バルビツール酸

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barbiturate barbituric acid
バルビツレート
バルビツール酸系


イオンチャネル型。5量体。開口によりCl-が流入→電位依存性Ca2+の開口抑制など
ベンゾジアゼピン系薬物、バルビツール酸系薬物、エタノールが作用


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/02/17 00:28:43」(JST)

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和文文献

  • ラジカル重合におけるバルビツール酸誘導体の触媒作用に関する研究
  • 渕上 清実,平田 俊輔,澤田 悠希,藤村 英史,花崎 知則
  • 高分子論文集 68(7), 509-516, 2011-07-25
  • NAID 10029259804
  • 検査値異常と薬剤(8)投与薬剤の検査値への影響 中枢神経系作用薬(2)
  • 片山 善章,澁谷 雪子,米田 孝司
  • 臨床検査 54(9), 1075-1083, 2010-09
  • NAID 40017289616
  • 薬物分析検査 催眠薬(バルビツール酸系および非バルビツール酸系薬剤) (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
  • 下枝 貞彦,太田 伸
  • 日本臨床 68(-) (970), 389-392, 2010-01
  • NAID 40016932860

関連リンク

ベンゾジアゼピン系薬、バルビツール酸系薬 ベンゾジアゼンピン系薬とバルビツール酸系薬 ベンゾジアゼンピン系薬とバルビツール酸系薬であるが、それぞれ似たような作用をし、下のような目的で使用される。 ベンゾジアゼピン系薬 ...
バルビツール酸系(Barbiturate、バルビツレート)は、鎮静剤、静脈麻酔薬、抗痙攣薬などとして中枢神経系抑制作用を持つ薬剤である。バルビツール酸系の薬は治療指数が低く、過量服薬の危険性を考慮すると使用は推奨されない [1]。
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関連画像

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★リンクテーブル★
先読みバルビツレート
リンク元抗てんかん薬」「低体温」「静脈麻酔薬」「睡眠薬」「代謝性脳症
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関連記事」「ツール」「バル

バルビツレート」

  [★] バルビツール酸系


抗てんかん薬」

  [★]

antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics
てんかん薬理学

抗てんかん薬

薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム



低体温」

  [★]

hypothermia,low body temperature , low temperature


概念

  • 深部体温が35℃以下に低下した場合をいう。

分類

原因

  • 1. 治療上、故意の低体温 → 神経的予後改善、脳神経手術など
  • 2. 偶発性低体温
  • 1-1. 一次性偶発性低体温:基礎疾患がない人が寒冷に暴露
  • 1-2. 二次性偶発性低体温:重篤な基礎疾患に合併して起こる低体温 → 重篤

重症度

SQ.497
  • 軽度 :32-35℃
  • 中等度:28-32℃
  • 重度 :28℃未満

リスクファクター

HIM.135

症状

(HIM.136)

  中枢神経系 心臓血管系 呼吸器 腎臓&内分泌 神経筋肉
軽度
35-32.2℃
・中枢神経系の代謝の直線的な抑制(linear depression)
・健忘
・感情鈍麻
・判断の誤り
・不適応な行動
・頻脈の後に次第に徐脈
・心周期の延長
・血管収縮
・心拍出量の増加
・血圧の上昇
・頻呼吸、そして進行性の毎分換気量の減少
・酸素消費量の減少
・気管支漏
・気管支攣縮
・利尿
・カテコラミン、副腎ステロイド、T3(トリヨードサイロニン)・T4(サイロキシン)の増加 (血中濃度のことと思う)
・戦慄による代謝の増加
・基礎代謝(basal metabolism)の80%減少
・increased preshivering muscle tone, then fatiguing
中等度
32.2-28.0℃
・EEGの異常
・意識レベルの進行的な低下(progressive depression)
・瞳孔散大
・逆説的脱衣(paradoxical undressing)
・幻視
・脈拍数と心拍出量の進行性の減少
・心房や心室の不整脈の増加
・低体温を示唆するECG(J波)
・低換気
・体温8℃低下するごとに二酸化炭素消費量が50%減少する
・防護的気道反射(protective airway reflexes)の消失
・腎血流量50%増加
・腎自己調整能は保たれる
・インスリン作用の低下
・反射低下
・戦慄による熱産生の減少
・固縮
重度
<28℃
・脳血管の自己調節能の喪失
・脳血流量の減少
・昏睡
・眼反射(ocular reflex)の喪失
・EEGの進行的な低下(decrease)
・血圧、心拍数、および心拍出量の進行性の減少
・リエントリー性のリズム異常(dysthythmia)
・心室細動の最大リスク
・心停止
・肺鬱血と肺水腫
・酸素消費量75%減少
・無呼吸
・心拍出量低下に伴う腎血流量の減少
・極度の乏尿
・(体温の?)変温性
・不動
・神経伝導速度の低下
・末梢の反射消失
・角膜反射、または眼球頭反射(頭位変換眼球反射)の消失

