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グルカゴン様ペプチド
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1.
2型糖尿病治療のためのGlucagon-like peptide-1受容体拮抗剤
glucagon like peptide 1 receptor agonists for the treatment of type 2 diabetes mellitus
2.
2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4(DPP-4)阻害剤
dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
3.
成人における短腸症候群のマネージメント
management of the short bowel syndrome in adults
4.
2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント
management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
5.
糖尿病の治療のためのアミリン類似体
amylin analogs for the treatment of diabetes mellitus
Japanese Journal
ヒトでの胃バイパス手術は
グルカゴン様ペプチド
1刺激性の食後インスリン分泌を増大させる
Salehi Marzieh,Prigeon Ronald L.,D'Alessio David A.
Diabetes : a journal of the American Diabetes Association 5(2), 25-32, 2012-03
NAID 40019261514
ランチョンセミナー 膵β細胞機能から考える糖尿病の薬物治療
浜野 久美子
日本体質医学会雑誌 74(1), 21-27, 2012-02
NAID 40019232475
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Patent WO2013027823A1 - グルカゴン様ペプチド-1の測定 ...
検体中のグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)の存在及び/又は量を測定する方法であって、検体を予め酸性溶液にて処理する工程を含むことを特徴とするGLP-1の測定法、並びに検体中のGLP-1の存在及び/又は量を測定 ...
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腸管グルカゴン
関
グルカゴン様ペプチド
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glucagon-like peptide 1
glucagon-like peptide-1
GLP-1
同
グルカゴン様ペプチド1
小腸
L細胞
で産生される。
食事性の刺激により分泌される。
膵臓β細胞、膵管、胃粘膜、腎臓、肺、心臓、皮膚、免疫細胞、視床下部など、さまざまな組織で発現する特定のGLP-1受容体に結合する。
膵β細胞に作用してグルコース依存性インスリン放出を刺激する。
胃内容排出を遅らせ、食事後の不適切なグルカゴン放出を抑制して、食物摂取量を減らす。
胃排出の遅延および脳内の食欲中枢への作用により、体重減少させる作用を有する。
GLP-1は、
ジペプチジルペプチダーゼ4
(
DPP-4
)によるN末端分解のため、通常の半減期は1-2分である。
「
グルカゴン様ペプチド2」
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glucagon-like peptide 2
関
グルカゴン様ペプチド-2
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グルカゴン」
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英
glucagon
(Z)
商
グルカゴンGノボ
関
ホルモン
分類
消化管ホルモン
性状
ペプチド
3.5kDa
産生組織
膵臓
- α細胞
標的組織
全身?
主に肝臓
受容体
作用
血糖上昇作用
血糖上昇:
グリコーゲン
分解促進 → 血糖値上昇
慢性膵炎などで膵内分泌機能が低下した場合、低血糖を起こすとグルカゴンの分泌も低下しているため、糖尿病患者のインスリン投与過多による低血糖よりも重篤らしい。
インスリン
分泌促進作用
成長ホルモン
分泌促進作用
消化管運動抑制作用:消化管内視鏡を行うとき、副交感神経拮抗薬で消化管の運動を押さえますが、現病として緑内障がある時には、グルカゴンを代わりに使うことがあります。ケド高いらしい。(2020年現在1mg \1600-1800)
分泌の調整
亢進:アミノ酸(アルギニン)、グルコース(↓血糖)
抑制:グルコース(↑血糖値)、遊離脂酸、ソマトスタチン
分子機構
生合成
臨床関連
グルカゴン欠乏
グルカゴン過剰
グルカゴノーマ
薬効薬理
1. 消化管に対する作用
消化管の運動を抑制し、胃酸、膵液の分泌を抑制する。これは平滑筋への直接作用による弛緩作用と考えられている。
2. 血糖値に対する作用
グルカゴンは肝臓のアデニル酸シクラーゼを活性化させ、細胞内cAMP濃度を上昇させる。これにより、グリコーゲンの分解及び糖新生を促進させ、血糖値が上昇する。
3. 下垂体に対する作用
グルカゴン投与により一時的に血糖値が上昇するが、60~90分後にリバウンド作用により血糖値が低下する。その時、下垂体からの成長ホルモン分泌を刺激すると考えられている。
禁忌
グルカゴンGノボ注射用1mg
1. 褐色細胞腫及びその疑いのある患者〔急激な昇圧発作を起こすことがある。〕
2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
参考
グルカゴンGノボ注射用1mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/7229402D1036_1_02/7229402D1036_1_02?view=body