β受容体遮断薬

出典: meddic

β-blocker, beta-blocker, beta-antagonist, β-adrenoceptor blocking agent, β-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocking agent, beta-adrenergic blocker, beta-adrenergic antagonist, beta-adrenergic receptor antagonist, β adrenergic receptor blocker, β adrenergic receptor antagonists
β遮断薬β阻害薬βアドレナリン遮断薬βアドレナリン拮抗薬アドレナリンβ受容体拮抗薬βブロッカーβアドレナリン受容体遮断薬
アドレナリン受容体





β受容体遮断薬

  • [第一世代]:ISA有
  • [第二世代]:ISA無
  • [第三世代]:β1特異的
  • [第四世代]:有用な特性

適応

禁忌および慎重投与

YN.C-57

平滑筋拡張が求められる病態、酸素供給を減らせない病態では使ってはいけないということ?

注意

  • 突然休薬すると離脱症候群として、狭心症や高血圧発作が生じることがある(高血圧治療ガイドライン2009)。
  • β2受容体遮断作用のある薬剤では、β2受容体を介した膵臓のインスリン分泌促進作用がブロックされる(アドレナリン受容体#アドレナリン受容体)ので、糖尿病患者に投与する場合には注意が必要、らしい。


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和文文献

  • 臨床講座(26)緑内障
  • カニクイザルを用いた, たこつぼ型心筋症モデル作製
  • 泉 康雄
  • 日本薬理学雑誌 136(2), 103-106, 2010-08-01
  • … されていない.我々は,雄性カニクイザルにエピネフリンの持続静脈内投与を2日(Day 1,Day 2)続けることで,Day 3には,「たこつぼ型」心筋症モデルの作製に成功した.慢性心不全に対して有効であるβ受容体遮断薬を単回投与(Day 3)することで,心筋症後の左室駆出率をより早く改善させ,心尖部に認めたエピネフリンによる心筋障害を軽減させた.Day 4の左心室心尖部では基部と比べて,エピネフリン投与で心不 …
  • NAID 10026631923
  • 循環調節 βアドレナリン受容体 (第5土曜特集 最新 G蛋白質共役受容体研究--疾患解明とシグナル制御の新時代) -- (受容体機能の新たな展開)
  • 仲矢 道雄,大場 三奈,黒瀬 等
  • 医学のあゆみ 233(9), 840-845, 2010-05-29
  • NAID 40017107073
  • 肥大型心筋症 (新版 処方計画法) -- (循環器疾患)

関連リンク

交感神経β受容体遮断薬(こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta- adrenergic blocking agent; beta blocker)とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、 β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬(ベータしゃだんやく)、βブロッカー ...
アドレナリンβ受容体遮断薬. アドレナリンβ受容体に結合して交感神経から遊離された アドレナリンや副腎から血中に遊離されたアドレナリンのβ作用を遮断します。心臓ではβ 受容体刺激は心拍数と収縮力増大、房室結節での興奮伝導促進に働いていますので、 ...

関連画像

高血圧β遮断薬β遮断薬の作用点β-遮断薬 βアドレナリン受容体 仲矢道雄β2受容体のメカニズムは下図。β遮断薬


★リンクテーブル★
先読みアドレナリン受容体」「beta-adrenergic antagonist」「beta-adrenergic receptor antagonist」「beta-antagonist」「beta-adrenergic blocking agent
国試過去問097F038」「100C012」「100F052」「096D020」「096A036」「098D019」「095G016」「095C043」「097D020」「100I022」「098G104」「097G109」「087A094」「095B054
リンク元褐色細胞腫」「カルベジロール」「beta-blocker」「βアドレナリン拮抗薬」「β受容体
関連記事受容体」「受容体遮断薬」「」「遮断」「受容

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


beta-adrenergic antagonist」

  [★]

beta-adrenergic blockerbeta-adrenergic blocking agentbeta-adrenergic receptor antagonistbeta-antagonistbeta-blocker

beta-adrenergic receptor antagonist」

  [★]

beta-adrenergic antagonistbeta-adrenergic blockerbeta-antagonistbeta-blocker

beta-antagonist」

  [★]

beta-adrenergic antagonistbeta-adrenergic blockerbeta-adrenergic receptor antagonistbeta-blocker

beta-adrenergic blocking agent」

  [★]

beta-adrenergic antagonistbeta-adrenergic blocker


097F038」

  [★]

