グルカゴン様ペプチド-1
UpToDate Contents
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- 1. 2型糖尿病治療のためのグルカゴン様ペプチド1受容体拮抗薬glucagon like peptide 1 receptor agonists for the treatment of type 2 diabetes mellitus [show details]
… from the gastrointestinal tract, or increasing urinary glucose excretion. Glucagon-like peptide 1 (GLP-1)-based therapies (eg, GLP-1 receptor agonists, dipeptidyl peptidase 4 [DPP-4] inhibitors) affect glucose …
- 2. 成人における肥満:薬物療法obesity in adults drug therapy [show details]
…that stimulate glucose-dependent insulin secretion. GLP-1 also inhibits glucagon release and gastric emptying. GLP-1 receptor agonists bind to the GLP-1 receptor and stimulate glucose-dependent insulin release …
- 3. 成人における短腸症候群のマネージメントmanagement of the short bowel syndrome in adults [show details]
…placebo-controlled study evaluating the acute effects of continuous infusions of GLP-1, GLP-2, and a combination of both GLP-1 and GLP-2 in adults with short bowel syndrome found that all treatments significantly …
- 4. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4(DPP-4)阻害剤dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus [show details]
…gastrointestinal tract, or increasing urinary glucose excretion. Glucagon-like peptide 1 (GLP-1)-based therapies (eg, dipeptidyl peptidase 4 [DPP-4] inhibitors, GLP-1 receptor agonists) affect glucose control through …
- 5. 糖尿病の治療のためのアミリン類似体amylin analogs for the treatment of diabetes mellitus [show details]
…and reduction of food intake Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) exhibits similar properties as amylin, with the exception of insulin secretory effects. Amylin, unlike GLP-1, does not have insulin secretory …
Japanese Journal
- グルカゴン様ペプチド1とその分解産物はマウス糖尿病性腎症において腎保護的に作用する
- Moellmann Julia,Klinkhammer Barbara Mara,Onstein Julia,Stohr Robert,Jankowski Vera,Jankowski Joachim,Lebherz Corinna,Tacke Frank,Marx Nikolaus,Boor Peter,Lehrke Michael
- Diabetes : a journal of the American Diabetes Association 12(3), 2-12, 2019-06
- NAID 40022021064
- グルカゴン様ペプチド1はオートファジーフラックスの上昇とリソソーム機能の回復により膵β細胞を細胞死から保護する
- Zummo Francesco P.,Cullen Kirsty S.,Honkanen-Scott Minna,Shaw James A.M.,Lovat Penny E.,Arden Catherine
- Diabetes : a journal of the American Diabetes Association 11(1), 46-48, 2017-12
- NAID 40021434310
- 天江 新太郎
- 日本重症心身障害学会誌 42(2), 148-149, 2017
- … また、短鎖脂肪酸はグルカゴン様ペプチド1(GLP-1)を介してインスリンの分泌を促し糖代謝に良い影響を与えることもわかってきています。 …
- NAID 130007657793
Related Links
- 食事をとると小腸から分泌され、インスリンの分泌を促進する働きをもつホルモンをイ ンクレチンといい、GIP(グルコース依存性インスリン分泌刺激 ポリペプチド)とGLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)があります。2
- GLP-1 (Glucagon Like Peptide-1:グルカゴン様タンパク1) GIP (Glucose Dependent Insulinotropic polypeptide:グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド) いずれも高血糖時のみ分泌され、DPP-4で速やかに代謝されるため血中半減期が非常に短い。 GLP-1
- 一般名:リラグルチド 生体で分泌されるインクレチンホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)は、グルコース濃度依存的に膵β細胞からインスリンを分泌させる。本剤はヒトGLP-1アナログで、GLP-1受容体を介して作用することによりcAMPを増加させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌 ...
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- glucagon-like peptide 1 glucagon-like peptide-1 GLP-1
- 同
- グルカゴン様ペプチド1
- 小腸L細胞で産生される。
- 食事性の刺激により分泌される。
- 膵臓β細胞、膵管、胃粘膜、腎臓、肺、心臓、皮膚、免疫細胞、視床下部など、さまざまな組織で発現する特定のGLP-1受容体に結合する。
- 膵β細胞に作用してグルコース依存性インスリン放出を刺激する。
- 胃内容排出を遅らせ、食事後の不適切なグルカゴン放出を抑制して、食物摂取量を減らす。
- 胃排出の遅延および脳内の食欲中枢への作用により、体重減少させる作用を有する。
- GLP-1は、ジペプチジルペプチダーゼ4(DPP-4)によるN末端分解のため、通常の半減期は1-2分である。
[★]
グルカゴン様ペプチド1、グルカゴン様ペプチド-1
- 関
- GLP-1
[★]
- 英
- glucagon (Z)
- 商
- グルカゴンGノボ
- 関
- ホルモン
分類
性状
産生組織
標的組織
受容体
作用
-
- 慢性膵炎などで膵内分泌機能が低下した場合、低血糖を起こすとグルカゴンの分泌も低下しているため、糖尿病患者のインスリン投与過多による低血糖よりも重篤らしい。
- インスリン分泌促進作用
- 成長ホルモン分泌促進作用
- 消化管運動抑制作用:消化管内視鏡を行うとき、副交感神経拮抗薬で消化管の運動を押さえますが、現病として緑内障がある時には、グルカゴンを代わりに使うことがあります。ケド高いらしい。(2020年現在1mg \1600-1800)
分泌の調整
- 亢進:アミノ酸(アルギニン)、グルコース(↓血糖)
- 抑制:グルコース(↑血糖値)、遊離脂酸、ソマトスタチン
分子機構
生合成
臨床関連
薬効薬理
- 消化管の運動を抑制し、胃酸、膵液の分泌を抑制する。これは平滑筋への直接作用による弛緩作用と考えられている。
- グルカゴンは肝臓のアデニル酸シクラーゼを活性化させ、細胞内cAMP濃度を上昇させる。これにより、グリコーゲンの分解及び糖新生を促進させ、血糖値が上昇する。
- グルカゴン投与により一時的に血糖値が上昇するが、60~90分後にリバウンド作用により血糖値が低下する。その時、下垂体からの成長ホルモン分泌を刺激すると考えられている。
禁忌
- グルカゴンGノボ注射用1mg
- 1. 褐色細胞腫及びその疑いのある患者〔急激な昇圧発作を起こすことがある。〕
- 2. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
参考
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/7229402D1036_1_02/7229402D1036_1_02?view=body