- 第Xa因子阻害
UpToDate Contents
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- 1. 心房細動における塞栓予防のための抗血栓治療 antithrombotic therapy to prevent embolization in atrial fibrillation
- 2. ヘパリンおよびワルファリン以外の抗凝固剤 anticoagulants other than heparin and warfarin
- 3. 急性冠症候群後の慢性期抗凝固療法 chronic anticoagulation after acute coronary syndromes
- 4. 薬物療法の最新情報 whats new in drug therapy
- 5. 外科患者における静脈血栓塞栓症の予防 prevention of venous thromboembolic disease in surgical patients
Japanese Journal
- 新規抗凝固薬の作用機序と,大規模臨床試験からみる新規抗凝固薬の可能性 (AYUMI 心房細動の新展開--抗凝固療法をめぐって)
- 三田村 秀雄
- 医学のあゆみ 238(12), 1111-1115, 2011-09-17
- NAID 40018984496
- 抗凝固薬・抗血小板薬(抗凝固薬を中心に) (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)
- 堀 正二,坂田 泰彦
- 医薬ジャ-ナル 47(S1), 277-284, 2011-00-00
- NAID 40018712257
- Factor Xa (FXa) 阻害薬の次世代経口抗凝固薬としての可能性 : 前臨床成績から見た将来展望
- 小西 典子,廣江 克彦,川村 正起
- 日本薬理学雑誌 136(2), 88-92, 2010-08-01
- … ソン・エンド・ジョンソン），アピキサバン（ブリストル・マイヤーズ スクイブ－ファイザー）およびエドキサバン（第一三共）については，静脈血栓症モデルにおいて，出血時間を延長しない用量から抗血栓作用を示すこと，抗血栓作用と出血時間延長との安全閾はワルファリンよりも広いことが報告されている．また，動脈血栓症モデルにおいても，アピキサバンは出血時間の延長を伴わずに …
- NAID 10026631844
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- 現在地 ： Pfizer co.jp ホーム > 報道関係の皆様：プレスリリース2013年度 > エリキュース ® （一般名：アピキサバン）、急性静脈血栓塞栓症の治療において、現在の標準療法と比較して同様の有効性と有意に低い大出血発現率を達成
- 渋谷区幡ヶ谷にて診療中。六号通り診療所所長の石原が、医療問題から趣味のあれこれまで、やや赤裸々に綴ります。 ... アピキサバンの大規模臨床試験ARISTOTLEは デザイン:double blind double dummy PRCT non-inferiority ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口FXa阻害剤
販売名
エリキュース錠2.5mg
組成
- 1錠中アピキサバン2.5mgを含有する。
なお、添加剤として、無水乳糖、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖水和物、酸化チタン、トリアセチン及び黄色三二酸化鉄を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 臨床的に問題となる出血症状のある患者［出血を助長するおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 血液凝固異常及び臨床的に重要な出血リスクを有する肝疾患患者［出血の危険性が増大するおそれがある。］
- 腎不全（クレアチニンクリアランス15mL/min未満）の患者［使用経験がない。］
効能または効果
- 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
- 通常、成人にはアピキサバンとして1回5mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、体重、腎機能に応じて、アピキサバンとして1回2.5mg1日2回投与へ減量する。 - 次の基準の2つ以上に該当する患者は、出血のリスクが高く、本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるため、1回2.5mg1日2回経口投与する。（「臨床成績」の項参照）
- ・80歳以上（「高齢者への投与」の項参照）
- ・体重60kg以下
- ・血清クレアチニン1.5mg/dL以上
慎重投与
- 出血のリスクが高い患者（先天性あるいは後天性出血性疾患、活動性の潰瘍性消化管疾患、細菌性心内膜炎、血小板減少症、血小板疾患、出血性脳卒中の既往、コントロール不良の重度の高血圧症、脳・脊髄・眼科領域の最近の手術歴等を有する患者）［出血の危険性が増大するおそれがある。］
- 重度の肝障害のある患者［使用経験がない。］
- 腎障害（クレアチニンクリアランス15?50mL/min）のある患者［出血の危険性が増大するおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 低体重の患者［低体重の患者では出血の危険性が増大するおそれがある。］
重大な副作用
出血：
- 頭蓋内出血（頻度不明注））、消化管出血（0.7％）、眼球内出血（0.3％）等の出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- アピキサバンは外因性及び内因性血液凝固経路の収束点である第Xa因子を阻害することにより、その下流のプロトロンビンからトロンビンへの変換を抑制し、直接的な抗血液凝固作用及び間接的な抗血小板作用を示す。
血液凝固系に対する作用
- ヒト血漿を用い、アピキサバンのトロンビン産生及び血液凝固への作用を検討した。
トロンビン産生試験において、アピキサバンはヒト乏血小板血漿での組織因子誘発性トロンビン産生を濃度依存的に低下させ、50％阻害濃度（IC50）は50?100 nmol/Lであった33）。
アピキサバンはINR及びaPTTを濃度依存的に延長するが、2倍に延長するために必要な血漿中アピキサバン濃度はそれぞれ1.9及び7.6μmol/Lであった34）。
血小板凝集に対する作用
- アピキサバンは直接的なトロンビン阻害作用及び抗血小板作用はないが、トロンビン産生低下作用により組織因子で惹起した血小板凝集を間接的に抑制し、IC50は3.5nmol/Lであった35）。
血栓モデルに対する作用
- ラット、ウサギ及びイヌの動脈及び静脈血栓モデルを用い、血栓形成への影響を検討した結果36）?38）、アピキサバンは止血能を保持した用量で用量依存的な抗血栓作用を示した。これらの試験での血漿中アピキサバン濃度を測定した結果、血栓形成に対するIC50は0.1?7.57μmol/Lであった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- アピキサバン（Apixaban）
化学名：
- 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
分子式：
- C25H25N5O4
分子量：
- 459.50
- アピキサバンは白色?微黄色の粉末である。
ジメチルスルホキシドにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗凝固薬」 |
「抗凝固薬」
| ワルファリン | アピキサバン | エドキサバン | リバーロキサバン | ダビガトラン | |
| ワーファリン | エリキュース | リクシアナ | イグザレルト | プラザキサ | |
| 腎機能による禁忌 | 重篤な腎機能障害 | 腎不全(15mL/min未満) | 腎不全(15mL/min未満,(PE予防時)30mL/min未満) | 腎不全(15mL/min未満) | 腎不全(30mL/min未満) |
ガイドライン
- 循環器疾患における抗凝固・抗血小板療法に関するガイドライン（2009年改訂版）