- 英
- bleomycin hydrochloride
- 関
- ブレオマイシン
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
Japanese Journal
- 症例報告 両側卵巣に発生したdysgerminomaの1例
- 胚細胞腫瘍(精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍)治療におけるBEP療法(塩酸ブレオマイシン、エトポシド、シスプラチン併用療法) 適正使用情報
- 日本化薬株式会社,ブリストル製薬有限会社,ブリストルマイヤーズ株式会社 [他]
- 日本泌尿器科学会雑誌 96(3), 巻末1-19, 2005-03-00
- NAID 40006684702
Related Links
- 塩酸ブレオマイシン (局) (劇). 〔効〕皮膚癌,頭頸部癌(上顎癌,舌癌,口唇癌,咽頭癌,喉頭 癌,口腔癌など),肺癌(特に原発性・転移性扁平上皮癌),食道癌,子宮頸癌,悪性りんぱ腫( 細網内肉腫,りんぱ肉腫,ホジキン病など),神経膠腫,甲状腺癌. 〔用〕(注)1回15~30mg ...
- ChemicalBook あなたのために塩酸ブレオマイシン(67763-87-5)の化学的性質を提供 して、融点、価格、蒸気圧、沸点、毒性、比重、沸点、密度、分子式、分子量、物理的な 性質、毒性 税関のコードなどの情報、同時にあなたは更に塩酸 ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ブレオ注射用5mg
組成
- ブレオ注射用5mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。
有効成分
成分
含有量 (力価)
禁忌
- 重篤な肺機能障害、胸部レントゲン写真上びまん性の線維化病変及び著明な病変を呈する患者
[肺機能障害、線維化病変等が増悪することがある。]
- 本剤の成分及び類似化合物(ペプロマイシン)に対する過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎機能障害のある患者
[排泄機能が低下し、間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[循環機能が低下し、間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[「相互作用」の項参照]
効能または効果
- 皮膚癌、頭頸部癌(上顎癌、舌癌、口唇癌、咽頭癌、喉頭癌、口腔癌等)、肺癌(特に原発性及び転移性扁平上皮癌)、食道癌、悪性リンパ腫、子宮頸癌、神経膠腫、甲状腺癌、胚細胞腫瘍(精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍)
静脈内注射
- 通常成人には、ブレオマイシン塩酸塩として15mg〜30mg(力価)を生理食塩液又は、ブドウ糖液等の適当な静脈用注射液約5〜20mLに溶解し、緩徐に静注する。
発熱の著しい場合は1回量を5mg(力価)又はそれ以下とする。
筋肉内注射、皮下注射
- 通常成人には、ブレオマイシン塩酸塩として15mg〜30mg(力価)を生理食塩液等の適当な溶解液約5mLに溶解し、筋注又は皮下注する。患部の周辺に皮下注射する場合はブレオマイシン塩酸塩として1mg(力価)/1mL以下の濃度とする。
動脈注射
- 通常成人には、ブレオマイシン塩酸塩として5mg〜15mg(力価)を生理食塩液又はブドウ糖液等の適当な注射液に溶解し、シングルショット又は連続的に注射する。
注射の頻度
- 1週2回を原則とし、症状に応じて1日1回(連日)ないし1週間1回に適宜増減する。
総投与量
- ブレオマイシン塩酸塩の総投与量は腫瘍の消失を目標とし、300mg(力価)以下とする。
ただし、胚細胞腫瘍に対し、確立された標準的な他の抗癌剤との併用療法にあっては360mg(力価)以下とする。
小児への投与
- 小児の胚細胞腫瘍、悪性リンパ腫に対しては、下記の用法・用量で投与する。
ブレオマイシン塩酸塩として、1回10mg〜20mg(力価)/m2 (体表面積)を1〜4週間ごとに静脈内投与する。ただし、1回量として成人の最大用量(30mg)を超えないこと。
- 胚細胞腫瘍に対し、確立された標準的な他の抗癌剤との併用療法における本剤の投与頻度は、原則として週1回とすること。
- 本剤は副作用発現の個人差が著しく、比較的少量の投与でも副作用があらわれることがあるので、使用上の注意に十分留意すること。
なお、投与にあたっては、患者の状態・症状に応じて低用量から開始すること。
- 総投与量は300mg(力価)を超えないようにすること。
