プロメタジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ヒベルナ糖衣錠5mg
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- トウモロコシデンプン,乳糖水和物,タルク,ステアリン酸マグネシウム,白糖,炭酸カルシウム,アラビアゴム,マクロゴール,カルナウバロウ,黄色5号アルミニウムレーキ
禁忌
- フェノチアジン系化合物又はその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある.〕
- バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる.〕
- 緑内障の患者〔眼内圧を亢進させることがある.〕
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用により排尿困難を悪化させることがある.〕
- 2歳未満の乳幼児(「小児等への投与」の項参照)
効能または効果
- ○振せん麻痺,パーキンソニスム
- ○麻酔前投薬,人工(薬物)冬眠
- ○感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽,枯草熱,アレルギー性鼻炎
- ○皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎,皮膚そう痒症,薬疹,中毒疹),じん麻疹,血管運動性浮腫
- ○動揺病
- 抗パーキンソン剤はフェノチアジン系化合物,ブチロフェノン系化合物等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない.場合によっては,このような症状を増悪,顕性化させることがある.
- プロメタジン塩酸塩として,通常成人1回5〜25mgを,1日1〜3回経口投与する.振せん麻痺,パーキンソニスムには1日25〜200mgを,適宜分割経口投与する.
なお,年齢,症状により適宜増減する.
慎重投与
- 肝障害のある患者〔肝障害を悪化させるおそれがある.〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい.〕
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明)
- 抗精神病薬及び抗うつ剤との併用において,本剤及び併用薬の減量又は中止により,発熱,無動緘黙,意識障害,強度の筋強剛,不随意運動,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等があらわれることがある.このような症状があらわれた場合には,体冷却,水分補給などの全身管理等の適切な処置を行うこと.本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある.
乳児突然死症候群(SIDS),乳児睡眠時無呼吸発作(いずれも頻度不明)
- 小児(特に2歳未満)に投与した場合,乳児突然死症候群(SIDS)及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある.
薬効薬理
動物での作用
抗ヒスタミン作用
- モルモットにおける実験で,抗ヒスタミン作用は,ジフェンヒドラミンの約30倍強力である3).
- マウスにおける実験で,ペントバルビタールの催眠作用を延長する4).
抗コリン作用
- モルモットにおける実験で,アセチルコリン吸入による気管支痙攣を寛解し3),また卵白によるアナフィラキシーショックを防止する.
- ラットを用いた実験で,オキソトレモリンによる振戦に対し,トリヘキシフェニジルに比し,約2.8倍の抑制作用を示す5).
抗アポモルフィン作用
- イヌにおける実験で,アポモルフィンによる催吐作用をジフェンヒドラミンより強く抑制する6).
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロメタジン塩酸塩,Promethazine Hydrochloride(JAN)
化学名
- (2RS)-N,N-Dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-ylamine monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色〜淡黄色の粉末である.水に極めて溶けやすく,エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく,無水酢酸にやや溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.光によって徐々に着色する.本品の水溶液(1→25)は旋光性を示さない.
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 精神神経用剤
[★]
- 英
- promethazine
- ラ
- promethazinum
- 化
- 塩酸プロメタジン promethazine hydrochloride
- 商
- Phenergan。PL配合、サラザック、セラピナ配合、トーワチーム配合、ピーエイ配合、ヒベルナ、ピレチア、プロモーション、ベゲタミン-A配合、マリキナ配合
- 関
- 抗ヒスタミン薬
- 古典的抗ヒスタミン薬
- フェノチアジン系。ヒスタミンH1受容体拮抗薬
- 抗ヒスタミン作用はジフェンヒドラミンの約30倍。
- 抗アナフィラキシー作用
- 中枢性抗コリン作用はトリヘキシフェニジルの約2.8倍。
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- pro
[★]
- 英
- hydrochloride
- 関
- ハイドロクロライド