英: smooth muscle relaxant, smooth muscle relaxants
関: 鎮痙薬

UpToDate Contents

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1. 過敏性腸症候群の治療 treatment of irritable bowel syndrome
2. びまん性食道けいれん、くるみ割り食道、および下部食道括約筋圧亢進症 diffuse esophageal spasm nutcracker esophagus and hypertensive lower esophageal sphincter
3. 小児における膀胱機能障害のマネージメント management of bladder dysfunction in children
4. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
5. 急性腰痛の治療 treatment of acute low back pain

Japanese Journal

排尿障害治療薬の現状と問題点

関成人
日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 129(5), 368-373, 2007-05-01
… 排尿障害は蓄尿（尿をためる）障害と排出（尿を出す）障害に大別される．蓄尿障害には排尿筋の収縮を抑制する薬物（抗コリン薬や平滑筋弛緩薬）あるいは膀胱出口部抵抗を増強する薬物（α1およびβ2受容体作動薬）が用いられ，排出障害には排尿筋収縮を増強する薬物（コリンエステラーゼ阻害薬など）ないし膀胱出口部抵抗を減弱させる薬物（α1遮断薬や抗男性ホルモン薬）が適用される．しかし閉塞性疾患（前 …
NAID 10019728112

378 平滑筋弛緩薬による制癌剤の効果増強

田中斉,宮武博之,高木健三,山木健市,佐竹辰夫,長谷川高明,鈴木隆二郎,宮本謙一
アレルギー 37(8), 805, 1988-08-30
NAID 110002415969

平滑筋収縮薬の作用におよぼす平滑筋弛緩薬の作用(SHRSPの門脈における実験)(II 予防および治療)(A 基礎的研究)

鈴木有朋,村上典子,東野英明,丹羽淳子,田尻尚志
近畿大学医学雑誌 6(3補冊), 81-86, 1981-09-25
Effects of some spasmolytics, using the isolated portal veins from SHRSP and WKY, were investigated on the responses to the smooth muscle contractile agents (K, Ba, ACh and noradrenaline), and the fol …
NAID 110000059569

「平滑筋」

　　[★]

英: smooth muscle (K)
関: 横紋筋(骨格筋、心筋)

収縮の制御(SP.125-

概念

横紋を有さない
非随意筋

平滑筋の構造 SP.125

紡錘型
直径：数μm, 長さ：数百μm
単一の核が中央部に存在
Ca2+を貯蔵する筋小胞体を有する
ギャップ結合を有する
アクチンが束を造り細胞膜に付着
活動電位を発生する興奮性の平滑筋細胞　：消化管、門脈、膀胱、尿管、輸精管、子宮など
活動電位を発生しない興奮性の平滑筋細胞：大動脈、気管
チャネル

膜電位依存性：Ca2+チャネル、Na+チャネル、K+チャネル
Ca2+依存性：K+チャネル

細胞に対する直接の機械刺激、とりわけ伸展刺激によっても脱分極する。

平滑筋の筋収縮

収縮のモード：膜電位依存性、膜電位非依存性
A. 膜電位依存性

1) 機械受容チャネル or 受容体共役型チャネルを介して脱分極
2) L型膜電位依存性Ca2+チャネルによりCa2+流入
3) Ca2+流入がリアノジン受容体を活性化して筋小胞体からCa2+放出
4) 筋収縮

B. 膜電位非依存性

1) 7回膜貫通型受容体(Gq)を介してホスホリパーゼCβ(PLCβ)が活性化
2) ホスホリパーゼCβによりIP3が産生される
3) 筋小胞体上のIP3受容体に結合して、細胞内にCa2+が放出される

平滑筋の収縮制御

平滑筋ミオシンのリン酸化によりミオシンとアクチンが結合 (⇔横紋筋ではアクチンフィラメント上にトロポニン(Ca2+依存的にミオシンの結合を許容するように制御)とトロポミオシン(ミオシンの結合を阻害)

平滑筋ミオシン(重鎖(229kDa)x2 + 20kDa軽鎖(リン酸化の制御を受ける) x2+ 17kDa軽鎖 x2)はミオシン軽鎖キナーゼによってリン酸化を受ける。ミオシン軽鎖キナーゼはCa2++カルモジュリン依存的にリン酸化を行う。

軽鎖ミオシンとカルモジュリン

cAMP

平滑筋のミオシンはミオシン軽鎖キナーゼによりリン酸化を受け、アクチンと相互作用できるようになり筋収縮が起こる。ミオシン軽鎖キナーゼは単独では不活性であり、Ca2+・カルモジュリン複合体の存在下で活性型となる。ミオシン軽鎖キナーゼはcAMP依存性キナーゼによりリン酸化を受けるとCa2+・カルモジュリン複合体との親和性が低下する。すなわち、細胞内cAMP濃度が上昇すると細胞内Ca2+が上昇しても筋収縮せずに弛緩したままとなる。これがβ2受容体作動薬→Gsα↑→[cAMP]i↑により平滑筋弛緩をもたらすメカニズムである。(HBC)

アセチルコリンによる血管平滑筋の弛緩

アセチルコリン→血管内皮細胞の受容体に作用→phosphoinositide cycleの作動→inositol triphosphate↑→細胞内Ca2+↑→endothelium-derived relaxing factor(EDRF)の放出－(diffuse into the adjacent smooth muscle)→EDRFが可溶性のguanylyl cyclaseを活性化→細胞内cGMP↑→cGMP依存性蛋白キナーゼ→muscle proteinをリン酸化→筋弛緩