- 小腸L細胞で産生される。
- 食事性の刺激により分泌される。
- 膵臓β細胞、膵管、胃粘膜、腎臓、肺、心臓、皮膚、免疫細胞、視床下部など、さまざまな組織で発現する特定のGLP-1受容体に結合する。
- 膵β細胞に作用してグルコース依存性インスリン放出を刺激する。
- 胃内容排出を遅らせ、食事後の不適切なグルカゴン放出を抑制して、食物摂取量を減らす。
- 胃排出の遅延および脳内の食欲中枢への作用により、体重減少させる作用を有する。
- GLP-1は、ジペプチジルペプチダーゼ4(DPP-4)によるN末端分解のため、通常の半減期は1-2分である。
UpToDate Contents
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- 1. 2型糖尿病治療のためのGlucagon-like peptide-1受容体拮抗剤 glucagon like peptide 1 receptor agonists for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 2. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 3. Sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 4. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
- 5. 糖尿病の治療のためのアミリン類似体 amylin analogs for the treatment of diabetes mellitus
Japanese Journal
- グルカゴン様ペプチド1の心血管リスクに対する効果
- Sivertsen Jacob,Rosenmeier Jaya,Holst Jens J. [他]
- Nature reviews. Cardiology 6(3), 100-112, 2012-09
- NAID 40019443614
- ヒトでの胃バイパス手術はグルカゴン様ペプチド1刺激性の食後インスリン分泌を増大させる
- Salehi Marzieh,Prigeon Ronald L.,D'Alessio David A.
- Diabetes : a journal of the American Diabetes Association 5(2), 25-32, 2012-03
- NAID 40019261514
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分類
性状
- ペプチド
- 3.5kDa
産生組織
- 膵臓 - α細胞
標的組織
- 全身？
- 主に肝臓
受容体
作用
- 血糖上昇作用
- 血糖上昇：グリコーゲン分解促進 → 血糖値上昇
- 慢性膵炎などで膵内分泌機能が低下した場合、低血糖を起こすとグルカゴンの分泌も低下しているため、糖尿病患者のインスリン投与過多による低血糖よりも重篤らしい。
- インスリン分泌促進作用
- 成長ホルモン分泌促進作用
- 消化管運動抑制作用：消化管内視鏡を行うとき、副交感神経拮抗薬で消化管の運動を押さえますが、現病として緑内障がある時には、グルカゴンを代わりに使うことがあります。ケド高いらしい。(2020年現在1mg \1600-1800)
分泌の調整
- 亢進：アミノ酸(アルギニン)、グルコース(↓血糖)
- 抑制：グルコース(↑血糖値)、遊離脂酸、ソマトスタチン
分子機構
生合成
臨床関連
- グルカゴン欠乏
- グルカゴン過剰
薬効薬理
- 1. 消化管に対する作用
- 消化管の運動を抑制し、胃酸、膵液の分泌を抑制する。これは平滑筋への直接作用による弛緩作用と考えられている。
- 2. 血糖値に対する作用
- グルカゴンは肝臓のアデニル酸シクラーゼを活性化させ、細胞内cAMP濃度を上昇させる。これにより、グリコーゲンの分解及び糖新生を促進させ、血糖値が上昇する。
- 3. 下垂体に対する作用
- グルカゴン投与により一時的に血糖値が上昇するが、60～90分後にリバウンド作用により血糖値が低下する。その時、下垂体からの成長ホルモン分泌を刺激すると考えられている。
禁忌
- グルカゴンGノボ注射用1mg
- 1. 褐色細胞腫及びその疑いのある患者〔急激な昇圧発作を起こすことがある。〕
- 2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
参考
- グルカゴンGノボ注射用1mg