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1. 幼児血管腫のマネージメント management of infantile hemangiomas
2. 開放隅角緑内障：治療 open angle glaucoma treatment
3. 閉塞隅角緑内障 angle closure glaucoma
4. 中毒性結膜炎 toxic conjunctivitis
5. 成人における片頭痛の予防的治療 preventive treatment of migraine in adults

Japanese Journal

第21回日本緑内障学会併用薬の違いによる1%ドルゾラミドの視神経乳頭血流増加作用

大黒幾代,片井麻貴,田中祥恵 [他]
あたらしい眼科 28(6), 868-873, 2011-06
NAID 40018899912

オフロキサシン点眼薬とマレイン酸チモロール点眼薬の培養角膜細胞に対する影響と家兎眼内移行動態

福田正道,佐々木洋
あたらしい眼科 = Journal of the eye 26(7), 977-981, 2009-07-30
NAID 10026255756

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性　緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

チモプトールXE 点眼液 0.25％

組成

有効成分の名称

日本薬局方　チモロールマレイン酸塩

容量

2.5mL

含量： 1mL中にチモロールとして

2.5mg

添加物

ジェランガム、トロメタモール、ベンゾドデシニウム臭化物、D-マンニトール

禁忌

気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者〔β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。〕
コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック (II、III度)、心原性ショックのある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、0.25％製剤を1回1滴、1日1回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は0.5％製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。
他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて投与すること。

慎重投与

肺高血圧による右心不全のある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。〕
うっ血性心不全のある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。〕
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
コントロール不十分な糖尿病のある患者〔低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。〕

重大な副作用

眼類天疱瘡（頻度不明）

結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。

気管支痙攣（0.1％未満）、呼吸困難（0.1％未満）、呼吸不全（頻度不明）

心ブロック（0.1％未満）、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害（いずれも頻度不明）

全身性エリテマトーデス（頻度不明）

薬効薬理

眼圧下降作用

ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。⁹⁾

β-受容体遮断作用

ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。^10)、11) また、チモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。^10)、11)

作用機序

眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル¹²⁾、健康成人¹³⁾ でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験^6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。^15)、16)

有効成分に関する理化学的知見

★リンクテーブル★

リンク元	「timolol maleate」
関連記事	「チモロール」「チモ」「マレイン酸」「酸」「レイン」

「timolol maleate」

　　[★] マレイン酸チモロール

「チモロール」

　　[★]

英: timolol
化: マレイン酸チモロール timolol maleate
商: ブロカドレン BLOCARDEN、チマバック、Timoptic、Betimol; コソプト、ザラカム、チアブート、チモプトール、チモレート、デュオトラバ、ファルチモ、リズモン
関: 眼科用剤

β受容体遮断薬(競合阻害)

薬効薬理

チマバック点眼液0.5％

眼圧下降作用：チマバック点眼液0.5％は，家兎の正常眼圧を用いた試験系において，眼圧下降効果が認められた1）．また，家兎の実験的高眼圧モデルに対しても，眼圧上昇抑制及び下降効果が認められた1）．

チモプトールＸＥ点眼液０．２５％／チモプトールＸＥ点眼液０．５％

1. 眼圧下降作用

ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。9)

2. β-受容体遮断作用

ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。10)、11) また、チモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。10)、11)

作用機序

チモプトールＸＥ点眼液０．２５％／チモプトールＸＥ点眼液０．５％

眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル12)、健康成人13) でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。15)、16)