GABAA受容体

出典: meddic

GABAA receptor
GABA受容体GABA
  • イオンチャネル型受容体
  • α・β・γサブユニットからなり、αが1つ、βが2つ、γが2つからなる。
  • アゴニストはGABAであり、βサブユニットへの結合に伴ってCl-チャネルが開口する
  • 各種の薬物がサブユニットに結合し、アロステリック作用によりGABAの作用を増強する
α:ベンゾジアゼピン
β:バルビツール酸
γ:エタノール
  • 抑制的に働く薬物
β:picrotoxin cuculline
GABAの作用を抑制する

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/03/09 19:32:48」(JST)

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和文文献

  • 3P256 GABAA受容体の側方拡散動態が抑制性シナプス足場タンパク質の安定性を決める(神経・感覚(細胞・膜蛋白質・分子),第48回日本生物物理学会年会)
  • Niwa Fumihiro,Bannai Hiroko,Mikoshi Katsuhiko
  • 生物物理 50(SUPPLEMENT_2), S190, 2010-08-15
  • NAID 110008103188
  • メラトニン受容体作動薬ラメルテオン(ロゼレム^【○!R】錠8mg)の薬理作用と臨床試験成績
  • 平井 圭介,加藤 浩紀,西川 久夫,行弘 信仁,西山 啓次,宮本 政臣
  • 日本薬理学雑誌 136(1), 51-60, 2010-07-01
  • … 既存の睡眠薬は,GABAA受容体に作用して睡眠を誘発する.GABAA受容体は,脳幹毛様体,辺縁系,海馬,小脳,脊髄,大脳皮質辺縁系など広範囲に存在し,種々の神経伝達物質を含有する神経に対して, Cl?イオンの細胞内流入を介して抑制的に作用する.そのため,睡眠誘発作用は示すものの,その睡眠は自然睡眠とは異なり,筋弛緩作用,前向性健忘,反跳性不眠,依存性などの種々の有害作用を …
  • NAID 10026544589
  • 新規抗てんかん薬トピラマート(トピナ^【○!R】錠)の薬理作用と臨床成績
  • 小林 実,渡邉 雅範,中村 譲治
  • 日本薬理学雑誌 132(1), 45-52, 2008-07-01
  • … る.また,作用メカニズムとして,(1)電位依存性ナトリウムチャネル抑制作用,(2)電位依存性L型カルシウムチャネル抑制作用,(3)AMPA/カイニン酸型グルタミン酸受容体機能抑制作用,(4)GABA存在下におけるGABAA受容体機能増強作用および(5)炭酸脱水酵素阻害作用が考えられており,グルタミン酸による興奮性伝達とGABAによる抑制性伝達を同時に調節し得ることが,トピラマートの特徴と考えられる.本邦の臨床試験では …
  • NAID 10024383347

関連リンク

GABA受容体, ion, Gi, 種々, 2次, 1次, ー. グリシン受容体, ion, 種々, 2次, 1次, ー. TrkA TrkB, チロシンキナーゼ型受容体, 2次, 1次 1次, 交感神経節後. タキキニン受容体 , Gq, 種々, 2次, 内臓、血管. CGRP受容体, 2次, 内臓、血管. VIP受容体, Gs, 2次 ...
│GABA関連薬│ ←→GABA/GABA受容体/抗痙攣薬/痙攣物質/抗不安薬/薬物依存 ... GABAA受容体-Clチャネル複合体のピクロトキシン結合部位に結合し、Cl-チャネルを 直接開口する。 その結果、細胞内にCl-が流入してシナプス膜に分極を引き起こす。 ...
シナプスでは、シナプス前膜から放出され、後膜の膜上にあるGABAに対する受容体 タンパク質と結合して作用を発揮する。GABAは、脳内でグルタミン酸のα位の カルボキシル基が酵素反応により除かれることによって生成される。また、血液脳関門を 通過しない ...

関連画像

:エスゾピクロンのGABAA受容体 が過剰になると、GABAA受容体 GABA受容体の図 よるGABAA受容体側方拡散の解析


★リンクテーブル★
先読みGABA受容体
リンク元ニトラゼパム」「GABA-A受容体」「GABAA receptor」「GABAAレセプター」「GABA-Aレセプター
関連記事受容体」「GABA」「受容」「」「GAB

GABA受容体」

  [★]

GABA receptor
γ-アミノ酪酸受容体 γ-aminobutyric acid receptor
GABA受容体

生理

種類

  • GABAA受容体
イオンチャネル型。5量体。開口によりCl-が流入→電位依存性Ca2+の開口抑制など
ベンゾジアゼピン系薬物、バルビツール酸系薬物、エタノールが作用
7回膜貫通型
Gタンパク共役型受容体。Gi/o
①K+の流入↑
②Ca2+流入抑制
  • GABAC受容体
網膜双極細胞のイオンチャネル型受容体



ニトラゼパム」

  [★]

nitrazepam NZP
nitrazepamum
ネルボンベンザリンカルスミンチスボンネルロレンノイクロニックヒルスカミン


  • 麻酔前投薬
  • 抗てんかん薬
  • 中間型

作用機序

  • GABAA受容体のαサブユニットに結合し、GABAの作用を増強する→Cl-の透過↑


GABA-A受容体」

  [★]

GABA-A receptor、GABAA receptor
ベンゾジアゼピン受容体GABA-AレセプターGABAAレセプターGABAA受容体

GABAA receptor」

  [★]

GABAA受容体GABAAレセプターGABA-A受容体GABA-Aレセプター

GABA-A receptor

GABAAレセプター」

  [★]

GABAA receptor
GABA-A受容体GABA-AレセプターGABAA受容体

GABA-Aレセプター」

  [★]

GABAA receptor
GABA-A受容体GABAAレセプターGABAA受容体

受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

GABA」

  [★]

butyl
γ-aminobutyric acid, γ-aminobutyrate, gamma aminobutyric acid
γ-アミノ酪酸4-アミノ酪酸γ-アミノ酪酸γアミノ酪酸ガンマアミノブチル酸
GABA受容体ブチル



  • アミノ酸からなる
  • 抑制性神経伝達物質

構造

  • 4炭素の炭化水素 butaneのカルボン酸 butyric acidをベースとして、γ位(カルボン酸の炭素につながっている炭素がα位)にアミノ基がついた構造

生合成



受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー


GAB」

  [★]




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