  • 次の文を読み、37、38の問いに答えよ。
  • 64歳の男性。意識障害のため家族に付き添われて救急車で搬入された。
  • 現病歴 : 今朝、庭の植木の枝を切っていたところ、小型のハチ数匹に襲われ、手足を数か所刺された。薬をつけようと室内に入ったところで脱力と呼吸困難とを訴えて倒れ意識を失った。搬送中にけいれん発作が2回あった。
  • 既往歴 : 2年前、農作業中にハチに刺されたことがある。10年前から高血圧で加療中であるが、その他の疾患の既往はない。
  • 現症 : 応答はあるが意識は混濁している。体温36.5℃。脈拍140/分、緊張不良。眼球結膜に充血を認める。全身が発赤し膨疹が多発している。咽頭粘膜の腫脹を認める。心雑音はなく、肺野にwheezes(笛様音)を聴取する。腹部は平坦、軟である。腱反射に左右差はなく、病的反射を認めない。
  • 気道と静脈路との確保とともにまず投与するのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 097F037]←[国試_097]→[097F039

100C012」

  [★]

  • 次の文を読み、10~12の問いに答えよ。
  • 59歳の女性。言動の変化を心配した夫に付き添われ来院した。
  • 現病歴 : 夫は「妻は元来料理が得意であったが、最近献立が毎日同じで味付けもまずくなった。しかも料理を焦がすことが多い」と訴える。市場に買い物に出て迷子になり、隣人に連れられ帰宅したこともあった。
  • 既往歴 : 特記すべきことはない。
  • 生活歴 : 25歳で現在の夫と結婚。専業主婦で一男二女をもうけた。元来明るく家事育児も問題なくこなした。
  • 現症 : 意識は清明。身だしなみは整っている。本人はニコニコ笑って「ちよっと体の調子が悪いんです」と答える。
  • 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100C011]←[国試_100]→[100C013

100F052」

  [★]

  • 28歳の女性。2週前からの動悸を主訴に来院した。階段昇降時に息切れがする。体温37.3℃。脈拍120/分、整。血圧158/60mmHg。頸部に弾性硬のぴまん性甲状腺腫を認める。甲状腺に圧痛はない。心雑音はない。血液所見:赤沈15mm/1時間、赤血球420万、Hb13.0g/dl、Ht42%、白血球6,000。血清生化学所見:TSH0.1μU/ml未満(基準0.2~4.0)、T3 320ng/dl(基準80~220)、FT4 4.6ng/dl(基準0.8~2.2)。99mTCO4- 甲状腺シンチグラムを以下に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 100F051]←[国試_100]→[100F053

096D020」

  [★]

  • 64歳の男性。労作時の息切れと胸部圧迫感とを訴え来院した。以前から心電図異常を指摘されていたが精査は受けていない。呼吸数18/分。脈拍72/分、整。血圧130/80mmHg。頚静脈の怒張はない。収縮期雑音とIV音とを聴取する。肺野にラ音を聴取しない。下腿に浮腫を認めない。心エコーの左室長軸断層像と僧帽弁のMモード像とを以下に示す。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)


[正答]
※国試ナビ4※ 096D019]←[国試_096]→[096D021

096A036」

  [★]

  • 54歳の男性。蛋白尿の精査加療を目的として来院した。13年前に糖尿病と診断され、食事指導を受けたことがある。4か月前の健康診断で尿糖と尿蛋白とを指摘された。身長165cm、体重67kg。脈拍70/分、整。血圧140/90mmHg。尿所見:蛋白1+、糖(±)、沈渣に異常はない。血清生化学所見:空腹時血糖130mg/dl、HbA1c7.5%(基準4、3~5.8)、尿素窒素20mg/dl、クレアチニン1.2mg/dl。血糖コントロールに加えて行うべき治療はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 096A035]←[国試_096]→[096A037

098D019」

  [★]

  • 1歳3か月の男児。心雑音とチアノーゼとを主訴に入院した。
  • 生後3か月ころからチアノーゼが目立つようになり、啼泣時にぐったりすることがあった。
  • 身長78cm、体重9kg。脈拍112/分、整。前胸部に3/6度の収縮期雑音を聴取する。赤血球450万、Hb12.5g/dl。
  • 心エコー図を以下に示す。
  • 適切な治療法はどれか。
  • (1) 昇圧薬投与
  • (2) β受容体遮断薬投与
  • (3) 肺動脈狭窄解除術
  • (4) 心室中隔欠損閉鎖術
  • (5) Jatene手術
  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)


