ナジフロキサシン
Japanese Journal
- 治療 尋常性痤瘡患者に対する1%ナジフロキサシンクリーム・ローションと0.1%アダパレンゲルの併用療法
- 治療 細菌性皮膚疾患におけるナジフロキサシン軟膏1%の臨床効果と感受性
- 今福 信一,中山 樹一郎,野口 雅久
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology : 日本皮膚科学会西部支部機関誌 74(6), 636-641, 2012-12-00
- NAID 40019534441
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アクアチムクリーム1%
組成
有効成分
添加物
- ステアリルアルコール、セタノール、ジエタノールアミン、エデト酸ナトリウム水和物、白色ワセリン、軽質流動パラフィン、ポリオキシエチレンセチルエーテル、水酸化ナトリウム、濃グリセリン、精製水
効能または効果
適応菌種
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)
- 本品の適量を1日2回、患部に塗布する。なお、ざ瘡に対しては洗顔後、患部に塗布する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。
慎重投与
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児(「小児等への投与」の項参照)
薬効薬理
抗菌スペクトラム11)
- ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
ナジフロキサシンはMRSA(メチシリン耐性黄色ブドウ球菌)に対し、MSSA(メチシリン感受性黄色ブドウ球菌)と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存の新キノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった。
in vivo試験12)
- 本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮下感染症モデルに対し、クリーム基剤よりも優れた治療効果を示した。
細菌学的効果9,13,14)
- 尋常性ざ瘡〔ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)〕患者を対象に投与前後の毛包内細菌、アクネ菌の菌量を測定した結果、クリーム基剤投与群に比して有意に菌量を減少させた。また、毛包炎(表在性皮膚感染症)及び尋常性毛瘡(深在性皮膚感染症)患者を対象に投与前後に細菌学的検査を実施し、細菌学的効果を検討した結果、投与前に検出された黄色ブドウ球菌、CNS、アクネ菌等の細菌の陰性化率は86.4%であった。これらの試験で分離されたアクネ菌(394株)、表皮ブドウ球菌(76株)、CNS(45株)及び黄色ブドウ球菌(24株)に対するナジフロキサシンの最小発育阻止濃度(MIC)はそれぞれ0.78、0.39、0.05及び0.39μg/mL以下であり、ナジフロキサシンはアクネ菌及びブドウ球菌属に対して良好な抗菌活性を示した。また、ナジフロキサシンに対する耐性菌の出現は認められなかった。
作用機序
- 細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。
耐性11)
- 継代培養による耐性獲得試験において、既存の新キノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められている。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ナジフロキサシン〔Nadifloxacin(JAN)〕
化学名
- (±)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i j ]quinolizine-2-carboxylic acid
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- nadifloxacin
- 商
- アクアチム、ナジフロ、ナジロキサン