UpToDate Contents
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- 1. パニック障害：疫学、病因、臨床症状、経過、評価、および診断 panic disorder epidemiology pathogenesis clinical manifestations course assessment and diagnosis
- 2. 早産児における無呼吸のマネージメント management of apnea of prematurity
- 3. 術後肺合併症を減少させるための戦略 strategies to reduce postoperative pulmonary complications
- 4. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
- 5. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤の選択 selection of medications for pediatric procedural sedation outside of the operating room
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- ドキサプラム塩酸塩（英:Doxapram hydrochloride）は、呼吸興奮薬のひとつ。呼吸 中枢に直接作用し呼吸中枢の興奮を引き起こすほか、頚動脈小体を弱いながらも刺激 する。麻酔薬による呼吸抑制、肺の換気不全の際に使用される。
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Japan Pharmaceutical Reference
販売名
ドプラム注射液400mg
組成
販売名
- ドプラム注射液400mg
成分・含量（1バイアル中）
- 日局ドキサプラム塩酸塩水和物400mg
添加物（1バイアル中）
- クロロブタノール100mg
禁忌
- 癲かんおよび他の痙攣状態の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 呼吸筋・胸郭・胸膜などの異常により換気能力の低下している患者［本剤の効果が期待できず，レスピレータによる補助が必要である。］
- 重症の高血圧症および脳血管障害患者［過度の昇圧，脳血管収縮・脳血流の減少を起こすおそれがある。］
- 冠動脈疾患，明瞭な代償不全性心不全［頻脈・不整脈を起こすおそれがある。］
- 新生児，未熟児（「小児等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記の状態における呼吸抑制ならびに覚醒遅延
- 麻酔時
- 中枢神経系抑制剤による中毒時
- 遷延性無呼吸の鑑別診断
- 急性ハイパーカプニアを伴う慢性肺疾患
中枢神経系抑制剤による中毒時における注意
- 中枢神経系抑制剤による重篤な中毒患者に対し，本剤のみでは，呼吸促進ならびに意識レベルの改善が十分得られないことがあるので，本剤は従来慣用された維持療法や蘇生術の補助として用いるべきである。
麻酔時
- 通常0.5〜1.0mg/kgを徐々に静注する。
なお，必要に応じて５分間隔で通常量を投与し，総投与量は2.0mg/kgまでとする。
点滴静注の場合は，はじめ約5mg/minの速度で投与し，患者の状態に応じて注入速度を適宜調節する。
なお，総投与量は5.0mg/kgまでとする。
中枢神経系抑制剤による中毒時
- 通常0.5〜2.0mg/kgを徐々に静注する。初回投与に反応があった患者には維持量として，必要に応じて通常量を５〜10分間隔で投与し，ついで１〜２時間間隔で投与を繰り返す。
点滴静注の場合は症状に応じて1.0〜3.0mg/kg/hrの速度で投与する。
遷延性無呼吸の鑑別診断
- 通常1.0〜2.0mg/kgを静注する。
本剤の投与により呼吸興奮が十分生じない場合は呼吸抑制の原因が筋弛緩剤の残存効果によることを考慮する。
急性ハイパーカプニアを伴う慢性肺疾患
- 通常1.0〜2.0mg/kg/hrの速度で点滴静注する。
本剤投与開始後１〜２時間は，動脈血ガスを30分毎に測定し，血液ガスの改善がみられないか，悪化する場合にはレスピレータの使用を考慮する。本剤投与により血液ガスの改善がみられ，重篤な副作用が生じなければ投与を継続してもよい。動脈血ガス分圧の測定は適宜行い，血液ガスが適当なレベルに達したら投与を中断し，酸素吸入は必要に応じて継続する。本剤注入中断後，PaCO2が上昇した場合には本剤の再投与を考慮する。
なお，本剤の１日の最大投与量は2.4gである。
麻酔時における注意
- 本剤投与により，エピネフリン放出が増加する。したがって，カテコラミンに対する心筋の感受性を高める麻酔剤，例えばハロタン，シクロプロパン，エンフルランなどを使用したときには，本剤投与は麻酔剤投与中止後少なくとも10分間間隔をあけるべきである。
慎重投与
- 脳浮腫患者［脳血管収縮・脳血流の減少を起こすことがある。］
- 気管支痙攣患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 重症の頻脈，不整脈および心不全の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 高血圧症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 褐色細胞腫の患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある。］
- 胃潰瘍疾患患者および胃の手術を受ける患者［基礎胃液分泌を刺激するおそれがある。］
重大な副作用
中枢神経
- 興奮状態(1.70％)，振せん(0.76％)，間代性痙攣(頻度不明)，筋攣縮(頻度不明)，テタニー(頻度不明)，声門痙攣(頻度不明)があらわれることがある。
このような症状が認められた場合には減量，投与速度の低減，休薬など適切な処置を行うこと。
薬効薬理
呼吸促進作用3，4）
- 手術予定の成人男女に対してドキサプラムは換気量を増加させることが認められている。
また，イヌによる実験でドキサプラムは動脈血ガス分圧を改善することが認められている。
覚醒促進作用5）
- 術後の麻酔下における成人女性に対してドキサプラムは覚醒時間を短縮することが認められている。
麻薬性鎮痛剤による呼吸抑制の改善作用6，7）
- ドキサプラムは成人男女において麻薬性の鎮痛剤の鎮痛作用に影響を与えず呼吸抑制を改善した。
作用機序8〜11）
- ネコを用いて試験した結果，ドキサプラムの呼吸促進作用は主に末梢性化学受容器を介して生じ，呼吸中枢に選択的に作用することが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ドキサプラム塩酸塩水和物（Doxapram Hydrochloride Hydrate）
化学名
- (4RS)-1-Ethyl-4-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]-3, 3-diphenylpyrrolidin-2-one monohydrochloride monohydrate
分子式
- C24H30N2O2・HCl・H2O
分子量
- 432.98
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品はメタノール又は酢酸（100）に溶けやすく，水，エタノール（95）又は無水酢酸にやや溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 218〜222℃
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「ドキサプラム」「ラム」「塩酸」「塩酸塩」「水和物」 |
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「ドキサプラム」
- 中枢神経興奮薬
作用機序
- 末梢性化学受容器の刺激→呼吸中枢の刺激
薬理作用
- 呼吸量↑
「ラム」
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。