ICU.615

重症度 体温 臨床症状
軽度 32-35℃ 錯乱、寒気、蒼白、ふるえ、頻脈
中等度 28-31.8℃ 嗜眠、震えの減少または消失、徐脈、呼吸数減少
重度 <28℃ 睡気または昏睡、ふるえの欠如、浮腫状の皮膚、散大し固定した瞳孔、徐脈、低血圧、乏尿
重篤 <25℃ 呼吸停止、心停止

心電図

ECGP.187

治療

  • 復温
  • 軽度低体温 :表面加温法(適切な室内温度、衣服の除去、毛布)
  • 中等度低体温:表面加温法(電気毛布、温水ブランケット、赤外線ヒーター、ウォームマット)
  • 高度低体温 :中心加温法による急速加温 → 以前は末梢血管が拡張、代謝の急激な変動により冷たい血液が心臓に流れ込み心室細動を誘発するリスクがあったため緩徐加温としていたが、それでも死亡率は高かった。このため急速加温する事になっている。

参考

  • 1.
まとまっている。
[display]http://handbook.muh.ie/trauma/Environmental/hypothermia.html


静脈麻酔薬」

  [★]

intravenous anesthetics
麻酔薬吸入麻酔薬


静脈麻酔薬

  • 1. プロポフォール:バルビツレートに比べて効きが早い
  • 2. バルビツール酸系薬

静脈麻酔薬の中での興奮性麻酔薬と抑制性麻酔薬

SAN.45
  興奮性麻酔薬 抑制性麻酔薬
ケタミン バルビツレート
プロポフォール
脳自発的活動
血圧
交感神経活動 →↑
脳酸素消費量
脳血流
頭蓋内圧
鎮痛作用 強い 弱い

半減期

  • チオペンタール、ジアゼパム
  • 半減期が長い

バルビツール酸系薬

  麻酔導入が早い、全麻の導入、ごく短時間の痛みの少ない手術、検査
  抗麻痺や、脳保護薬としても使われる
  鎮痛、筋弛緩作用がないため併用が必要
  急性間欠性ポルフィリン症は禁忌
   ヘム合成系路の酵素欠損によって起こる
   気管支喘息の患者には使用禁忌
    サイトカインが出るから
  ○:強力な催眠作用
  ×:組織刺激性あり。静脈注射のみ

 細胞膜にはGABA依存性のCl-チャネル(GABAA受容体=イオンチャネル共役型受容体)が存在し、バルビツール酸結合部位、ベンゾジアゼピン結合部位、GABA結合部位を有している。

  3つの部位が独立に作用がある。相加的に働く。
  GABAB受容体は7回膜貫通タンパク質である。
 作用は バルビツール酸>ベンゾジアゼピン


睡眠薬」

  [★]

hypnotic, hypnotics
催眠薬 somnifacient
睡眠薬理学睡眠障害中枢神経抑制薬
正常な睡眠と同じような中枢作用を示す薬


  • 資料
http://www.gifuyaku.or.jp/fumin.pdf
http://www.tokyo-med.ac.jp/pharmacol/pdf/news_suimin0910.pdf

