UpToDate Contents
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- 1. 抗原虫治療 antiprotozoal therapies
- 2. HIV感染患者における気胸 pneumothorax in hiv infected patients
- 3. アフリカ・トリパノソーマ症の臨床症状、診断、および治療 clinical manifestations diagnosis and treatment of african trypanosomiasis
- 4. HIV感染患者におけるニューモシスチス感染の治療および予防 treatment and prevention of pneumocystis infection in hiv infected patients
- 5. Treatment and prevention of Pneumocystis pneumonia in HIV-uninfected patients
Japanese Journal
- Vogt-小柳-原田病に対するステロイドパルス療法
- 遠藤 加寿子,沼賀 二郎,蕪木 俊克,川島 秀俊,藤野 雄次郎
- 日本眼科紀要 = Folia ophthalmologica Japonica 52(6), 471-474, 2001-06-28
- NAID 10009737274
- カリニ肺炎治療剤 イセチオン酸ペンタミジン
- 今 春敏
- ファルマシア 25(11), 1139, 1989-11-01
- NAID 110003646579
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- 一般名, イセチオン酸ペンタミジン注射用, 規格, 300mg1瓶. 薬効, 6419 病原 生物に対する医薬品寄生動物用薬抗原虫剤その他の抗原虫剤, 薬価, 7981.00. 区分, 劇, 製造メーカー, サノフィ・アベンティス. 販売メーカー, サノフィ・アベンティス ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- カリニ肺炎治療剤
販売名
ベナンバックス注用300mg
組成
有効成分（１バイアル中)
- ペンタミジンイセチオン酸塩300mg
禁忌
- 本剤に対する過敏症の既往歴のある患者
- ザルシタビンを投与中の患者［海外で本剤（静注）との併用により劇症膵炎による死亡例が報告されているので、カリニ肺炎の治療のため本剤が必要になった場合は、ザルシタビンを休薬すること。「3.相互作用」の項参照］
- ホスカルネットナトリウムを投与中の患者［腎障害の増強、低カルシウム血症が起こることがある。なお、海外で本剤（静注）との併用により、重篤な低カルシウム血症が発現した死亡例が報告されている。「3.相互作用」の項参照］
- 吸入投与は、換気障害が重症の患者（PaO2 60mmHg以下）には行わないこと。［換気障害のため、薬剤の十分な拡散が得られないことがある。］
- アミオダロン（注射剤）を投与中の患者［併用によりTorsades de pointesのリスクが増加する。「3.相互作用」の項参照］
効能または効果
適応菌種
- ニューモシスチス・カリニ
適応症
- カリニ肺炎
［静脈内・筋肉内投与］
- 通常、ペンタミジンイセチオン酸塩として４mg／kgを１日１回投与する。
静脈内点滴投与
- 日局注射用水３?５mLに溶解した後、日局ブドウ糖注射液又は日局生理食塩液50?250mLに希釈し、１?２時間かけて点滴静注する。
筋肉内投与
- 日局注射用水３mLに溶解した後、２箇所以上の部位に分けて筋注する。
［吸入投与］
- 通常、ペンタミジンイセチオン酸塩として300?600mgを日局注射用水（１バイアルにつき３?５mL）に溶解し、吸入装置を用いて１日１回30分かけて投与する。吸入装置は５μm以下のエアロゾル粒子を生成する能力を有する超音波ネブライザー又はコンプレッサー式ネブライザー等を使用すること。なお、吸入装置により霧化能力、薬液槽容量が異なるので、使用する機種に応じて薬液を日局注射用水で適切な量に希釈して用いること。
- 生理食塩液やブドウ糖液等で直接溶解すると懸濁・固化するおそれがあるので溶解には必ず日局注射用水を用いること。
慎重投与
- 腎又は肝機能障害のある患者［腎又は肝機能障害を悪化させるとともに副作用も発現しやすくなるおそれがある。］
- 低血圧又は高血圧症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 低血糖又は高血糖症の患者［膵臓のβ細胞に作用し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 白血球減少、血小板減少、貧血のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 低カルシウム血症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック（0.2％)・アナフィラキシー様症状
- ショック・アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、関連する徴候が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
Stevens‐Johnson症候群（皮膚粘膜眼症候群)
- Stevens‐Johnson症候群（皮膚粘膜眼症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
錯乱・幻覚（0.2％)
- 錯乱・幻覚があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
急性腎不全（0.7％)
- 急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
低血圧（2.2％)、QT延長、心室性不整脈（0.5％)
- 重篤な低血圧、QT延長、心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。
低血糖（5.4％)
- 重篤な低血糖があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。
高血糖、糖尿病
