英: tazobactam
化: タゾバクタムナトリウム tazobactam sodium
商: ゾシン
関: ピペラシリン-タゾバクタム、ペニシリナーゼ、セファロスポリナーゼ、オキシイミノセファロスポリナーゼ

参考

http://www.labo-tech.co.jp/iyakuhin/koukinyaku_binran/num09/nm09_06.html

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/02/18 04:56:14」(JST)

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1. β-ラクタマーゼ阻害剤、カルバペネム系、およびモノバクタム系抗菌薬の併用 combination beta lactamase inhibitors carbapenems and monobactams
2. 基質特異性拡張型β-ラクタマーゼ extended spectrum beta lactamases
3. βラクタム系抗生物質の長期注入投与 prolonged infusions of beta lactam antibiotics
4. Evaluation of and initial approach to the adult patient with undifferentiated hypotension and shock
5. 緑膿菌感染症に対する抗菌薬治療の原則 principles of antimicrobial therapy of pseudomonas aeruginosa infections

Japanese Journal

P2-439 タゾバクタム/ピペラシリンの採用は感染対策に貢献するか?(一般演題ポスター発表,感染症対策,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

山口智江,中根茂喜,宮原兼二,水谷義勝,今西一
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 463, 2010-10-25
NAID 110008109437

P1-120 2施設間における注射用タゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムの使用量の比較と検討(一般演題ポスター発表,使用状况調査・意識調査,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

鈴木忠徳,高橋千恵,佐藤邦義,岡崎千絵,下嶋和代
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 306, 2010-10-25
NAID 110008108500

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

β-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤

販売名

ゾシン静注用2.25

組成

成分・含量(1バイアル中)

タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム0.25g(力価))及びピペラシリンナトリウム(ピペラシリン水和物2.0g(力価))

添加物

炭酸水素ナトリウム^注1)

注1)溶解補助剤として使用しているが、凍結乾燥により炭酸ガス及び水として消失している。

禁忌

本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
伝染性単核球症の患者
〔ペニシリン系抗生物質の投与で発疹が出現しやすいという報告がある〕

効能または効果

適応菌種

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属

適応症

敗血症、肺炎、腎盂腎炎、複雑性膀胱炎

本剤の投与に際しては、原則として感受性を確認し、β-lactamaseの関与が考えられ、本剤に感性の起炎菌による中等症以上の感染症である場合に投与すること。

・敗血症及び肺炎の場合

通常、成人にはタゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムとして、1回4.5g(力価)を1日3回点滴静注する。肺炎の場合、症状、病態に応じて1日4回に増量できる。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。

通常、小児には1回112.5mg(力価)/kgを1日3回点滴静注する。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。また、症状、病態に応じて1回投与量を適宜減量できる。ただし、1回投与量の上限は成人における1回4.5g(力価)を超えないものとする。
点滴静注に際しては補液に溶解して注射する。また、静脈内注射に際しては注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。

・腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合

通常、成人にはタゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムとして、1回4.5g(力価)を1日2回点滴静注する。症状、病態に応じて1日3回に増量できる。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。

通常、小児には1回112.5mg(力価)/kgを1日2回点滴静注する。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。また、症状、病態に応じて1回投与量を適宜減量できる。さらに、症状、病態に応じて1日3回に増量できる。ただし、1回投与量の上限は成人における1回4.5g(力価)を超えないものとする。
点滴静注に際しては補液に溶解して注射する。また、静脈内注射に際しては注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。

●小児の用量について

小児の「臨床成績」及び「薬物動態」を参照のこと。

●点滴静注時の溶解にあたっての注意

点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと(溶液が等張にならないため)。

1日4回投与にあたっては、重症・難治の市中肺炎及び院内肺炎のうち1日4回投与が必要な患者を選択し使用すること。
本剤の投与期間は、成人の腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合は5日間、市中肺炎及び小児の腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合は14日間、敗血症及び院内肺炎の場合は21日間を目安とすること。なお、耐性菌の発現等を防ぐため、疾患の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤は通常、点滴静注するのが望ましいが、著しい水分摂取制限がかかっている場合等点滴静注が困難な場合には、必要に応じて緩徐に静脈内投与できる。
腎機能障害患者では、血漿半減期の遅延及びAUCの増加が認められ、血中濃度が増大するので、腎機能障害の程度に応じて投与量、投与間隔の調節が必要である。