[正答]
※国試ナビ4※ 098D018]←[国試_098]→[098D020

095G016」

  [★]

  • 14歳の女子。生来健康であったが、本日午後、プールで水泳中に突然沈み、心肺蘇生術を受けながら救急車で搬送された。父親が45歳で突然死している。
  • 蘇生後の心電図を以下に示す。
  • この疾患で正しいのはどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)


[正答]
※国試ナビ4※ 095G015]←[国試_095]→[095G017

095C043」

  [★]

  • 44歳の女性。最近、下肢に力が入らず、階段を昇ることができなくなったため来院した。夜間尿の増加にも気付いている。脈拍76/分、整。血圧172/102mmHg。血漿レニン活性 0.2ng/ml/時間(基準1.2~2.5)、血漿アルドステロン5 5ng/dl(基準5~10)。1α-アドステロール副腎シンチグラフィで左副腎に強い集積を認める。
  • この患者の治療に最も適した薬剤はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 095C042]←[国試_095]→[095C044

097D020」

  [★]

  • 62歳の女性。一過性意識消失のため来院した。5年前から労作時に胸部圧迫感を感じていた。心尖部にIII音IV音とを聴取し、胸骨左縁第4肋間に3/6度の駆出性収縮期雑音を聴取する。心電図と心エコーの左室Mモード像とを以下に示す。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)


[正答]
※国試ナビ4※ 097D019]←[国試_097]→[097D021

100I022」

  [★]

  • 36歳の妊婦。妊娠26週の定期健康診査のため来院した。身長160cm、体重58kg(非妊時50kg)。血圧160/92mmHg。子宮底長22cm。下腿に軽度の浮腫を認める。内診所見に異常を認めない。尿所見:蛋白(-)、糖(-)。超音波検査で胎児の発育と羊水量に異常を認めない。
  • この状態が続く場合の第一選択薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100I021]←[国試_100]→[100I023

098G104」

  [★]

  • 心不全で誤っているのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 098G103]←[国試_098]→[098G105

097G109」

  [★]

  • 疾患と治療薬の組合せで正しいのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 097G108]←[国試_097]→[097G110

087A094」

  [★]

  • 薬剤とそれによる症候で正しい物
  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)

095B054」

  [★]

  • Parkinson病の症状を悪化させるのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 095B053]←[国試_095]→[095B055

褐色細胞腫」

  [★]

pheochromocytoma PC, phaeochromocytoma
クロム親和細胞腫 chromaffin cell tumor chromaffinoma
副腎外褐色細胞腫傍神経節腫 paragangliomaアドレナリン受容体

概念

  • 副腎髄質や傍神経節などのクロム親和性細胞から発生する腫瘍。
  • カテコールアミン分泌する

病型

  • 臨床像:発作型・持続型
  • 腫瘍発生様式:散発性、家族性(10%) : :*家族性発生のものはMEN2の可能性あり。
  • 発生部位:副腎原発(90%)(片側性、両側性(10%))、副腎外発生(10%)
  • 腫瘍の数:単発性、多発性(10%)
  • 腫瘍の正常:良性、悪性(10%)

病因

10% disease
embfc ← なんか適当な語呂にして
  • extraadrenal:副腎外10%
  • malignancy:悪性10%
  • bilateral:両側10%
  • familial:家族性10%
  • child:小児10%

疫学

  • 20-40歳

遺伝形式

原因となる遺伝子

Location Phenotype Phenotype Gene/Locus Gene/Locus
MIM number MIM number
1p36.22 Pheochromocytoma 171300 KIF1B 605995
1p36.13 Pheochromocytoma 171300 SDHB 185470
2q11.2 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 TMEM127 613403
3p25.3 Pheochromocytoma 171300 VHL 608537
5p13.2 {Pheochromocytoma, modifier of} 171300 GDNF 600837
10q11.21 Pheochromocytoma 171300 RET 164761
11q23.1 Pheochromocytoma 171300 SDHD 602690
14q23.3 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 MAX 154950