- 高血糖、糖尿病があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には投与を中止し、インスリンなどの適切な処置を行うこと。
膵炎（0.5％)
- 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ペンタミジンイセチオン酸塩は、in vitroにおいて、カリニ肺炎発症ラットの肺より分離されたニューモシスチス・カリニに対して、致死的作用を有することが示唆された5)。
- ペンタミジンイセチオン酸塩はin vitroでニューモシスチス・カリニのグルコース代謝及び蛋白質合成を抑制し6)、マウス実験腫瘍のDNA合成、RNA合成、蛋白質合成、リン脂質合成及びヌクレオチド合成を抑制し7)、ジヒドロ葉酸脱水素酵素（DHFR）活性をin vitro及びin vivo（ラット）で抑制した8)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ペンタミジンイセチオン酸塩（Pentamidine Isetionate）
化学名
- 4,4'-(Pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hydroxy-ethanesulfonate）
分子式
- C19H24N4O2・２C2H6O4S
分子量
- 592.68
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は0.01mol／L塩酸試液に溶ける。
本品は吸湿性である。
融 点
- 188?192℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ニューモシスチス肺炎」「pentamidine isethionate」 |
| 関連記事 | 「ペンタミジン」「酸」「イセチオン酸」 |
「ニューモシスチス肺炎」
- 英
- pneumocystis pneumonia, pneumocystis jirovecii pneumonia pneumocystis jirovecn pneumonia
- 同
- カリニ肺炎 carinii pneumonia、Pneumocystis肺炎
- ニューモシスチス・カリニ肺炎 pneumocystis carinii pneumonia PCP、ニューモシスチス・カリニ肺炎、ニューモシステイスカリニ肺炎
- 関
- ニューモシスチス症 pneumocystosis
病原体
病因
- CD4+リンパ球が200/μ以下の患者に発生する
- IMD.1083
- 剖検例で悪性リンパ腫の1/4、成人T細胞白血病の1/10、全身性エリテマトーデスの1/20 に認められる。
- AIDSに高率に合併。
リスク因子
非HIV
- 別の易感染性の原因を有するグルココルチコイド投与患者
- 他の免疫抑制薬
- 細胞性免疫不全
- 悪性腫瘍(特に造血系悪性腫瘍)
- 造血幹細胞移植(HCT、特にallogeneic HCT)
- 固形臓器の臓器移植
- 拒絶反応に対する治療
- 炎症状態に対する治療(例えば、多発血管炎を伴う肉芽腫症など(ウェゲナー肉芽腫症)
- 重症の低栄養(特に低蛋白)
- 一次性免疫不全(特に重症複合免疫不全)
- 未熟児
症状
- 乾性咳嗽、発熱、呼吸困難
検査
- 末梢血液検査：リンパ球数減少。
- 胸部X線検査：肺門から両肺野にかけて微細な網状から索状影を認め、徐々にすりガラス様陰影となる。
- 呼吸機能検査：PaO2 が基準値の 1/2～1/3 に低下。PaCO2 は上昇することもある。
- (USMLE:first aid step1 2006 p.147)
- diagnosed by lung biopsy or lavage
- identified by methenamine silver stain of lung tissue
胸部X線写真
- 両側性に肺門から末梢に拡がる間質性陰影
治療
- 通常の抗菌薬は無効
- スルファメトキサゾール・トリメトプリム合剤（ST合剤）
- イセチオン酸ペンタミジン：ST合剤にアレルギーを有するか、抵抗性の場合に用いられる
予後
- 無治療の場合、ほぼ死亡
- HIV患者よりも非HIV患者の方が致死率が高い。
国試
「pentamidine isethionate」
「ペンタミジン」
- first aid step1 2006 p.147,173,178
分類
- カリニ肺炎治療薬。
構造
薬効薬理
- ベナンバックス注用300mg
- 1. ペンタミジンイセチオン酸塩は、in vitroにおいて、カリニ肺炎発症ラットの肺より分離されたニューモシスチス・カリニに対して、致死的作用を有することが示唆された。
- 2. ペンタミジンイセチオン酸塩はin vitroでニューモシスチス・カリニのグルコース代謝及び蛋白質合成を抑制し、マウス実験腫瘍のDNA合成、RNA合成、蛋白質合成、リン脂質合成及びヌクレオチド合成を抑制し、ジヒドロ葉酸脱水素酵素（DHFR）活性をin vitro及びin vivo（ラット）で抑制した
投与方法
- 静脈投与・筋肉内投与
- 吸入投与
適応
- カリニ肺炎
注意
- ベナンバックス注用300mg
- 重篤な低血圧、低血糖及び不整脈があらわれることがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意し、このような症状が発現した場合は直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。
禁忌
- ベナンバックス注用300mg
- 1. 本剤に対する過敏症の既往歴のある患者
- 2. ザルシタビンを投与中の患者［海外で本剤（静注）との併用により劇症膵炎による死亡例が報告されているので、カリニ肺炎の治療のため本剤が必要になった場合は、ザルシタビンを休薬すること。「3.相互作用」の項参照］
- 3. ホスカルネットナトリウムを投与中の患者［腎障害の増強、低カルシウム血症が起こることがある。なお、海外で本剤（静注）との併用により、重篤な低カルシウム血症が発現した死亡例が報告されている。「3.相互作用」の項参照］
- 4. 吸入投与は、換気障害が重症の患者（PaO2 60mmHg以下）には行わないこと。［換気障害のため、薬剤の十分な拡散が得られないことがある。］
- 5. アミオダロン（注射剤）を投与中の患者［併用によりTorsades de pointesのリスクが増加する。「3.相互作用」の項参照］
副作用
添付文書
- ベナンバックス注用300mg
「酸」