酢酸ゴナドレリン

ゴナドレリン

Japanese Journal

• 視床下部性性腺機能低下症における酢酸ゴナドレリン微量間欠注入療法の経験 : 第80回日本泌尿器科学会総会

• 岩動 孝一郎,保坂 義雄,梶原 隆広,親松 常男
• 日本泌尿器科學會雜誌 84(1), 175, 1993-01-20
• NAID 110003095429

• 酢酸ゴナドレリン間欠投与による視床下部性性腺機能低下症の治療経験

• 李 秀雄 [他]
• 日本不妊学会雑誌 37(3), p408-412, 1992-07
• NAID 40003029491

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• ゴナドレリン酢酸塩 - 第十六改正日本薬局方(JP16) 名称データベース

第十六改正日本薬局方 化学薬品等 ゴナドレリン酢酸塩. Gonadorelin Acetate 酢酸 ゴナドレリン. C55H75N17O13.2C2H4O2 : 1302.39 [34973-08-5] 本品は定量する とき，換算した脱水物に対し，ゴナドレリン酢酸塩（C55H75N17O13・2C2H4O2）96.0 ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 視床下部性 性腺機能低下症治療剤

販売名

ヒポクライン注射液1.2

組成

成分・含量

• 1管（3mL）中　日局 ゴナドレリン酢酸塩　1.2mg

添加物　1管（3mL）中

• 氷酢酸　0.18mg
  酢酸ナトリウム水和物　0.12mg
  D-ソルビトール　150mg
  その他の添加物としてpH調整剤（酢酸、酢酸ナトリウム）を含有する

禁忌

• エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者〔腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。〕
• アンドロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、前立腺癌）及びその疑いのある患者〔腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。〕

効能または効果

• 下記疾患における視床下部性性腺機能低下症

• ・成長ホルモン分泌不全性低身長症（ゴナドトロピン分泌不全を伴う）
• ・視床下部器質性障害
• ・ゴナドトロピン単独欠損症
  
• ゴナドレリン酢酸塩として通常1回10〜20μgを2時間間隔で1日12回皮下投与する。なお、12週間投与し、血中ゴナドトロピンあるいは性ホルモンの上昇がみられない場合は投与を中止する。
  

慎重投与

• 子宮筋腫のある患者〔子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。〕
• 子宮内膜症のある患者〔症状が増悪するおそれがある。〕
• 乳癌の既往歴のある患者〔乳癌が再発するおそれがある。〕
• 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者〔症状が増悪するおそれがある。〕
• 未治療の子宮内膜増殖症のある患者〔子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。〕
• 前立腺肥大のある患者〔前立腺肥大が増大するおそれがある。〕

薬効薬理

• 下垂体前葉を刺激してゴナドトロピン（LH、FSH）の分泌を促進する。この結果、性ホルモンの産生・分泌を促し性腺機能の低下を改善する。

ゴナドトロピン分泌促進作用

• 視床下部を障害した卵巣摘出アカゲザルへの1回6μg1時間間隔の間歇投与は血中ゴナドトロピンを上昇させその血中濃度を維持する。投与法を、持続注入に変更すると間歇投与により上昇していた血中ゴナドトロピンは下降するが、間歇投与の再開により血中ゴナドトロピンは再度上昇する。²⁾

排卵性月経の誘発作用

• 思春期前の雌アカゲザルに1回6μg1時間間隔で間歇投与を継続したとき、血中ゴナドトロピンの上昇に伴い血中エストラジオール、血中プロゲステロンが上昇し、引き続き排卵性月経を誘起する。³⁾
• 視床下部を障害した成熟雌アカゲザルに1回6μg1時間間隔で間歇投与を継続したとき、血中ゴナドトロピンの上昇に伴い血中エストラジオール、血中プロゲステロンが上昇し、引き続き排卵性月経を誘起する。⁴⁾

有効成分に関する理化学的知見

○分子式

• C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃・2C₂H₄O₂

○分子量

• 1302.39

○性状

• ・白色〜微黄色の粉末で、においはないか、又はわずかに酢酸臭がある。
• ・水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくい。
• ・吸湿性である。
• ・0.10gに水10mLを加えて溶かした液のpHは4.8〜5.8である。

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「gonadorelin diacetate」

　　[★] ゴナドレリン gonadorelin。酢酸ゴナドレリン gonadorelin hydrochloride、二酢酸ゴナドレリン

「二酢酸ゴナドレリン」

　　[★]

英

gonadorelin diacetate

関

ゴナドレリン、酢酸ゴナドレリン

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「ゴナドレリン」

　　[★]

英

gonadorelin

化

酢酸ゴナドレリン gonadorelin diacetate ゴナドレリン酢酸塩、塩酸ゴナドレリン gonadorelin hydrochloride

商

LH-RH注、ヒポクライン

関

黄体形成ホルモン放出ホルモン、生殖腺刺激ホルモン放出ホルモン、性腺刺激ホルモン放出ホルモン

「酢酸」

　　[★]

英

acetic acid acetate

ラ

acidum aceticum

関

カルボン酸

• CH₃COOH

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「レリ」

　　[★]

英

Leri

関

レリ徴候