GABA受容体

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GABA receptor
γ-アミノ酪酸受容体 γ-aminobutyric acid receptor
GABA受容体

生理

種類

イオンチャネル型。5量体。開口によりCl-が流入→電位依存性Ca2+の開口抑制など
ベンゾジアゼピン系薬物、バルビツール酸系薬物、エタノールが作用
7回膜貫通型
Gタンパク共役型受容体。Gi/o
①K+の流入↑
②Ca2+流入抑制
  • GABAC受容体
網膜双極細胞のイオンチャネル型受容体




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/04/03 15:11:45」(JST)

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和文文献

  • 中枢神経系GABA受容体の機能を調節する有機化合物
  • 境 倫宏,佐々木 翔太,及川 雅人
  • 横浜市立大学論叢, 自然科学系列 61(1-3), 75-89, 2011
  • NAID 40018850665
  • 麻酔薬の中枢抑制におけるグルタミン酸およびGABA神経系の役割 (特集 全身麻酔のメカニズムの解明はどこまで進んだか?)
  • 臨床睡眠薬理の豆知識(第9回)シナプス外GABA受容体作動薬の可能性

関連リンク

シナプスでは、シナプス前膜から放出され、後膜の膜上にあるGABAに対する受容体 タンパク質と結合して作用を発揮する。GABAは、脳内でグルタミン酸のα位の カルボキシル基が酵素反応により除かれることによって生成される。また、血液脳関門を 通過しない ...
受容体(じゅようたい、receptor)とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの 刺激を受け取り、情報として利用できるように変換する仕組みを持った構造のこと。 レセプターまたは .... GABA受容体(A型、C型):塩化物イオン(Cl-)を透過する。その 結果、膜 ...

関連画像

 GABA作動性シナプスにおけるα7GABA受容体GABA作動性シナプスの模式図GABA受容体の図Cl - チャネルにGABA受容体と BlogPaint


★リンクテーブル★
リンク元ジアゼパム」「GABAA受容体」「GABAB受容体」「gamma-aminobutyric acid receptor」「γアミノ酪酸受容体
拡張検索GABA受容体遮断薬」「GABA受容体刺激薬」「GABA受容体拮抗薬
関連記事受容体」「GABA」「GA」「受容」「

ジアゼパム」

  [★]

diazepam, DZP
diazepamum
エリスパンジアパックスセエルカムセルシンセレナミンダイアップパールキットホリゾンValiumセレンジンソナコン

作用機序

  • GABA受容体に結合して、Cl-の透過性を亢進させる
→中枢での興奮性シナプス伝導を抑制

適応

抗てんかん薬(てんかん重積)、抗不安薬抗痙攣薬静脈麻酔薬(前投与)
  • 精神症状:神経症、うつ病、心身症
  • 筋弛緩:筋痙攣疾患
  • 麻酔前投与:不安・緊張・抑うつ,筋緊張の軽減

拮抗薬

添付文書

  • 2mgセルシン錠/5mgセルシン錠/10mgセルシン錠/セルシン散1%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1124017B1129_1_08/1124017B1129_1_08?view=body



GABAA受容体」

  [★]

GABAA receptor
GABA受容体GABA
  • イオンチャネル型受容体
  • α・β・γサブユニットからなり、αが1つ、βが2つ、γが2つからなる。
  • アゴニストはGABAであり、βサブユニットへの結合に伴ってCl-チャネルが開口する
  • 各種の薬物がサブユニットに結合し、アロステリック作用によりGABAの作用を増強する
α:ベンゾジアゼピン
β:バルビツール酸
γ:エタノール
  • 抑制的に働く薬物
β:picrotoxin cuculline
GABAの作用を抑制する


GABAB受容体」

  [★]

GABAB receptor
GABA受容体GABA
  • 表:SP.155
  • 7回膜貫通型
  • Gタンパク共役型受容体
Gi/Go
Ik↑, ICa↓(シナプス前抑制), slow IPSP発生


gamma-aminobutyric acid receptor」

  [★]

GABA receptor

γアミノ酪酸受容体」

  [★]

gamma-aminobutyric acid receptor
GABA受容体


GABA受容体遮断薬」

  [★]

GABA receptor antagonistGABA antagonist
GABA拮抗薬GABA受容体拮抗薬GABA遮断薬


GABA受容体刺激薬」

  [★]

GABA agonist
GABAアゴニストGABA作用薬GABA作動薬

GABA受容体拮抗薬」

  [★]

GABA receptor antagonist
GABA拮抗薬GABA受容体遮断薬


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

GABA」

  [★]

butyl
γ-aminobutyric acid, γ-aminobutyrate, gamma aminobutyric acid
γ-アミノ酪酸4-アミノ酪酸γ-アミノ酪酸γアミノ酪酸ガンマアミノブチル酸
GABA受容体ブチル



  • アミノ酸からなる
  • 抑制性神経伝達物質

構造

  • 4炭素の炭化水素 butaneのカルボン酸 butyric acidをベースとして、γ位(カルボン酸の炭素につながっている炭素がα位)にアミノ基がついた構造

生合成



GA」

  [★]


PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「General Admiral / (またGa)Georgia」

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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