ベンゾジアゼピン

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ベンゾジアゼピン系薬物

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/03/26 10:18:09」(JST)

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和文文献

  • うつ病治療 : ベンゾジアゼピンの功罪 (小特集 不眠をともなううつ病の治療 : 新規抗うつ薬NaSSAの使い方)
  • 乱用・依存の危険性の高いベンゾジアゼピン系薬剤同定の試み : 文献的対照群を用いた乱用者選択率と医療機関処方率に関する予備的研究
  • 松本 俊彦,嶋根 卓也,尾崎 茂 [他]
  • 精神医学 54(2), 201-209, 2012-02
  • NAID 40019151321

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ベンゾジアゼピン(benzodiazepine)は、ベンゼン環・ジアゼピン環から構成される、 中枢神経のGABA受容体の作用を亢進し、中枢神経の信号の流れを抑制すること によって、不安や興奮などを抑制する働きを持つ物質である。不安や興奮を抑制すること で眠気 ...
ベンゾジアゼピン依存症(ベンゾジアゼピン いぞんしょう、Benzodiazepine ...

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横浜市西区で内科診療をお求め てんかんの定義と発作焦点の  シナプスにおけるα7ニコチンベンゾジアゼピンとは、特定の ベンゾジアゼピン 系 の 1)ベンゾジアゼピン


★リンクテーブル★
リンク元抗てんかん薬」「異常脳波」「バルビツール酸系」「ジアゼパム」「GABA受容体
拡張検索ベンゾジアゼピン系薬物」「ベンゾジアゼピン受容体」「ベンゾジアゼピン系睡眠薬」「ベンゾジアゼピン系

抗てんかん薬」

  [★]

antiepileptic drug, antiepileptic antiepileptics
てんかん薬理学

抗てんかん薬

薬物 大発作 小発作 皮質焦点発作 精神運動発作 ミクローヌス発作 異型小発作 てんかん重積 二次的全般発作 副作用 作用機序
バルビツール酸 フェノバルビタール             眠気、呼吸抑制、ポルフィリン尿症 GABAA受容体に作用
プリミドン × ×        
ヒダントイン フェニトイン ×           小脳症状(萎縮)、肝障害、骨髄抑制、
心室細動、歯肉増殖フェニトイン中毒
不活性化状態のNaチャネルに結合
エトトイン            
オキサゾリジン トリメタジオン   *1             催奇形性(最強) シナプス前・後部に作用し伝達物質放出と
伝達物質への感受性に影響
サクシニミド エトスクシミド                 Cl-チャネルを開口させることによって、
GABA神経機能を亢進
フェニル尿素 アセチルフェネトライド       *2            
イミノスチルベン カルバマゼピン             小脳症状、発疹、骨髄抑制、肝障害 Naチャネルをブロックする
ベンズイソキサゾール ゾニサミド         体重減少、眠気、腎尿管結石 T型のCa2+電流を抑制、
電位依存性のNa+チャネルの不活性化の状態を延長
炭酸脱水素酵素阻害薬 アセタゾラミド             炭酸脱水素酵素阻害
ベンゾジアゼピン ジアゼパム           *3   呼吸抑制、眠気 GABAA受容体に作用
クロナゼパム             眠気、めまい、小脳症状
GABA分解酵素阻害薬 バルプロ酸 *4 悪心・嘔吐、肝障害、
高アンモニア症、毛髪の変化、催奇形性
GABA分解酵素阻害
*1 第一選択薬ではない
*2 他薬が無効な精神運動発作のみに使用
*3 てんかん重積の第一選択薬
*4 第一選択薬

新規の抗てんかん薬

抗てんかん薬の選択

  • 部分発作:カルバマゼピン、バルプロ酸
  • 全般発作:バルプロ酸フェニトイン
  • ミオクローヌス発作:クロナゼパム



異常脳波」

  [★]

abnormal electroencephalogram
脳波


異常脳波

  • 1. 基礎律動の異常
  • 1. 速波化:β波やα波が多い状態:向精神薬服薬時、甲状腺機能亢進症、クッシング症候群など
  • 2. 徐波化:δ波とθ波が多い状態:意識障害や代謝障害、脳腫瘍、脳血管障害など
  • 3. 左右差:左右で異なる周波数を認める状態:大脳の片方に異常がある場合は左右差を認めることがある。
  • 2. 突発波
  • 1. 棘波 spike:70ms未満で先鋭な波形
  • 2. 鋭波 sharp wave:70ms以上で先鋭な波形

http://www.fujimoto.or.jp/tip-medicine/lecture-77/index.php, LAB. 1716

  • 非突発性異常脳波(基礎律動の異常)
  • 振幅の増減、左右差、徐波の出現
  • 突発性異常脳波
  • 周期性放電
  • 抑圧-群発交代:無酸素脳症、エーテルやサイクロプロパンなどの麻酔時、バルビツレートなどの薬物中毒
  • 周期性片側性てんかん様発作、周期性一側性てんかん様放電 PLED:脳血管障害、代謝性・中毒性疾患
  • 両側独立性周期性一側性てんかん様放電 BIPLED:無酸素脳症、中毒性脳症、脳炎
  • 三相性波肝性昏睡

