テガフール
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- T2N0声門癌に対する化学放射線療法,補助化学療法の遡及的検討
- 野々下 豪,塩山 善之,國武 直信
- 福岡医学雑誌 100(1), 26-31, 2009-01-25
- This study aimed to evaluate the efficacy and toxicity of concurrent chemoradiotherapy and adjuvant chemotherapy for T2N0 glottic squamous cell carcinoma. Between May 1993 and March 2004, 32 patients …
- NAID 120001151189
- SY-1-3-6 直腸癌に対するフトラフール坐剤によるネオアジュバント治療(消化器癌に対するネオアジュバント治療の功罪 直腸癌治療にネオアジュバント治療は有効か,シンポジウム1-3,第61回日本消化器外科学会定期学術総会)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・含量
添加物(1管中)
- 乾燥炭酸ナトリウム 210mg、水酸化ナトリウム 40mg
禁忌
- 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
- テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中の患者及び投与中止後7日以内の患者(「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 頭頸部癌、消化器癌(胃癌、結腸・直腸癌)の自覚的・他覚的症状の寛解
- 通常、1日量、体重1kg当たりテガフールとして、20mg相当量をそのまま静脈内に注射するか又は生理食塩液、5%糖液(ブドウ糖液、キシリトール液)300〜500mLと混合し、静脈内に点滴注射する。
注射用フトラフール400の場合は用時、注射用蒸留水、生理食塩液あるいは5%糖液10mLに溶解し、上記に準じて投与する。
慎重投与
- 骨髄抑制のある患者[骨髄抑制が増強するおそれがある。]
- 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]
- 腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
- 感染症を合併している患者[骨髄抑制により、感染症が悪化するおそれがある。]
- 心疾患又はその既往歴のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 消化管潰瘍又は出血のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
- 耐糖能異常のある患者[耐糖能異常が悪化するおそれがある。]1)
- 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]
重大な副作用
骨髄抑制、溶血性貧血等の血液障害
- 汎血球減少、無顆粒球症(症状:発熱、咽頭痛、倦怠感等)、白血球減少(7.7%)、貧血(5.5%)、血小板減少(2.7%)、出血傾向(2.8%)、溶血性貧血等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
劇症肝炎等の重篤な肝障害(「警告」の項参照)4)
肝硬変
- 長期投与においてAST(GOT)、ALT(GPT)の明らかな上昇を伴わずに肝硬変があらわれることがあるので、観察を十分に行い、プロトロンビン時間延長、アルブミン低下、コリンエステラーゼ低下、血小板減少等が認められた場合には投与を中止すること。
脱水症状
- 激しい下痢があらわれ、脱水症状まで至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、補液等の適切な処置を行うこと。
重篤な腸炎
- 出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛・下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。5)
白質脳症等を含む精神神経障害
- 白質脳症(意識障害、小脳失調、痴呆様症状等を主症状とする)6)や意識障害(0.3%)、失見当識、傾眠、記憶力低下、錐体外路症状(0.1%未満)、言語障害、四肢麻痺(0.1%未満)、歩行障害、尿失禁、知覚障害(0.3%)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
狭心症、心筋梗塞、不整脈
- 狭心症、心筋梗塞、不整脈(心室性頻拍等を含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸痛、失神、息切れ、動悸、心電図異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。7,8)
急性腎不全、ネフローゼ症候群
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
嗅覚脱失
- 嗅覚障害(長期投与症例に多い)があらわれ、嗅覚脱失まで至ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
- 間質性肺炎(初期症状:咳嗽、息切れ、呼吸困難、発熱等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を行い、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。
急性膵炎
- 急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、血清アミラーゼ値の上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な口内炎、消化管潰瘍、消化管出血
- 重篤な口内炎、消化管潰瘍、消化管出血(0.1%)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
- 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍効果25〜28)
- 吉田肉腫、AH-130、ローダミン肉腫(ラット)及びSarcoma-37、Sarcoma-180、Ehrlich腫瘍(マウス)等の各種皮下移植腫瘍に対して腫瘍増殖抑制効果を示した。また、ヒト胃癌、結腸癌肺転移巣皮下移植腫瘍(ヌードマウス)及び発癌物質(DMBA)による舌腫瘍(ハムスター)に対しても効果を示した。
作用機序29〜36)
- テガフールの抗腫瘍効果は体内で徐々に変換される5-FUに基づいている。
5-FUの作用機序は活性代謝物であるFdUMPがdUMPと拮抗し、thymidylate synthaseを抑制することによるDNAの合成阻害と、FUTPがRNAに取込まれることによるRNAの機能障害に起因するものと考えられている(in vitro)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil
分子式
分子量
融点
性状
- 白色の結晶性の粉末である。メタノール又はアセトンにやや溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けにくい。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。メタノール溶液(1→50)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antimetabolite
- 関
- 代謝拮抗物質、代謝拮抗薬、抗代謝剤
商品
[★]
- 英
- tegafur
- ラ
- tegafurum
- 商
- サンフラール、フェンタール、イカルス、ステロジン、ティーエスワン、テフシール、フトラフール、ユーエフティ、ルナシン
- 関
- ティーエスワン
[★]
- 英
- trough
- 関
- トラフ値、窪み