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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/11/12 17:07:23」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. シクロスポリンおよびタクロリムスの薬理作用および副作用 pharmacology and side effects of cyclosporine and tacrolimus
- 2. シクロスポリンおよびタクロリムスの腎毒性 cyclosporine and tacrolimus nephrotoxicity
- 3. 移植片対宿主病の予防および治療に使用される免疫抑制剤の概要 overview of immunosuppressive agents used for prevention and treatment of graft versus host disease
- 4. 成人におけるステロイド抵抗性およびステロイド依存性の潰瘍性大腸炎に対するアプローチ approach to adults with steroid refractory and steroid dependent ulcerative colitis
- 5. 成人の腎移植における免疫抑制維持療法 maintenance immunosuppressive therapy in renal transplantation in adults
Japanese Journal
- OP-089-6 重症,難治潰瘍性大腸炎に対するサイクロスポリン療法の成績(炎症性腸疾患-4,一般口演,第110回日本外科学会定期学術集会)
- 南 裕太,木村 英明,小金井 一隆,杉田 昭
- 日本外科学会雑誌 111(臨時増刊号_2), 427, 2010-03-05
- NAID 110007716344
- 最新医学講座 iPS細胞(8)iPS細胞からの心血管細胞の分化誘導とその応用
- 山下 潤
- 臨床検査 53(9), 1097-1103, 2009-09
- NAID 40016746713
- 特別講演(第134回東邦医学会例会) 講演要旨 炎症性腸疾患診療の進歩--新治療戦略構築へ向けて
- 鈴木 康夫
- 東邦医学会雑誌 56(5), 365-370, 2009-09
- NAID 40016745672
Related Links
- シクロスポリン（サイクロスポリンとも呼ばれる。英: cyclosporin または ciclosporin , cyclosporine）とは真菌が産生する環状ポリペプチド抗生物質のひとつ。商品は サンディミュン、ネオーラルなど。 ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「シクロスポリン」 |
| 拡張検索 | 「サイクロスポリンA」 |
| 関連記事 | 「リン」「クロス」「サイクロ」 |
「シクロスポリン」
- 英
- cyclosporine, CyA, CsA, ciclosporin
- 同
- シクロスポリンA cyclosporine A cyclosporin A、サイクロスポリン、サイクロスポリンA
- 商
- アマドラ、サンディミュン Sandimmun、シクポラール、ネオーラル Neoral、パピロックミニ
- 関
- 免疫抑制薬、
- シクロスポリンはシクロスポリンA、CsAともよばれ、1976年にT細胞を介する免疫抑制剤であり、臓器移植を可能にした薬剤である。
- 1970年代初めにノルウェーの土壌中の真菌(Tolypocladium inflatum)の培養液から分離された、分子量1202の環状ポリペプチドで環状部分は10個のアミノ酸から構成される。
- C62H111N11O12の分子式で表される。
- 拒絶反応抑制効果が強く、1980年代になって副腎皮質ステロイドとの併用によって、従来の肝移植の1年生存率25％が80％に上昇し、臓器移植が現在のように医療として定着することに貢献した。
- 宿主の移植片に対する反応のみならずGVH反応にも有効であるとされる。
- シクロスポリンは活性化T細胞のIL-2産生を抑制する。
- IL-2はT細胞により自己分泌/傍分泌されT細胞の活性化と増殖を起こす。
- 細胞質に存在するリン酸化された転写因子NFAT(nuclear factor of activated T cells)は、活性型のカルシニューリン(Ca2+とカルモジュリンが結合した形)により脱リン酸化されると、活性化したNFATとなる。
- 活性化したNFATは核内に移行しIL-2の転写しIL-2 mRNAが産生され、結果としてIL-2合成に繋がる。
- さて、細胞内に入ったシクロスポリン(CsA)はシクロフィリン(cyclophilin)と結合する。
- CsA-cyclophilin複合体はカルシニューリンに結合し、結果としてカルシニューリンを不活化して、脱リン酸化活性を抑制する。
- 副作用として、腎毒性、高血圧、脂質異常症、神経毒性、肝毒性がある。
- シクロスポリンの腎毒性は、シクロスポリンがTGF-β産生を刺激することと関係があるらしい。
- TGF-βは細胞外基質の産生を促し、間質の線維化を来す。
- ヘルパーT細胞の作用を抑制するがサプレッサーT細胞には影響しない。
- 移植当日から10～15mg/kgで投与開始し，次第に4mg/kg程度に減量する。
- トラフ値は50-250ng/mlが目標となる。
- 肝・腎移植後は150-250ng/mlで維持されるが、最終的には100ng/ml以下まで減量される。
- 骨髄移植では150-250ng/ml、再生不良性貧血では250ng/ml以下、ネフローゼ症候群では150ng/ml以下で維持される。
- 自己免疫疾患では血中濃度と効果の相関は、明確ではないが、一般的にBehcet病・乾癬では50-200ng/mlに維持される。
- もともとのシクロスポリンは腸管からの吸収が悪く，マイクロエマルジョン化したサンディミュンやネオーラルはこの問題を軽減した。
- 代謝は肝臓でP450によって行われるので，この酵素に関与する薬剤との併用時には血中濃度に注意する。
「サイクロスポリンA」
- 英
- cyclosporine A
- 関
- シクロス・リンA
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia