剤および抗アドレナリン薬の薬理および毒性 pharmacology and toxicity of adrenal enzyme inhibitors and adrenolytic agents
- 4. 下垂体機能低下症の診断 diagnosis of hypopituitarism
- 5. 成人における副腎不全の診断 diagnosis of adrenal insufficiency in adults
Japanese Journal
- メトピロン試験陽性でCRH試験陰性であった異所性ACTH産生腫瘍の1例
- 北里 博仁,萩井 譲土,木村 洋貴,藤田 浩樹,越村 淳,目黒 裕之,成田 琢磨,村野 俊一,提島 眞人,宮内 孝治,佐藤 利秋,伊藤 正毅
- ホルモンと臨牀 47(7), 89-94, 1999-07-01
- NAID 10007330100
- モルモットToluene Diisocyanate喘息モデルの遅発型反応時における気道炎症細胞の動態 : I. BALによる検討
- 新実 彰男,山田 勝彦,網谷 良一,川合 満,久世 文幸,田中 健一
- アレルギー 42(10), 1576-1584, 1993-10-30
- … toluene diisocyanate (TDI)の酢酸エチル溶液をモルモットの鼻腔粘膜に7日間連続塗布してモルモットを感作し, さらに7日ごとにメトピロン投与後にTDI溶液を同様に塗布することにより, 遅発型喘息反応(LAR)が高率に惹起される喘息モデルを作成し得た. …
- NAID 110002422405
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- メトピロンはスイスの製薬会社ノバルティスファーマの医療用医薬品です。このページは 医療関係者向けに添付文書、インタビューフォーム、製剤写真、その他各種情報を掲載し ております。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 下垂体ACTH分泌機能検査用薬
販売名
＊＊メトピロンカプセル250mg
組成
成分・含量
- １カプセル中メチラポン（日局）250mg
添加物
- グリセリン、マクロゴール
カプセル本体にゼラチン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、グリセリン、酸化チタン、香料、エチルバニリン含有
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 副腎皮質不全の患者〔急性副腎不全をきたすことがある。〕
効能または効果
- 下垂体ACTH分泌予備能の測定
- 通常成人、メチラポンとして１回500?750mgを１日６回４時間毎に経口投与する。
小児には、１回15mg/kgに相当する量を１日６回４時間毎に経口投与するが、１回の最小量は、メチラポンとして250mgが望ましい。 - メトピロン・テストを行う前に全ての副腎皮質ステロイド療法を中止すること。
- 尿中ステロイドの測定に影響を与える薬剤があるので、メトピロン・テスト実施期間中は、他の薬剤は投与しないことが望ましい。特に、本テストに影響の可能性がある薬剤として次のものが報告されている。
- フェニトイン、蛋白同化ステロイド、エストロゲン、クロルプロマジン、バルビツール酸誘導体、アミトリプチリン、抗甲状腺ホルモン剤
〔試験法〕
第１日目
- 対照期-24時間尿を集め、17-ヒドロキシコルチコステロイド（17-OHCS）あるいは、17-ケトジェニックステロイド（17-KGS）を測定する。
第２日目
- ACTH負荷試験（副腎皮質機能検査）を実施する。
第３日目及び第４日目
- 休薬する。
第５日目
- 本剤を投与する。
第６日目
- 本剤投与後の期間-24時間尿のステロイドを測定する。本剤投与に対する最大の反応は、この日にみられる。
（反応の判定）
- ACTH及び本剤投与に対する反応の判定は、対照期にみられるステロイド分泌と比較して、これらの薬剤に反応して生じる尿中の17-OHCSあるいは、17-KGSの増加に基づいて行われる。
本剤の反応は、内分泌性ACTHに対する副腎の反応性に基づいているので、メトピロン・テストを行う前に投与したACTHに対して副腎の反応が弱ければ、下垂体の予備能を検査するメトピロン・テストを行っても無意味である。
本剤に対する反応は徐々に起こるので、尿中に排泄されるステロイドが最高値に達するのは、通常本剤の投与が終った後になる。即ち、24時間にわたって、経口的に本剤を投与すると、ステロイド排泄が頂点に達するのは、本剤投与終了に引続く24時間の採尿期間中である。
正常反応
- 下垂体機能が正常な場合には、本剤投与によって、17-OHCS排泄が２?４倍に、又は17-KGS排泄が２倍に増加する。
正常以下の反応
- ACTHに正常に反応する患者で、本剤に対する反応が正常以下の場合には、下垂体機能の低下を意味する。
過剰反応
- 本剤投与後の17-OHCS又は17-KGSの正常範囲以上の過剰排泄は、副腎過形成を伴うクッシング症候群を考えさせる。この場合には、安静時にも尿中のステロイドの排泄が増加しており、ほとんど常に、ACTHや本剤に対して過剰の反応を示す。
慎重投与
- リウマチ性疾患のある患者〔症状の急性化をきたすことがある。〕
重大な副作用
ショック
（0.1％?５％未満）
- 血圧低下、冷汗、四肢冷却等を伴うショックがあらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- メチラポンは、副腎皮質ステロイドの中の主要な三つ、即ちコルチゾール（ヒドロコルチゾン）、コルチコステロン及びアルドステロンの生合成の過程において、11β位水酸化を特異的に阻害する。
下垂体前葉からのACTH分泌は、血中のコルチゾールの濃度に影響されるので、メチラポン投与によって、副腎皮質からのコルチゾール分泌が減少すると、下垂体前葉機能が正常であれば、ACTH分泌の増加が起こってくる。
ACTH分泌の増加によって、副腎皮質機能が刺激されるが、メチラポンの阻害作用のために副腎皮質におけるステロイド生合成は、11-デスオキシコルチゾール及び11-デスオキシコルチコステロンの段階で止まる。
この両者の生成は増量し、これらの物質又はその代謝産物は、血中及び尿中に出現し、代謝産物は、17-OHCS又は17-KGSとして定量的に測定される。
副腎皮質機能が正常で、しかも上記の11-デスオキシコルチゾール、11-デスオキシコルチコステロン又はその代謝産物の尿中排泄が、メチラポン投与に反応して増加しなかった場合には、下垂体前葉のACTH分泌機能不全を意味する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メチラポン（Metyrapone）
化学名
- 2-Methyl-1,2-di(pyridin-3-yl）propan-1-one
分子式
- C14H14N2O
分子量
- 226.27
性状
- 白色?微黄色の結晶性の粉末で、特異なにおいがあり、味は苦い。メタノール、エタノール（95)、無水酢酸、クロロホルム、ジエチルエーテル又はニトロベンゼンに極めて溶けやすく、水にやや溶けにくい。0.5mol/L硫酸試液に溶ける。
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