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- 2. 化学療法誘発性末梢神経障害の予防および治療 prevention and treatment of chemotherapy induced peripheral neuropathy
- 3. 尿酸のバランス uric acid balance
- 4. バルプロ酸中毒 valproic acid poisoning
- 5. 尿路上皮（移行上皮）膀胱癌の疫学および病因 epidemiology and etiology of urothelial transitional cell carcinoma of the bladder
Japanese Journal
- ケミカルプロフィル イセチオン酸
- ファインケミカル 31(21), 42-44, 2002-12-01
- NAID 40005528157
- Vogt-小柳-原田病に対するステロイドパルス療法
- 遠藤 加寿子,沼賀 二郎,蕪木 俊克,川島 秀俊,藤野 雄次郎
- 日本眼科紀要 = Folia ophthalmologica Japonica 52(6), 471-474, 2001-06-28
- NAID 10009737274
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- カリニ肺炎治療剤
販売名
ベナンバックス注用300mg
組成
有効成分（１バイアル中)
- ペンタミジンイセチオン酸塩300mg
禁忌
- 本剤に対する過敏症の既往歴のある患者
- ザルシタビンを投与中の患者［海外で本剤（静注）との併用により劇症膵炎による死亡例が報告されているので、カリニ肺炎の治療のため本剤が必要になった場合は、ザルシタビンを休薬すること。「3.相互作用」の項参照］
- ホスカルネットナトリウムを投与中の患者［腎障害の増強、低カルシウム血症が起こることがある。なお、海外で本剤（静注）との併用により、重篤な低カルシウム血症が発現した死亡例が報告されている。「3.相互作用」の項参照］
- 吸入投与は、換気障害が重症の患者（PaO2 60mmHg以下）には行わないこと。［換気障害のため、薬剤の十分な拡散が得られないことがある。］
- アミオダロン（注射剤）を投与中の患者［併用によりTorsades de pointesのリスクが増加する。「3.相互作用」の項参照］
効能または効果
適応菌種
- ニューモシスチス・カリニ
適応症
- カリニ肺炎
［静脈内・筋肉内投与］
- 通常、ペンタミジンイセチオン酸塩として４mg／kgを１日１回投与する。
静脈内点滴投与
- 日局注射用水３〜５mLに溶解した後、日局ブドウ糖注射液又は日局生理食塩液50〜250mLに希釈し、１〜２時間かけて点滴静注する。
筋肉内投与
- 日局注射用水３mLに溶解した後、２箇所以上の部位に分けて筋注する。
［吸入投与］
- 通常、ペンタミジンイセチオン酸塩として300〜600mgを日局注射用水（１バイアルにつき３〜５mL）に溶解し、吸入装置を用いて１日１回30分かけて投与する。吸入装置は５μm以下のエアロゾル粒子を生成する能力を有する超音波ネブライザー又はコンプレッサー式ネブライザー等を使用すること。なお、吸入装置により霧化能力、薬液槽容量が異なるので、使用する機種に応じて薬液を日局注射用水で適切な量に希釈して用いること。
- 生理食塩液やブドウ糖液等で直接溶解すると懸濁・固化するおそれがあるので溶解には必ず日局注射用水を用いること。
慎重投与
- 腎又は肝機能障害のある患者［腎又は肝機能障害を悪化させるとともに副作用も発現しやすくなるおそれがある。］
- 低血圧又は高血圧症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 低血糖又は高血糖症の患者［膵臓のβ細胞に作用し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 白血球減少、血小板減少、貧血のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 低カルシウム血症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック（0.2％)・アナフィラキシー
- ショック・アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、関連する徴候が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
Stevens‐Johnson症候群（皮膚粘膜眼症候群)
- Stevens‐Johnson症候群（皮膚粘膜眼症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
錯乱・幻覚（0.2％)
- 錯乱・幻覚があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
急性腎不全（0.7％)
- 急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
低血圧（2.2％)、QT延長、心室性不整脈（0.5％)
- 重篤な低血圧、QT延長、心室性不整脈（Torsades de pointesを含む）があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。
低血糖（5.4％)
- 重篤な低血糖があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。
高血糖、糖尿病
- 高血糖、糖尿病があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には投与を中止し、インスリンなどの適切な処置を行うこと。
膵炎（0.5％)
- 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ペンタミジンイセチオン酸塩は、in vitroにおいて、カリニ肺炎発症ラットの肺より分離されたニューモシスチス・カリニに対して、致死的作用を有することが示唆された7)。
- ペンタミジンイセチオン酸塩はin vitroでニューモシスチス・カリニのグルコース代謝及び蛋白質合成を抑制し8)、マウス実験腫瘍のDNA合成、RNA合成、蛋白質合成、リン脂質合成及びヌクレオチド合成を抑制し9)、ジヒドロ葉酸脱水素酵素（DHFR）活性をin vitro及びin vivo（ラット）で抑制した10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ペンタミジンイセチオン酸塩（Pentamidine Isetionate）
化学名
- 4,4'-(Pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hydroxy-ethanesulfonate）
分子式
- C19H24N4O2・２C2H6O4S
分子量
- 592.68
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は0.01mol／L塩酸試液に溶ける。
本品は吸湿性である。
融 点
- 188〜192℃
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