病態生理

  • 起立性低血圧:慢性的な血管収縮により体液が減少して生じやすくなる。また、慢性的なカテコラミン過剰により自律神経の血圧調節能力低下。

病理

  • 悪性褐色細胞腫ではコハク酸脱水素酵素サブユニットB(SDHB)遺伝子に変異が存在するものがある。

症状

  • カテコールアミンの過剰分泌による症状
  • 高血圧、頭痛、発汗、動悸・頻脈、高血糖 → 5H
  • 起立性低血圧、起立性めまい、蒼白、不安・神経過敏、体重減少
YN.D-69
HT,HM,HG,Hhidr,Head

高血圧

  • α1作用により末梢血管収縮。
  • β1作用によりレニン分泌

代謝亢進

高血糖

  • α2作用:インスリン分泌抑制
  • β2作用:肝臓によるグリコーゲン分解

頭痛

発汗

  • 代謝亢進による体温上昇に対して発汗により体温の上昇を補償することがメカニズムと思われる。
  • 甲状腺機能亢進症と同じメカニズムに基づく。さらに、脱共役蛋白質の活性化によるものと思う(成長ホルモン#)。

検査

  • 画像検査
  • MRI:病変はT2 high
  • CT:出血・壊死部位は低吸収
  • シンチ:副腎シンチグラム:131I-MIBGの取り込みを見る。

検査禁忌

  • 副腎静脈造影、副腎静脈サンプリング  ←  褐色細胞腫の場合に高血圧クリーゼの恐れ

診断

治療

薬物療法と手術療法がある。

薬物療法

  • αβ遮断薬

手術療法

  • αブロッカー(プラゾシン)とβブロッカーを併用、あるいはαβ遮断薬(ラベタロール)を使用し血圧を安定させてから手術を行う。手術は静脈結紮を先に行いカテコラミンの体循環への流入を防ぐ。
  • 腹腔鏡下副腎摘除術

禁忌となる薬物

  • グルカゴン:以下のような目的でグルカゴンが用いられるが、褐色細胞腫の患者においては「カテコールアミンの遊離を刺激して、急激な血圧の上昇を招くおそれがあ」ため、禁忌
成長ホルモン分泌能検査、インスリノーマの診断、肝糖原検査、低血糖時の救急処置、消化管のX線および内視鏡検査の前処置
  • β受容体遮断薬:α受容体遮断薬と併用することなしに単独で用いるのは禁忌。α受容体の血管収縮作用を相対的に増強させるため、逆に血圧が上昇してしまう危険がある。(QB.D-289)

参考

  • 1. PHEOCHROMOCYTOMA - OMIM
[display]http://omim.org/entry/171300

国試



カルベジロール」

  [★]

carvedilol
アーチストアテノートアニストアーチワン, Coreg
β受容体遮断薬
  • 第4世代のβ受容体遮断薬
  • 非選択的β遮断薬
  • α1遮断作用。β遮断作用。
  • α作用はわずからしい
  • β遮断薬による脂質代謝への悪影響が少ない ←? (一般的にはβ2受容体遮断によりインスリン分泌低下。 β受容体遮断薬) 
  • 高血圧症(本態性高血圧症、腎実質性高血圧症)、狭心症

禁忌

アーチスト

添付文書

  • アーチスト錠1.25mg/アーチスト錠2.5mg/アーチスト錠10mg/アーチスト錠20mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149032F1021_2_04/2149032F1021_2_04?view=body



beta-blocker」

  [★]

beta-adrenergic antagonistbeta-adrenergic blockerbeta-adrenergic receptor antagonistbeta-antagonist

βアドレナリン拮抗薬」

  [★]

beta-adrenergic antagonistbeta-blocker
β遮断薬β受容体遮断薬β阻害薬βアドレナリン遮断薬アドレナリンβ受容体拮抗薬βブロッカーβアドレナリン受容体遮断薬


β受容体」

  [★]

β-receptor, β-adrenergic receptor
βアドレナリン作動性受容体 β-adrenergic receptorβアドレナリン受容体 β-adrenoceptor
アドレナリン受容体β受容体遮断薬





受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容体遮断薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体拮抗薬受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体拮抗剤レセプター遮断薬

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


遮断」

  [★]

blockblockadeturn offblock
阻害阻止封鎖ブロックオフにする

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる




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