睡眠薬

  • (1) 薬物依存性が高い、(2) REM睡眠が短縮しやすい、(4) 過量により急性中毒→抗痙攣薬、抗てんかん薬としての適応
  • 非バルビツール酸系薬物

分類

  • 超短期
  • 夜間の追加投与が可能
  • ω2受容体への作用が弱く、転倒リスクが少ない。高齢者の筋弛緩作用に関与。反跳性不眠が比較的少ない。
  • 短期
  • 連用蓄積が少なく使いやすい
  • 中期
  • 持ち越し効果に注意。逆に、抗不安作用を期待して使用することも
  • 長期
  • 日中の抗不安作用を強く示す
  • flutoparazepam
  • fluurazepam
  • rilnazafone

投与制限

睡眠障害

  • 睡眠障害の型に合わせた処方
  • 何で眠れないのか聴取。身体的要因、環境整備、
  • 睡眠障害の型を聴取する。


代謝性脳症」

  [★]

metabolic encephalopathy
同??
代謝性脳疾患 metabolic brain disease
肝性昏睡肺性脳症羽ばたき振戦
意識障害


特徴

  • 髄膜刺激症状や神経学的局所症状がない
  • 対光反射は保たれる:例外は抗コリン作用を有するジアゼパム セルシンバルビツール酸
  • 振戦、asterixis、多巣性ミオクローヌスなどの不随意運動を伴いうる

代表疾患

神経内科プリント

神経細胞の代謝障害を起こす疾患を上げればよい
  • 低酸素、全脳虚血、低血糖、ビタミンB1欠乏
  • てんかん重積発作、肝性脳症、尿毒症、CO2ナルコーシス、糖尿病性昏睡、電解質異常(Na,Ca)、内分泌障害、中毒など
電解質異常(Na,Ca):Kは心筋収縮に影響があり得るが、意識障害に関わることはない?低カルシウム血症はテタニー、てんかんを起こしうるが、意識障害には関わりにくい?むしろ高カルシウム血症で意識障害をきたす。

IMD.237

1) ショック:心筋梗塞、大出血など 2) 薬物、毒物 3) 無酸素ないし低酸素血症 4) DIC、全身性感染症:敗血症など 5) 肝不全、腎不全、糖尿病性高血糖、重症肝炎、内分泌疾患など 6) 低血糖、ビタミンB1欠乏: Wernicke脳症 7) 脳振盪、てんかん大発作後 8) 酸塩基平衡および電解質異常 9) 栄養障害


バルビツール酸系」

  [★]

バルビツール酸誘導体 barbiturate derivative、バルビツレート barbiturateバルビツール酸塩バルビタール系薬剤バルビツール酸系化合物バルビツール酸誘導体
バルビツール酸チオバルビツレート

作用機序

イオンチャネル型。5量体。開口によりCl-が流入→電位依存性Ca2+の開口抑制など
ベンゾジアゼピン系薬物、バルビツール酸系薬物、エタノールが作用

適応

  • 静脈麻酔、抗痙攣薬、脳保護薬
  • 抗てんかん薬としての適応

禁忌

  • 気管支喘息。血尿症。ローンホル

副作用

  • 薬物依存性が高い
  • REM睡眠が短縮しやすい
  • 過量により急性中毒

バルビツール酸系薬物

  • Pentobarbital 短い。麻酔前投与
  • Amobarbital
  • Phenobarbital 長い。抗てんかん薬。睡眠薬としては適さない




チオバルビツール酸価」

  [★]

thiobarbiturate value
チオバルビツール酸反応

チオバルビツール酸反応性物質」

  [★]

thiobarbituric acid reactive substanceTBARS


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

ツール」

  [★]

tool
手段道具用具

バル」

  [★] ジメルカプロール




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