UpToDate Contents
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- 1. 緩和ケア：人生最後の数時間 palliative care the last hours and days of life
- 2. 急性ストレス障害の治療 treatment of acute stress disorder
- 3. 苦痛緩和のための鎮静 palliative sedation
- 4. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 5. 入院前の血栓溶解療法の効果 performance of prehospital fibrinolysis
Japanese Journal
- 中枢性過換気を来たした中枢神経原発悪性リンパ腫
- 東京女子医科大学雑誌 83(E2), E622-E627, 2013-03-31
- NAID 110009575076
- P1-362 プロクロルペラジン無効な硫酸モルヒネ徐放錠の吐き気に対してオランザピンが効いた1症例(一般演題 ポスター発表,癌薬物療法(緩和ケア),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 347, 2010-10-25
- NAID 110008108744
- 薬と食の相互作用(116)3.薬と食事の相性(56)硫酸モルヒネ製剤と食事
- 医薬ジャ-ナル 45(8), 137-139, 2009-08
- NAID 40016705275
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- 知恵蔵2014 硫酸モルヒネの用語解説 - がんの疼痛に対する持続的な治療薬。がん末期の痛みは極めて強い場合が多く、それを取り除くことはがん末期の治療において重要である。一般的な鎮痛薬で解消できない激しい痛みに対しては ...
- MSコンチン,カディアンとは?モルヒネの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 注意！ すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性癌疼痛治療剤
販売名
カディアンカプセル20mg
組成
成分・含量
- 1カプセル中モルヒネ硫酸塩水和物20mg
添加物
- (内容物中)
精製白糖、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、エチルセルロース、タルク、マクロゴール、乾燥メタクリル酸コポリマーLD、フタル酸ジエチル
(カプセル中)
黄色五号、酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
- 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
- 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
- 痙れん状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
- 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
- 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕
効能または効果
- 激しい疼痛を伴う各種癌における鎮痛
- 通常、成人にはモルヒネ硫酸塩水和物として1日20〜120mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて適宜増減する。
慎重投与
- 心機能障害のある患者〔循環不全を増強するおそれがある。〕
- 呼吸機能障害のある患者〔呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
- 肝・腎機能障害のある患者〔代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある(「薬物動態」の項参照)。〕
- 脳に器質的障害のある患者〔呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。〕
- ショック状態にある患者〔循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。〕
- 代謝性アシドーシスのある患者〔呼吸抑制を起こすおそれがある。〕
- 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者〔呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。〕
- 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者〔呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。〕
- 薬物依存の既往歴のある患者〔依存性を生じやすい。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
- 新生児、乳児〔「小児等への投与」の項参照〕
- 衰弱者〔呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。〕
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
- 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
- 痙れんの既往歴のある患者〔痙れんを誘発するおそれがある。〕
- 胆のう障害及び胆石のある患者〔胆道痙れんを起こすことがある。〕
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者〔連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。〕
- ジドブジン(アジドチミジン)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
重大な副作用
依存性
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
呼吸抑制
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
錯乱、せん妄
- 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
