アムロジピン
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アムロジピンOD錠2.5mg「タカタ」
組成
成分・分量
- 1錠中
アムロジピンベシル酸塩:3.47mg
(アムロジピンとして 2.5mg)
添加物
- 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、グリチルリチン酸一アンモニウム、香料、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、黄色4号(タートラジン)アルミニウムレーキ
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
成人への投与
- 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
- ○狭心症
- 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
*小児への投与(アムロジピンOD錠2.5mg・5mg「タカタ」)
- 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
アムロジピンOD錠2.5mg・5mg「タカタ」
- *6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
- 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)
- 本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。
慎重投与
- 過度に血圧の低い患者[さらに血圧が低下するおそれがある。]
- 肝機能障害のある患者[本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。](「副作用」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 重篤な腎機能障害のある患者[一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。]
重大な副作用
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少、白血球減少
頻度不明
- 血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック
頻度不明
- 房室ブロック(初期症状:徐脈、めまい等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アムロジピンベシル酸塩は、膜電位依存性カルシウムチャネルを遮断することにより、カルシウムイオンが血管平滑筋及び心筋の細胞膜外から細胞内へ流入するのを阻止し、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
本剤の作用発現は緩徐であり、持続的である。また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アムロジピンベシル酸塩[日局]
Amlodipine Besilate
化学名
- 3-Ethyl 5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
分子量
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点 約198℃(分解)
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- amlodipine、amlodipine besilate、amlodipine maleate
[★]
- 英
- amlodipine
- 化
- ベシル酸アムロジピン amlodipine besilate
- 商
- アムロジン、ノルバスク、ザクラス配合(アジルサルタン、アムロジピン)
- 関
- カルシウム拮抗薬、薬理学
- 血管拡張剤
剤形
- アムロジン:2.5mg,5mg,10mg 錠/OD錠
作用機序
- ノルバスク
- 細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
- カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。
- また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。
適応
添付文書
- ノルバスク錠2.5mg/ノルバスク錠5mg/ *ノルバスク錠10mg/ノルバスクOD錠2.5mg/ノルバスクOD錠5mg/ *ノルバスクOD錠10mg
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171022F1029_2_03/2171022F1029_2_03?view=body
参考
- TRAD10 Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg
- アムロジピンの降圧効果は服用のタイミングに関わらず 24 時間持続する 石光 俊彦氏 獨協医科大学循環器内科
- http://therres.jp/1conferences/2011/JSH2011/20111107122224.php
<anyweb>Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg.mht</anyweb>
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- besylate、besilate
- 関
- ベシル酸塩、ベシレート