なお、経路を重複して投与した場合、結果的に投与量が増加することに留意すること。
[再評価時の結果では、間質性肺炎又は肺線維症等の肺症状は、総投与量150mg(力価)以下6.5%、総投与量151〜300mg(力価) 10.2%、総投与量301mg(力価)以上18.8%と総投与量の増加に伴い発現率の増加が認められた。]
- 胚細胞腫瘍に対し、確立された標準的な他の抗癌剤との併用療法を適用することにより、やむを得ず300mg(力価)を超える場合には、間質性肺炎又は肺線維症等の肺症状の発現率が高まる可能性があるので注意すること。
- 胚細胞腫瘍に対し、確立された標準的な他の抗癌剤との併用療法( BEP療法(ブレオマイシン塩酸塩、エトポシド、シスプラチン併用療法) )においては、併用薬剤の添付文書も参照すること。
- ペプロマイシンを投与された患者に対するブレオマイシンの投与量は、原則として投与されたペプロマイシン量とブレオマイシン量の和でもって総投与量とすること。
慎重投与
次の患者には十分に観察を行いながら、投与量を減量するかあるいは投与間隔を延長するなど慎重に投与すること
[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
[致命的な全身障害を起こすおそれがある。]
重大な副作用
間質性肺炎・肺線維症
(10%)
- 重篤な間質性肺炎・肺線維症を起こすことがあるので観察を十分に行い、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A-aDo2)、動脈血酸素分圧(Pao2)、一酸化炭素拡散能(DLco)、又は胸部レントゲン写真などの検査で異常が認められた場合(重要な基本的注意:1.-(3)参照)、あるいは咳嗽、労作性呼吸困難、捻髪音(ラ音)等の肺症状があらわれた場合は、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモンの投与と適切な抗生物質等による治療を行うこと。
ショック
(0.1%未満)
- ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(悪性リンパ腫の患者に対する1〜2回目の投与時に発現することが多いので、初回及び2回目の投与量を5mg(力価)以下の量で開始し、急性反応が起こらないことを確かめた後に通常の用量に増量すること。)
出血
(2%)
- 癌病巣が急速な壊死を起こし、そのために出血することがあるので注意すること。
薬効薬理
抗腫瘍作用17〜19)
in vitro :
- HeLaS3細胞、エールリッヒ腹水肝癌、吉田肉腫細胞等ではDNA及び蛋白合成阻害や発育阻害がみられた。
in vivo :
- 犬の自然腫瘍(リンパ肉腫)に対して腫瘍の消失を認めた。
作用機作17〜19)
- ブレオマイシンの作用機作は、DNA合成阻害及びDNA鎖切断作用である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
(Bleomycin Hydrochloride)
- ブレオマイシン塩酸塩は、白色〜黄白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール (95) に溶けにくい。
吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- bleomycin、bleomycin sulfate
[★]
- 英
- bleomycin, BLM
- ラ
- bleomycinum
- 化
- 塩酸ブレオマイシン bleomycin hydrochloride、硫酸ブレオマイシン bleomycin sulfate
- 商
- Blenoxane、ブレオ Bleo
- 関
- 抗腫瘍性抗生物質製剤
- first aid step1 2006 p.207,307,308,309
特徴
構造
作用機序
- induces formation of free radicals, which cause breaks in DNA strands
- Fe2+を結合し、O2に電子を与えてhydrogen radicalを作り、1本鎖DNA、2本鎖DNAを切断
- G2期特異的。細胞周期非特異的?
薬理作用
- 扁平上皮癌に強い作用
- ブレオマイシンはhydrolaseにより分解されるが、この酵素は皮膚と肺で少ない → 作用スペクトルや副作用に関係
動態
適応
注意
禁忌
副作用
- 骨髄抑制がほとんど無い!
- 肝、骨髄などで速やかに不活性化される → 造血器官、肝、腎障害:少 急性毒性:極低
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関