セフォチアム
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Japanese Journal
- 井波 知子,岡本 真由美,岡野 憲義,中島 典子,鈴木 壱知,牛山 寿,古川 秀和,小橋 恵津,岩崎 有良,荒川 泰行
- 日大醫學雜誌 56(2), 77-81, 1997-02-01
- NAID 10009452266
- 塩酸セフォチアムヘキセチル内服により生じた薬剤性食道潰瘍の1例
- 杉山 貴敏,奥田 孝,坂井 隆之,森 聡次郎,立松 憲親,岡 伸光
- 日本口腔外科学会雑誌 39(11), 1258-1260, 1993
- A case of drug-induced esophageal ulcer caused by cefotiam hexetil hydrochloride is reported. The patient was a 65-year-old man. He took cefotiam hexetil hydrochloride tablets after extraction of the …
- NAID 130001349621
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
パンスポリンT錠100
組成
1錠中の有効成分
- セフォチアム ヘキセチル塩酸塩 100mg(力価)
添加物
- 無水クエン酸、α-シクロデキストリン、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、結晶セルロース
禁忌
- 本剤の成分又はセフォチアム塩酸塩によるショックの既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- セフォチアムに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
乳腺炎、肛門周囲膿瘍
咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎
涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)
中耳炎、副鼻腔炎
○表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、中耳炎、副鼻腔炎の場合
- 通常、成人にはセフォチアム ヘキセチル塩酸塩として1日300〜600mg(力価)を3回に分割して経口投与する。
○慢性呼吸器病変の二次感染の場合
- 通常、成人にはセフォチアム ヘキセチル塩酸塩として1日600〜1200mg(力価)を3回に分割して経口投与する。
- なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、重症又は効果不十分と思われる症例には1日1200mg(力価)を3回に分割して経口投与する。
- 高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。(【薬物動態】の項参照)
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
- 高度の腎障害のある患者
[高い血中濃度が持続することがある。](【薬物動態】の項参照)
- 食道通過障害のある患者
[食道に停留し、崩壊すると食道潰瘍を起こすおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状(0.1%未満)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- セフォチアム塩酸塩で、急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 顆粒球減少(0.1%未満)があらわれることがあり、また、セフォチアム塩酸塩で、溶血性貧血(0.1%未満)があらわれることが報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1%未満)があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群(0.1%未満)等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用12〜16)
- グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広く抗菌作用を示し、特にブドウ球菌属、肺炎球菌、レンサ球菌属、インフルエンザ菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリスに強い抗菌力を示す。また、シトロバクター属に対しても抗菌力が認められている。
- 抗菌作用は殺菌的で、最小発育阻止濃度でも殺菌作用を示す。
作用機序17〜22)
- 抗菌活性体であるセフォチアムは細菌細胞壁の合成を阻害する。セフォチアムがグラム陽性菌、グラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性にすぐれ、β-lactamaseに比較的安定であり、かつペニシリン結合蛋白質に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セフォチアム ヘキセチル塩酸塩(Cefotiam Hexetil Hydrochloride)〔JAN〕
略号
化学名
- (1RS)-1-Cyclohexyloxycarbonyloxyethyl (6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)acetylamino]-3-[1-(2-dimethylaminoethyl)-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate dihydrochloride
分子式
分子量
融点
- 温度の上昇とともに褐変し、膨潤するが、明らかに分解が認められる温度190℃以下の温度で明確な融点及び分解点を示さなかった。
性状
- セフォチアム ヘキセチル塩酸塩は白色〜淡黄色の粉末である。水、メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。吸湿性である。
力価
- セフォチアム(C18H23N9O4S3)としての重量(力価)で示す。セフォチアム ヘキセチル塩酸塩標準品の1mgは0.684mg(力価)に対応する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- cefotiam CTM
- ラ
- cefotiamum
- 化
- 塩酸セフォチアム cefotiam hydrochloride、塩酸セフォチアムヘキセチル cefotiam hexetil hydrochloride CTM-HE
- 商
- ケミスポリン、セピドナリン、セファピコール、セフォチアロン、ハロスポア、パセトクール、パンスポリン
- 関
- 抗菌薬
- 主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの
[★]
セフォチアム。塩酸セフォチアムヘキセチル
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関