慎重投与

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〕
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと〕
腎障害のある患者(血液透析患者を含む)
〔高い血中濃度が持続するので、投与量の減量又は投与間隔をあけて投与すること(「薬物動態」の項参照)〕
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
〔食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと〕
出血素因のある患者
〔出血傾向を助長するおそれがある〕
肝障害のある患者
〔血中濃度が持続するおそれがある〕
高齢者
〔「5.高齢者への投与」の項参照〕
乳・幼児
〔特に乳・幼児(2歳未満)については下痢、軟便が発現しやすい(「7.小児等への投与」の項参照)〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、喘息様発作、そう痒等)(頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等の肝機能障害、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全、間質性腎炎

急性腎不全(0.3％)、間質性腎炎(頻度不明)等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、溶血性貧血

汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、溶血性貧血(初期症状：発熱、咽頭痛、皮下・粘膜出血、貧血、黄疸等)(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、PIE症候群

間質性肺炎(0.3％)、PIE症候群等(頻度不明)(初期症状：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症(0.3％)があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用^21〜26)

ブドウ球菌属等のグラム陽性菌、緑膿菌等のグラム陰性菌及び嫌気性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有し、殺菌的に作用する。
β-ラクタマーゼ産生のピペラシリン耐性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して強い抗菌力を示す。

作用機序^27〜32)

タゾバクタムがβ-ラクタマーゼのペニシリナーゼ、セファロスポリナーゼ及び基質特異性拡張型β-ラクタマーゼを強く不活性化するため、ピペラシリンがこれらの酵素によって加水分解されることを防御し、ピペラシリン耐性菌に対して抗菌力を示す。また、ピペラシリンは細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

タゾバクタム

一般名

タゾバクタム(Tazobactam)
(略号：TAZ)

化学名

(2S,3S,5R)-3-Methyl-7-oxo-3-(1H -1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide

分子式

C₁₀H₁₂N₄O₅S

分子量

300.29

性状

白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシド又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくい。炭酸水素ナトリウム溶液(3→100)に溶ける。

融点

184℃付近(分解)

分配係数

1.5×10^-3(1-オクタノール/水，pH7)

ピペラシリン水和物

一般名

ピペラシリン水和物(Piperacillin Hydrate)
(略号：PIPC・H₂O)

化学名

(2S,5R,6R)-6-{(2R)-2-[(4-Ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetylamino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid monohydrate

分子式

C₂₃H₂₇N₅O₇S・H₂O

分子量

535.57

性状

白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)又はジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。

融点

150〜160℃(分解)

分配係数

7.1×10^-2(1-オクタノール/水，pH7)

★リンクテーブル★

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「ピペラシリン」

タゾバクタム
IUPAC命名法による物質名
	(2S,3S,5R)-3-methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
臨床データ
法的規制	?
投与方法	点滴静注
識別
CAS番号	89786-04-9
ATCコード	J01CG02
PubChem	CID 123630
DrugBank	EXPT03012
ChemSpider	110216
UNII	SE10G96M8W
KEGG	D00660
ChEMBL	CHEMBL404
化学的データ
化学式	C10H12N4O5S
分子量	300.289 g/mol
	SMILES O=S2(=O)[C@]([C@@H](N1C(=O)C[C@H]12)C(=O)O)(Cn3nncc3)C;
	InChI InChI=1S/C10H12N4O5S/c1-10(5-13-3-2-11-12-13)8(9(16)17)14-6(15)4-7(14)20(10,18)19/h2-3,7-8H,4-5H2,1H3,(H,16,17)/t7-,8+,10+/m1/s1 ; Key:LPQZKKCYTLCDGQ-WEDXCCLWSA-N ;