無気肺、気管支痙れん、喉頭浮腫
- 無気肺、気管支痙れん、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸
- 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
肝機能障害
- AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ALP上昇等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用10)
- ラットに経口投与し(30ペレット/100g、1ペレットはモルヒネ硫酸塩0.37〜0.38mg含有)、tail pressure法による鎮痛試験を行った結果、明確な鎮痛作用が認められた。その作用は投与約5時間後に最大に達し、32時間後にはほぼ消失した。
作用機序
- オピオイド受容体の主としてμ-受容体を介して、脊髄、視床など求心性痛覚伝導路を抑制するとともに、脳幹から脊髄後角に至る下行性痛覚抑制系を賦活することにより鎮痛作用を示す。そのほか、大脳辺縁系に作用して疼痛に伴う不安や恐怖といった情動反応を抑制し、また、大脳皮質における痛覚閾値を上昇させることも作用機序の一部として考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- モルヒネ硫酸塩水和物（硫酸モルヒネ） Morphine Sulfate Hydrate
化学名
- (5R,6S)-4,5-Epoxy-17-methyl-7,8-didehydromorphinan-3,6-diol
hemisulfate hemipentahydrate
分子式
- (C17H19NO3)2・H2SO4・5H2O
分子量
- 758.83
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「モルヒネ硫酸塩」 |
| 関連記事 | 「モルヒネ」「酸」「硫酸」 |
「モルヒネ硫酸塩」
「モルヒネ」
- 英
- morphine
- ラ
- morphinum
- 同
- モルフィン
- 化
- 塩酸モルヒネ morphine hydrochloride
- 商
- MSコンチン、MSツワイスロン、アヘンチンキ、アヘンチンキ、アヘン散、アポカイン、アンペック、エチルモルヒネ塩酸塩水和物、オプソ、カディアン、ドーフル散、パシーフ、ピーガード、プレペノン、モヒアト、モルペス
- 関
- アヘンアルカロイド、オピオイド、モルヒネ中毒
- アヘンアルカロイド系麻薬
薬理作用
･鎮痛作用:経口投与では効果小(肝初回通過効果)
- 精神作用:痔痛患者に陶酔感euphoria,健常人に不快感dysphoria
- 鎮静作用:ヒト,サル,イヌ,ウサギ,ラット
- Straub tail反応: morphineの脊髄興奮作用によりマウスの尾が立ちあがる｡
- 呼吸抑制作用:呼吸中枢のC02に対する反応性低下 う急性中毒死
- 催吐作用:延髄chemoreceptor trigger zone (CTZ)に作用--吐き気,噛吐
- 心血管作用:動静脈の緊張低下-心臓負荷減少-→肺うっ血,浮腫を軽減 ← 肺静脈各調査用により肺うっ血を改善させるからこういう症例に良いらしい(105C031)
- 消化管作用:腸管神経叢のACh遊離抑制 →蠕動運動抑制
腸管壁から5-HT遊離 →腸管平滑筋の緊張亢進
- 胆管内圧上昇: Oddi括約筋の収縮(だから胆石症の時には注意)
- 縮瞳作用:動眼神経核の刺激
- 反復投与-耐性,身体的･精神的依存が形成
- 突然の休薬・オピオイド括抗薬投与-禁断症状withdrawal symptoms
- (振戦,不安,不眠,疫撃,発汗,鼻汁,流涙,発熱,血圧上昇,頻脈,
- 下痢,腹痛,堰吐など)
- SPC.206
- 中枢作用
- 鎮痛
- 快感、鎮静、眠気、知的鈍麻
- 呼吸抑制
- 鎮咳
- 悪心・嘔吐
- 瞳孔縮小
- 末梢作用
- 循環器系：ほとんど影響ない
- 消化器系：消化管運動低下(平滑筋の緊張亢進によるらしいい)、胆管攣縮
- 泌尿器：平滑筋の緊張により尿管スパズム、膀胱排尿筋収縮、利尿ホルモン分泌増加、尿閉。
- その他：肥満細胞からのヒスタミン遊離により発赤、熱覚、発汗、気管支収縮。
適応
- 術後痛(硬膜外投与,副作用に拝み,呼吸抑制)｡末期癌疼痛
- 心筋梗塞の疼痛
- 手術後の腸管揺動運動抑制
- 激しい下痢(ロペラミドの開発により使用は減少)、激しい咳
循環器
- 末梢血管を拡張し静脈還流量を減少させる。ファロー四徴症における無酸素発作の予防につかわれる(YN.C-123)、らしい
注意
- 膵炎の患者に対しては投与を避ける → オッディ括約筋を収縮させるため
禁忌
- モヒアト注射液
- 1. 重篤な心疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
- 2. 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 3. 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
- 4. 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
- 5. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
- 6. 痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
- 7. 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
- 8. アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 9. 緑内障の患者〔アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
- 10. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
- 11. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
- 12. 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕
副作用
添付文書
- モヒアト注射液
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「硫酸」
- 英
- sulfuric acid, sulfate
- 関
- H2SO4。