プリント


バルビツール酸系」

  [★]

バルビツール酸誘導体 barbiturate derivative、バルビツレート barbiturateバルビツール酸塩バルビタール系薬剤バルビツール酸系化合物バルビツール酸誘導体
バルビツール酸チオバルビツレート

作用機序

イオンチャネル型。5量体。開口によりCl-が流入→電位依存性Ca2+の開口抑制など
ベンゾジアゼピン系薬物、バルビツール酸系薬物、エタノールが作用

適応

  • 静脈麻酔、抗痙攣薬、脳保護薬
  • 抗てんかん薬としての適応

禁忌

  • 気管支喘息。血尿症。ローンホル

副作用

  • 薬物依存性が高い
  • REM睡眠が短縮しやすい
  • 過量により急性中毒

バルビツール酸系薬物

  • Pentobarbital 短い。麻酔前投与
  • Amobarbital
  • Phenobarbital 長い。抗てんかん薬。睡眠薬としては適さない




ジアゼパム」

  [★]

diazepam, DZP
diazepamum
エリスパンジアパックスセエルカムセルシンセレナミンダイアップパールキットホリゾンValiumセレンジンソナコン

作用機序

  • GABA受容体に結合して、Cl-の透過性を亢進させる
→中枢での興奮性シナプス伝導を抑制

適応

抗てんかん薬(てんかん重積)、抗不安薬抗痙攣薬静脈麻酔薬(前投与)
  • 精神症状:神経症、うつ病、心身症
  • 筋弛緩:筋痙攣疾患
  • 麻酔前投与:不安・緊張・抑うつ,筋緊張の軽減

拮抗薬

添付文書

  • 2mgセルシン錠/5mgセルシン錠/10mgセルシン錠/セルシン散1%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1124017B1129_1_10




GABA受容体」

  [★]

GABA receptor
γ-アミノ酪酸受容体 γ-aminobutyric acid receptor
GABA受容体

生理

種類

イオンチャネル型。5量体。開口によりCl-が流入→電位依存性Ca2+の開口抑制など
ベンゾジアゼピン系薬物、バルビツール酸系薬物、エタノールが作用
7回膜貫通型
Gタンパク共役型受容体。Gi/o
①K+の流入↑
②Ca2+流入抑制
  • GABAC受容体
網膜双極細胞のイオンチャネル型受容体



ベンゾジアゼピン系薬物」

  [★]

benzodiazepine
セロトニン受容体作動薬

特徴

睡眠薬

  • 大脳辺縁系視床下部の抑制に基づく抗不安作用、抗緊張作用によるものであり、自然の睡眠に近い。つまり睡眠パターンをさほど変えない。

抗不安薬

作用機序

  • GABAA受容体のαサブユニットに結合し、Cl-の透過性を更新させる

副作用

睡眠薬

トリアゾラム
ミダゾラム:血漿半減期t1/2=1.9hr
  • 作用時間の長い薬剤を使用した場合、翌日のふらつき、薬効の持ち越しを起こしやすい
ジアゼパム:血漿半減期t1/2=43hr

離脱症候群

ICU.780
  • 長期連用後の中止により生じる。
  • 症状:不安、興奮、失見当識、高血圧、頻脈、幻覚、痙攣

相互作用

ベンゾジアゼピン系誘導体

拮抗薬

ベンゾジアゼピン系薬の切り替え方法

  • NaSSa:レメロン
  • デジレル:抗うつ薬。HT2A blockerが強い。セトロニン債取り込みを阻害。抗ヒスタミン薬強くない。体重増加は軽度。ノルアドレナリン濃度は増加させない。
  • ジプレキサ:抗セロトニン作用、抗ドパミン作用。



ベンゾジアゼピン受容体」

  [★]

benzodiazepine receptor
ベンゾジアゼピンレセプターGABA-A受容体


ベンゾジアゼピン系睡眠薬」

  [★]

ベンゾジアゼピン系薬物


ベンゾジアゼピン系」

  [★] ベンゾジアゼピン系薬物




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