塩酸コカイン

コカイン

UpToDate Contents

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• 1. 成人におけるコカイン使用障害：病態、薬理学、臨床症状、医学的転帰、および診断 cocaine use disorder in adults epidemiology pharmacology clinical manifestations medical consequences and diagnosis
• 2. コカイン乱用による心血管系合併症の評価およびマネージメント evaluation and management of the cardiovascular complications of cocaine abuse
• 3. 成人におけるコカイン関連疾患の治療 treatment of cocaine use disorder in adults
• 4. コカイン：急性中毒 cocaine acute intoxication
• 5. コカイン乱用の肺合併症 pulmonary complications of cocaine abuse

Japanese Journal

• P-105 嗅細胞Na^+電流に対する塩酸コカインの薬理効果(ポスターセッション,2009年度日本味と匂学会第43回大会)

• 玉利 健悟,竹内 裕子,小林 正佳,倉橋 隆,山本 哲朗
• 日本味と匂学会誌 16(3), 549-552, 2009-12
• NAID 110007568806

• 内視鏡下鼻内手術におけるエピネフリン加コカイン麻酔の安全性と有効性

• 久保 伸夫,中村 晶彦,山下 敏夫
• 日本耳鼻咽喉科学会会報 98(8), 1263-1269,1361, 1995
• … 成人178例に対し, 塩酸コカイン200mgとエピネフリン1mgを含んだガーゼタンポンによる表面麻酔下に内視鏡下鼻内手術を行い, 術前および術中の中枢症状, 脈拍, 血圧などの全身症状と術中の出血量, 手術時間を検討した. …
• NAID 130000997672

Related Links

• 医療用医薬品 : コカイン塩酸塩

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 コカイン塩酸塩「シオノギ」原末 Cocaine Hydrochloride「SHIONOGI」 塩野義製薬 ... 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者 次の患者に使用する場合には，血管収縮剤（アドレナリン ...

• コカイン系製剤 日本薬局方 コカイン塩酸塩

【薬物動態】 1．血漿中濃度 健康成人男性7例にコカイン塩酸塩10％溶液を鼻腔内使用した ときの薬物動態パラメータを表1に示す3)。（外国人によるデー タ） 表1薬物動態パラメータ 投与量 (mg/kg) n Cmax (ng/mL) Tmax (min) AUC0-∞

• コカイン(コカイン)とは - コトバンク

コカイン【cocaine】 コカをはじめ南アメリカ産のコカノキ科コカ属植物各種の葉から抽出されるアルカロイドで，メチルベンゾイルエクゴニンという化合物。化学的合成も可能である。塩化物の塩酸コカインは無色ないし白色の結晶 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

販売名

• コカイン塩酸塩「タケダ」原末

組成

有効成分

• 日本薬局方　コカイン塩酸塩

禁忌

表面麻酔用剤（口腔、咽頭、咽喉、気道、尿道等粘膜用剤）として用いる場合

• 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• 次の患者に投与する場合には、血管収縮剤（アドレナリン、ノルアドレナリン）を添加しないこと。
• 血管収縮剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• 高血圧、動脈硬化、心不全、甲状腺機能亢進、糖尿病、血管痙攣等のある患者［症状を悪化するおそれがある。］

眼科用剤として用いる場合には次の点にも注意すること

• 緑内障患者
  ［抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。］

効能または効果

• 表面麻酔

• 通常、粘膜には、5〜10％溶液、点眼には、0.5〜4％溶液、外用には、1〜5％の軟膏として使用する。ただし、年齢・麻酔領域・部位・組織・症状・体質により適宜増減する。必要に応じ、アドレナリンを添加して使用する。

慎重投与

• （次の患者に血管収縮剤「アドレナリン、ノルアドレナリン」を添加して投与する場合には、慎重に投与すること）
• シクロプロパン、ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤使用患者
  ［心疾患患者ではこれらの麻酔薬は交感神経興奮性作用に対する心筋の感受性を高めることがある。］
• 三環系抗うつ剤服用中の患者
  ［心血管作用の増強がみられることがある。］

重大な副作用

表面麻酔用剤（口腔、咽頭、咽喉、気道、尿道等粘膜用剤）として用いる場合
（いずれも頻度不明）

• ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧降下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。

眼科用剤として用いる場合には下記の点にも注意すること

• 長期投与により、び爛、混濁、剥離等の角膜障害（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。

薬効薬理

局所作用

• 本剤は、粘膜への適用により、知覚神経末梢を速やかに麻痺させ局所麻酔作用をあらわす。また、血管収縮作用を有するアドレナリンを併用すると局所麻酔作用が持続する。

中枢作用

• 本剤は、中枢神経系に対し、初め刺激作用、のち抑制作用を示す。すなわち、初めに快活・雄弁となり、疲労感を消失させる。延髄の呼吸・血管運動中枢を興奮させて血圧上昇・呼吸興奮をもたらし、また、種々の交感神経刺激症状をあらわす。過量では、間代性痙攣・呼吸麻痺等をもたらす。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• コカイン塩酸塩（Cocaine Hydrochloride）〔JAN〕

化学名

• （1R,2R,3S,5S）-2-Methoxycarbonyl-8-methyl-8-azabicyclo［3.2.1］oct-3-yl　benzoate　monohydrochloride

分子式

• C₁₇H₂₁NO₄・HCl

分子量

• 339.81

性状

• コカイン塩酸塩は無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

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関連記事	「コカイン」「酸」「塩酸」

「cocaine hydrochloride」

　　[★] コカイン、塩酸コカイン

「コカイン」

　　[★]

英

cocaine

ラ

cocainum

化

塩酸コカイン cocaine hydrochloride

関

薬物濫用、麻薬

コカアルカロイド系製剤

概念

• 俗名"crack","freebase" (BBS.74)
• コカの葉に含まれるアルカロイド。精製するとコカインとなる。
• 濫用薬物としての分類はstimutans(see. 薬物濫用)
• 麻酔作用がある　→　エステル型の局所麻酔薬として使われる

作用機序

• 神経線維の膜の安定化
• ドーパミン、ノルアドレナリン、セロトニンの神経終末への取り込みを阻害する (GOO.620)

薬理作用

• 局所麻酔作用
• 交感神経興奮作用
• 中枢神経興奮作用

動態

• 皮膚からの吸収：悪い
• 粘膜からの吸収：良好

適応

• 粘膜の表面麻酔

注意

• 高血圧症、心疾患、甲状腺中毒症、MAO阻害薬使用時には注意して投与しなければならない (SPC.171)

MAO阻害薬を服用している場合、神経終末部のニューロン内でノルアドレナリン濃度の上昇を期待→コカインはノルアドレナリンのuptake1を抑制→MAO阻害薬の作用が減弱

麻薬としてのコカイン

• 種類：stimulants
• 症状：幻覚、性欲亢進、不眠。精神依存強

• 妊娠中の妊婦がコカインを使用すると、新生児にhyperactivityやgrowth retardationが見られる
• 虫が体を這うような幻触(tactile hallucination)が見られる("cocaine bugs")

• "crack", "freebase"は安価なコカインであり、喫煙により吸入する。精製したコカインは鼻孔から嗅いで吸引する。

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。